Search

Kardura

Kardura: navodila za uporabo in preglede

Latinsko ime: Cardura

ATX koda: C02CA04

Aktivna sestavina: doksazosin (doksazosin)

Proizvajalec: PFIZER (Nemčija)

Aktualizacija opisa in fotografije: 27.07.2013

Cene v lekarnah: od 472 rubljev.

Kardura - zaviralec alfa1. Antihipertenzivno sredstvo, ki se uporablja za motnje urina na ozadju benigne hiperplazije prostate.

Oblika in sestava sproščanja

Farmacevtska oblika - tablete: okrogle bikonveksne oblike, belo gravirano "Pfizer" na eni strani in "CN 1», «CN 2" ali "CN 4" - v drugo (v pretisnih do 7 kosov v kartonu paketu 2. blister 10 kosov., v kartonski svežnju pretisnega 3, 14 kos., blister lepenke paketa 1).

Zdravilna učinkovina je doksazosin-mesilat, njegova vsebnost v 1 tableti z graviranjem:

  • CN 1 - 1.213 mg ali 1 mg doksazosina;
  • CN 2 - 2,43 mg ali 2 mg doksazosina;
  • CN 4 - 4,85 mg ali 4 mg doksazosina.

Pomožni komponente: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Uporaba zdravila Carddura pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate lahko znatno izboljša urodinamiko in zmanjša simptome bolezni. Ta učinek je povezan s sposobnostjo doksazosina za blokiranje alfa-adrenergičnih receptorjev v prostati in vratu mehurja. Učinek uporabe zdravila traja dlje časa (na primer do 48 mesecev).

Uporaba zdravila Cardura pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči zmanjšanje celotne periferne žilne upore in znatno zmanjšanje krvnega tlaka. Pri jemanju zdravila 1 čas na dan se tlak postopoma zmanjšuje in se v 24 urah razvije pomemben antihipertenzivni učinek. Po peroralnem dajanju se največji učinek običajno opazi po 2 do 6 urah. Pri zdravljenju Kardure pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo so indeksi krvnega tlaka v stojnih in lažnih položajih enaki.

Pri dolgotrajni uporabi doksazosina se toleranca za zdravilo ne razvije (za razliko od neselektivnih zaviralcev alfa1). Med vzdrževalnim zdravljenjem je incidenca tahikardije in povečana aktivnost renina v plazmi nizka.

Cardura ima pozitiven učinek na profil maščob v krvi je v veliki meri povečuje razmerje vsebine HDL na vrednosti celokupnega holesterola in zmanjšanje skupnega holesterola in skupno vsebnost trigliceridov. To dejstvo je prednost pred beta blokatorji in diuretiki, nimajo blagodejno vplivajo na te parametre.

Pomemben odnos krvi profilu lipidov in krvnega tlaka s koronarno srčno boleznijo, tako da poteka ob doksazosinske normalizacijo lipidov v plazmi, in krvni tlak zmanjša tveganje za bolezni srca in ožilja.

Pri zdravljenju z doksazosinom so opazili naslednje učinke:

  • zaviranje agregacije trombocitov;
  • regresija hipertrofije levega prekata;
  • povečana aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena;
  • povečana občutljivost insulina na zmanjšano toleranco za glukozo.

Prejemanje cardura ne povzroča razvoja presnovnih neželenih učinkov, in zdravilo se ne sme dajati bolnikom s sladkorno boleznijo, bronhialno astmo, protinom in levi insuficience prekata.

Rezultati nadzorovanih kliničnih preskušanj, ki vključujejo hipertenzivne bolnike, kažejo, da lahko zdravljenje z doksazosinom spremlja izboljšanje erektilne funkcije. Pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, je bilo manj verjetno, da imajo ponavljajoče se poslabšanje erektilne funkcije (v primerjavi z bolniki, ki prejemajo antihipertenzivno zdravilo).

Po peroralnem dajanju terapevtskih odmerkov se zdravilo dobro absorbira: največjo koncentracijo v krvi opazimo po 2 urah. Doxazosin se lahko veže na plazemske proteine ​​za približno 98%. Primarne presnovne poti te snovi so hidroksilacija in O-demetilacija.

Postopek odstranjevanja zdravila Cardura iz krvne plazme je dvofazni. Končni razpolovni čas je 22 ur, zato se lahko zdravilo vzame le 1-krat na dan. Neizmenjeno je manj kot 5% odmerka.

Farmakokinetične študije so pokazale, da pri bolnikih z okvaro ledvic in pri starejših bolnikih farmakokinetika zdravila ni bistveno razlikuje od tistega pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Rezultati klinične študije, v kateri so 12 bolnikov vključeno z zmernim jetrnim, je pokazala, da je enotna uporaba doksazosina povečanje AUC in 43% zmanjšanje v pravem peroralnega očistka za 40%.

Indikacije za uporabo

  • Arterijska hipertenzija (kot del kombiniranega zdravljenja);
  • Benigna hiperplazija prostate (BPH);
  • Zakasnjen pretok urina in drugi simptomi, povezani z BPH.

Kontraindikacije

  • Jetrna okvara v hudi ali progresivni obliki;
  • Anuria;
  • Kamni v mehurju;
  • Okužbe sečil;
  • Sočasna ovira zgornjega sečnega trakta;
  • Starost do 18 let;
  • Hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam, vključno z zgodovino;
  • Malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze;
  • Preobčutljivost za sestavine zdravila in kinazolini.

Varnostni ukrepi, predpisani pacientom cardura z aortno in mitralno stenozo srčnega popuščanja s povečanjem min izmet, odpoved desnega prekata (s eksudativne perikarditisa ali pljučne embolije povzročene), kazenski odpovedi prekata z nizkim tlakom polnjenja, motenj možganskega pretoka, hkratno uporabo PDE5 (odvisno razvije simptomatske zaviralci hipotenzija), odpoved jeter, starejši bolniki.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem je mogoča, če po mnenju zdravnika predvideni učinek zdravljenja za mater bistveno presega potencialno grožnjo za plod ali otroka.

Navodila za uporabo zdravila Kardura: metoda in odmerek

Tablete jemlje peroralno 1-krat na dan, zjutraj ali zvečer.

Zdravnik imenuje in izbere odmerek zdravila posebej, na podlagi kliničnih indikacij.

Priporočeno dnevno odmerjanje:

  • Hipertenzija: v prvih 1-2 tednov - 1 mg 1-krat na dan. Po prvem odmerku bolnik mora nadzorovati krvni tlak (BP) prvih 6-8 ur, da se prepreči izrazito zmanjšanje v svojem, predvsem pred predhodno zdravljenje z diuretiki. Nato 1-2 tedenskih intervalih proizvaja postopno zgiba (do 2 mg, 4 mg, 8 mg) Zviševanje dnevnega odmerka za doseganje terapevtsko učinkovita. Povprečni odmerek zdravila - 2-4 mg na dan, največ 16 mg;
  • Benigna hiperplazija prostate: za preprečitev razvoja sinkopalnega stanja in / ali posturalne hipotenzije je začetni odmerek predpisan v količini 1 mg. Odmerek je treba postopoma povečevati v razmakih 1-2 tednov, glede na prisotnost simptomov BPH in posameznih značilnosti urodinamike. Povprečni dnevni odmerek je 2-4 mg, največ 8 mg.

Pri kombiniranem zdravljenju z diuretičnimi ali drugimi antihipertenzivnimi zdravili je treba odmerek zdravila Cardur prilagoditi glede na toleranco zdravila in stanje bolnika.

V primeru prekinitve uživanja drog več dni je treba zdravljenje nadaljevati z začetnega odmerka.

V primeru odpovedi ledvic in pri starejših bolnikih, korekcija dozirnega režima ni potrebna.

Neželeni učinki

Uporaba zdravila Cardura pri arterijski hipertenziji lahko največkrat povzroči naslednje neželene učinke:

  • Iz živčevja: zaspanost, položajna vrtoglavica (močno zmanjšanje krvnega tlaka pri bolnikih, ki prejemajo prvi odmerek, katerega rezultat je lahko ortostatska omotica, omedlevica pri nenadne spremembe položaja telesa); zelo pogosto - omotica, glavobol;
  • Iz vestibularnega aparata in organa sluha: vrtoglavica;
  • Dihalni sistem: rinitis;
  • Na delu prebavnega sistema: navzeja;
  • Drugo: šibkost, astenija, utrujenost, otekanje spodnjih okončin.

Neželeni učinki, ugotovljeni v procesu trženja cardura ukrepe na področju raziskav pri zdravljenju bolnikov s hipertenzijo, katerih razvoj ne more biti povezana z uporabo zdravila: bolečine v prsih, palpitacije, tahikardija; redko - aritmija, angina pektoris, miokardni infarkt; zelo redko - cerebrovaskularna nesreča, bradikardija.

Uporaba zdravila Cardura pri benigni hiperplaziji prostate lahko povzroči iste neželene učinke, ki se pojavijo pri zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo.

Poleg tega postmarketinške študije poročajo o naslednjih možnih škodljivih učinkih zdravila:

  • Ker kardiovaskularni sistem: redko - splakovanje kože obraza, posturalna hipotenzija, izrazito zmanjšanje krvnega tlaka;
  • Iz hemopoetskega sistema: zelo redko - trombocitopenija, levkopenija;
  • Iz sečil: redko - poliurija, povečano uriniranje, urinska inkontinenca; zelo redko - disurija, nokturija, hematurija;
  • Na delu prebavnega sistema: pogosto - suhost sluznice ust, bolečine v trebuhu, dispepsija, driska; redko - bruhanje, napenjanje, zaprtje; zelo redko - povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatitisa, holestaza, zlatenice;
  • Iz vidnega organa: pogosto - kršitev percepcije barv; redko - atonični irisni sindrom;
  • Na delu živčnega sistema: pogosto - parestezija; redko - tremor, hipestezija;
  • Iz vestibularnega aparata in sluha: redko - tinitus;
  • S strani metabolizma: redko - anoreksija;
  • Na strani imunskega sistema: zelo redko - anafilaktične reakcije;
  • Na delu mišično-skeletnega sistema: redko bolečine v hrbtu, artralgija, mišični krči, mialgija, mišična oslabelost;
  • Na delu psihe: pogosto - nespečnost, tesnoba, vznemirjenost; redko - depresija;
  • Na delu kože: redko - pruritus, izpuščaj, alopecija, purpura; zelo redko - urtikarija;
  • Iz reproduktivnega sistema: zelo redko - impotenca, priapizem, ginekomastija; zelo redko - retrogradna ejakulacija;
  • Na dihalnem sistemu: pogosto - rinitis, težko dihanje; redko - nosne krvavitve, kašelj; zelo redko - poslabšanje obstoječega bronhospazma;
  • Laboratorijski kazalniki: redko - povečanje telesne mase;
  • Drugo: redko - bolečine drugačne lokalizacije.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja je možno zmanjšanje krvnega tlaka, kar včasih spremlja tudi omedlevica.

Z razvojem takega učinka mora bolnik takoj položiti na hrbet in dvigniti noge. Po potrebi se opravi simptomatsko zdravljenje. Zaradi visoke vezave doksazosina na plazemske proteine ​​dializa ni učinkovita.

Posebna navodila

Uporaba alfa blokatorji, posebno na začetku zdravljenja, manjšina pacientov je razvoj posturalne hipotenzije v obliki slabost, vrtoglavica, in včasih izguba zavesti (sinkope). Zato mora zdravnik, ko predpisuje zdravilo, pacientu opozoriti na previdnost, vključno s preprečevanjem nenadne spremembe v telesnem položaju. Opozoriti je treba na možnost ortostatske hipotenzije, zlasti v vročem vremenu, med fizičnim naporom ali daljšim stanjem in v primeru alkohola.

Pri starejših bolnikih je treba zdravilo uporabljati previdno, saj se pri starosti tveganje ortostatske hipotenzije in pojav slabosti, omotica in omedlevica poveča s starostjo.

Namen zdravila za bolnike z BPH je indiciran tako pri normalnem krvnem tlaku kot pri hipertenziji. Normalni krvni tlak pri bolnikih z BPH zaradi uporabe zdravila se ne spremeni bistveno. Zdravljenje BPH v kombinaciji z arterijsko hipertenzijo lahko poteka v obliki monoterapije.

V primeru hiperplazije prostate je zdravilo predpisano po izključitvi rakastih transformacij.

Doxazosin ne vpliva na raven prostate specifičnega antigena (PSA) v plazmi.

Pri operaciji katarakte lahko bolniki, ki jemljejo ali so bili zdravljeni z zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa1, lahko doživijo intraoperativni atonični irisni sindrom. Da bi preprečili zaplete med operacijo, bi moral bolnik pred začetkom zdravljenja obvestiti kirurga o terapiji z zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa1 ali njihovim dajanjem prej.

Zdravilo Cardur je treba paziti na bolnike z okvarjenim delovanjem jeter in se izogibati uporabi največjih odmerkov.

V obdobju uporabe zdravila je priporočljivo biti previden pri vseh potencialno nevarnih dejavnostih, katerih izvajanje zahteva večjo pozornost in visoko hitrost psihomotornih reakcij, vključno z vožnjo in mehanizmi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Poskusi na živalih niso zagotovili podatkov o teratogenosti doksazosin, vendar pa je uporaba zelo visokih odmerkih (do 300-krat več, kot se priporoča za človeka) so vplivali na zmanjšanje preživetja ploda. Pomanjkanje dobro kontroliranih študij ustrezno ne dovoljuje sklepati o varnosti zdravila med nosečnostjo in dojenjem, zato je imenovanje cardura v teh obdobjih, je treba skrbno analizirati koristi za mater in morebitno škodo za plod ali otroka.

Uporaba v otroštvu

Zdravilo je prepovedano uporabljati pri zdravljenju otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let.

Uporaba v starosti

Pri zdravljenju bolnikov iz te kategorije se zdravilo uporablja previdno.

Prijava za kršitve jeter

V skladu z navodili je zdravilo Kardura podvrženo popolni biotransformaciji v jetrih, zato je pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter treba zdravilo uporabljati previdno.

Uporaba za kršitve delovanja ledvic

Pri zdravljenju te skupine bolnikov odmerek odmerka ni potreben.

Interakcija z zdravili

Hkratna uporaba z zaviralci PDE5 lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo.

Zdravila ne smejo predpisovati hkrati z drugimi zaviralci alfa-adrenergičnih receptorjev.

Kombinacija doksazosina z varfarinom, indometacinom, digoksinom ali fenitoinom ne vpliva na njihovo vezavo na plazemske proteine.

Opazovani pomanjkanje interakcij klinično drog, medtem ko je uporaba furosemid, tiazidnih diuretikov, beta-blokatorjev, oralnih antidiabetikov, antibiotikov, antikoagulanti, urikozuriki.

Antihipertenzivni učinek zdravila lahko zmanjša estrogen, simpatikomimetično in nesteroidno protivnetno zdravilo, zlasti indometacin.

V kombinaciji z epinefrinom se lahko razvije arterijska hipotenzija in tahikardija, ker Cardurra eliminira svoj alfa-adrenostimulacijski učinek; s sildenafilom - povečuje se verjetnost ortostatske hipotenzije; z zaviralci mikrosomalne oksidacije v jetrih, lahko pride do zmanjšanja učinkovitosti doksazosina in z induktorji - povečanjem; z drugimi antihipertenzivnimi zdravili - potrebno je prilagoditi njihov odmerek, saj se povečuje resnost njihovega delovanja.

Analogi

Cardura analogi so: doksazosin, doksazosin-FPO, Belupo doksazosin, doksazosin Sandoz, Zentiva doksazosin, doksazosin, Teva, Camiri, Camiri CL Artezin, Tonokardin, cardura Neo Zokson, Doksaprostan, Urokard.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 5 let.

Prodajni pogoji farmacije

Predpis.

Mnenja Kardur

Pregledi zdravila Kardur so večinoma pozitivni: zdravilo je učinkovito pri zdravljenju hiperplazije prostate in hipertenzije. Neželeni učinki se zelo redko razvijajo.

Cena Kardura v lekarnah

Cena cardura približno 497-530 rubljev za pakiranje 30 mg tablete 1, 550-630 rubljev paket 30 tablet in 2 mg 697 rubljev sveženj 30 tablet 4 mg.

CARDURA

Tablete so bele, okrogle, bikonveksne, na eni strani vgravirane "CN 1", na drugi pa vgravirana logotip Pfizer.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 1,2 mg laktoza monohidrat - 40 mg mikrokristalna celuloza - 76.382 mg magnezijevega stearata - 1,08 mg natrijev lavril sulfat - 120 mikrogramov.

7 kosov - pretisni omoti (2) - pakiranje kartona.
10 kosov - pretisni omoti (3) - pakiranje kartona.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Tablete bele barve, ovalne, biconcave, s lovil linijo "CN 2" na eni strani in vgraviran logotip Pfizer - v drugega.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 1,2 mg laktoza monohidrat - 40 mg mikrokristalna celuloza - 75,17 mg magnezijevega stearata - 1,08 mg natrijev lavril sulfat - 120 mikrogramov.

7 kosov - pretisni omoti (2) - pakiranje kartona.
10 kosov - pretisni omoti (3) - pakiranje kartona.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Tablete bela romba, biconcave z lovi "CN 4" in linijo na eni strani in vrezan logo Pfizer - v drugega.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 2,4 mg laktoza monohidrat - 80 mg mikrokristalna celuloza - 150,35 mg magnezijevega stearata - 2,16 mg natrijev lavril sulfat - 240 mikrogramov.

7 kosov - pretisni omoti (2) - pakiranje kartona.
10 kosov - pretisni omoti (3) - pakiranje kartona.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Benigna hiperplazija prostate

Namen doksazosina pri bolnikih s simptomatsko benigno hiperplazijo prostate (BPH) vodi do znatnega izboljšanja in zmanjšanje urodinamiko manifestacije simptomov bolezni. Ta učinek zdravila je povezana s selektivnim α-adrenoceptor blokade, ki se nahaja v strome in prostate kapsuli in vratu mehurja.

Dokazazin je dokazal, da je zaviralec α.1-adrenergični receptorji podtipa 1A, ki tvorijo približno 70% vseh podtipov α1-adrenoreceptorji, predstavljeni v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.

Podporni učinek zdravljenja z zdravilom Kardura in njena varnost so dokazali z dolgotrajno uporabo zdravila (na primer do 48 mesecev).

Uporaba zdravila Cardur pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka zaradi zmanjšanja CRPS. Pojav tega učinka je povezan z selektivno blokado α1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Preden je zdravilo 1-krat / dan klinično pomemben hipotenzivni učinek vzdržujemo 24 ur. Krvni tlak zmanjšuje postopoma, največji učinek je običajno opazen po 2-6 urah po doziranju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak pri zdravljenju z doksazosinom enak, ko leži in stoji.

Za razliko od neselektivnih zaviralcev alfa z dolgotrajnim zdravljenjem z doksazosinom se toleranca zdravil ni razvila. Med vzdrževalnim zdravljenjem se redko pojavi povečana aktivnost renina v plazmi in tahikardija.

Doksazosin ima ugoden učinek na krvni profil lipidov, znatno povečanje razmerja vsebine HDL do celokupnega holesterola in znatno zmanjšanje vsebnosti skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in blokatorji beta, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno razmerje hipertenzije in krvnih lipidov profil z obolenjem koronarnih arterij koristni učinek doksazosina tako na krvni tlak in krvnih lipidov zmanjšuje tveganje za bolezni srca in ožilja.

Zdravljenje z doksazosinom je povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega doksazosin izboljša občutljivost na insulin pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.

Doxazosin nima škodljivih presnovnih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, diabetes mellitusom, odpovedjo levega prekata in protinomom.

Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti 6 'in 7'-hidroksimetabolitov doksazosina pri koncentraciji 5 μmol.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, ponavljajoča se erektilna disfunkcija manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali antihipertenzivna zdravila.

Sesanje in porazdelitev

Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; Smax se doseže v približno 2 urah. Povezuje se s plazemskimi proteini za 98%.

Presnova in izločanje

Doksazosin je v jetrih aktivna biotransformacija; se manj kot 5% odmerka izloči nespremenjeno. Primarne presnovne poti za doksazosin so O-demetilacija in hidroksilacija.

Odstranjevanje iz plazme je dvofazno s koncem T1/2 22 h, ki vam omogoča, da predpisate zdravilo 1 uro / dan.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

V skladu s farmakokinetičnimi študijami pri starejših in bolnikih z ledvično insuficienco farmakokinetika doksazosina ni bistveno drugačna kot pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Obstajajo le omejeni podatki o farmakokinetiki, pridobljeni pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in o vplivu zdravil, ki lahko spremenijo metabolizem jeter (na primer cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno jetrno okvaro enotnem zahtevku doksazosin skupaj s povečanjem AUC in 43% zmanjšanje pravem peroralnega očistka za 40%. Pri predpisovanju doksazosina in drugih zdravil, ki so popolnoma biotransformirana v jetrih, je potrebna previdnost pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

- benigna hiperplazija prostate (BPH);

- za zdravljenje zapoznelega izliva urina in drugih simptomov, povezanih z BPH;

- arterijska hipertenzija (v kombinirani terapiji).

- hudo odpoved jeter (zaradi pomanjkanja izkušenj v tej kategoriji bolnikov);

- okužbe sečil;

- progresivno odpoved ledvic;

- hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam (tudi v anamnezi);

- povezana ovira zgornjega sečilnega trakta;

- kamni mehurja;

- pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;

- starost do 18 let;

- preobčutljivost za kinazoline, doksazosin ali pomožne sestavine zdravila.

Skrbno: mitralna in aortna stenoza, srčno popuščanje s povečanim sproščanjem v minuto, odpoved desnega prekata zaradi embolije pljučne arterije ali perikardnega izliva, odpoved levega prekata z nizkim tlakom polnjenja, moteno cerebralno cirkulacijo, starostna starost, sočasna uporaba z inhibitorji PDE5, ker simptomatska hipotenzija, lahko pride do odpovedi jeter.

Zdravilo lahko dobite tako zjutraj kot zvečer.

V primeru benigne hiperplazije prostate je začetni odmerek zdravila Carddura 1 mg 1-krat na dan, da se čim bolj zmanjša možnost posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (omedlevica). Odvisno od posameznih značilnosti urodinamike in prisotnosti simptomov BPH se lahko odmerek poveča na 2 mg, nato pa na 4 mg in do največjega priporočenega odmerka 8 mg. Priporočeni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Povprečni priporočeni odmerek je 2-4 mg 1-krat na dan.

V primeru arterijske hipertenzije se odmerek zdravila variira od 1 do 16 mg / dan. Zdravljenje se priporoča, da se začne 1 mg 1-krat na dan 1 ali 2 tedna, da se zmanjša možnost razvoja posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (sinkope) (pojav "prvega odmerka"). Po prvem odmerku mora bolnik spremljati krvni tlak 6-8 ur, kar je potrebno zaradi možnosti razvoja pojava "prvega odmerka", kar je še posebej izrazito v primerjavi s prejšnjo uporabo diuretike.

V naslednjih 1 ali 2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg 1-krat na dan. Da bi dosegli želeno zmanjšanje krvnega tlaka, je treba, če je potrebno, postopno povečevati dnevni odmerek, upoštevajoč enakomerne razmere, do 4 mg, 8 mg in do največ 16 mg, odvisno od resnosti odziva bolnika. Povprečni odmerek je 2-4 mg 1-krat na dan.

Če se v zdravljenje dodaja diuretik ali drugo antihipertenzivno sredstvo, je potrebno prilagoditi odmerek zdravila Kardura, odvisno od bolnikovega stanja, z nadaljnjo titracijo pod nadzorom zdravnika.

Če je bilo zdravljenje s Karduro prekinjeno več dni, je treba zdravljenje nadaljevati z začetnega odmerka.

Farmakokinetika doksazosina pri bolnikih z ledvično insuficienco se ne spremeni in samega zdravila ne poslabša obstoječe ledvične disfunkcije, zato se pri bolnikih iz te skupine zdravilo Kardur uporablja v običajnih odmerkih.

Predpise je treba predpisati za odpoved jeter.

Pri imenovanju zdravila pri starejših bolnikih ni treba popravljati režima odmerjanja.

Izkušnje z uporabo zdravila Cardura pri otrocih manjkajo.

Cardura ® (Cardura ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosilna razvrstitev (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozne oblike

Tablete 1 mg: bela, okrogla, bikonveksna, na eni strani - gravura "CN 1", na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.

Tablete 2 mg: bela, ovalna, bikonveksna, na eni strani - vgravirana "CN 2" in tveganje, na drugi strani - vgraviran logotip Pfizer.

4 mg tablete: bele, romboidne, bikonveksne, na eni strani - graviranje na CN 4 in tveganje, na drugi strani - graviranje z logotipom Pfizer.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Uporaba doksazosina bolnikom s simptomi BPH vodi do znatnega izboljšanja urodinamike in zmanjšanja simptomov bolezni. Ta učinek zdravila je povezan z selektivno blokado alfa1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate, vratu mehurja.

Dokazazin je dokazano učinkovit blokator podvrste alfa 1A1-adrenoreceptorji, ki predstavljajo približno 70% vseh podtipov, alfa1-adrenoreceptorji v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.

Učinek vzdrževanja zdravljenja z doksazosinom in njegovo varnost so dokazali z dolgotrajno uporabo zdravila (na primer do 48 mesecev).

Uporaba doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka kot posledico zmanjšanja CRPS. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado alfa1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Pri jemanju zdravila 1 čas na dan klinično pomemben antihipertenzivni učinek traja 24 ur, BP se postopno zmanjšuje; največji učinek običajno opazimo 2-6 ur po zaužitju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak z doksazosinom enak pri leži in stoji.

Opozorimo, da za razliko od neselektivne alfa1-Adrenergični blokatorji z dolgotrajnim zdravljenjem z toleranco doxazosina na zdravilo niso razvili. Med vzdrževalnim zdravljenjem se redko pojavi povečanje aktivnosti renina v plazmi in tahikardija.

Doksazosin ima ugoden učinek na krvni profil lipidov, znatno povečanje razmerja vsebine HDL do celokupnega holesterola in znatno zmanjšanje vsebnosti skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in blokatorji beta, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno razmerje hipertenzije in krvnih lipidov profil s koronarno arterijsko bolezen normalizacijo krvnega tlaka in koncentracije lipidov pri bolnikih, ki so prejemali doksazosinske privede do zmanjšanja CHD tveganja.

Ugotovljeno je bilo, da je zdravljenje z doksazosinom povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da doksazosin povečuje občutljivost insulina pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.

Doxazosin nima metabolnih neželenih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, sladkorno boleznijo, odpovedjo levega prekata in protinomom.

Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti 6'- in 7'-hidroksimetabolitov doksazosina pri koncentraciji 5 μmol.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, ponavljajoča se erektilna disfunkcija manjša kot pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivnimi zdravili.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; Tmax v krvi se doseže v približno 2 urah.

Doxazosin je približno 98% vezan na beljakovine v plazmi.

Primarne presnovne poti za doksazosin so O-demetilacija in hidroksilacija.

Odstranitev iz plazme je dvofazna, s končnim T1/2 22 ur, ki vam omogoča, da predpisate zdravilo 1 čas na dan. Doksazosin se aktivno biotransformira; le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.

Uporaba v posebnih skupinah bolnikov

Glede na farmakokinetične študije pri starejših bolnikih in bolnikih z insuficienco ledvic na farmakokinetiko zdravila ni bistveno razlikuje od tistega pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Obstajajo le omejeni podatki o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter pri učinkih zdravil, ki lahko spremenijo metabolizem jeter (na primer cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno jetrno okvaro enotnem zahtevku doksazosin skupaj s povečanjem AUC in 43% zmanjšanje pravem peroralnega očistka za 40%. Previdnost je potrebna pri imenovanju doksazosin, kot tudi drugih drog, popolnoma presnovi v jetrih, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (glejte. "Posebna navodila").

Indikacije zdravila Kardura ®

benigna hiperplazija prostate;

zadrževanje urinov in simptomi, povezani z benigno hiperplazijo prostate;

arterijska hipertenzija (v kombinirani terapiji).

Kontraindikacije

preobčutljivost za kinazoline, doksazosin ali katerokoli pomožno sestavino zdravila;

pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;

starost do 18 let;

hudo odpoved jeter zaradi pomanjkanja izkušenj pri tej kategoriji bolnikov;

okužbe sečil;

progresivna odpoved ledvic;

hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam (vključno v zgodovini);

sočasna ovira zgornjega sečilnega trakta;

Kamni mehurja.

Varnostni ukrepi: mitralno in aortno stenozo, popuščanje srca s povečanjem min izmet, desnega prekata okvare zaradi pljučne embolije ali eksudativne perikarditisa, kazenski odpovedi prekata z nizkim tlakom polnjenja, cerebrovaskularne bolezni, starost, sočasne uporabe zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 ( PDE-5), ker simptomatska hipotenzija, lahko pride do odpovedi jeter.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Čeprav v poskusih na živalih zdravilo ni imelo teratogenega učinka, vendar se je pri ekstremno visokih odmerkih opazilo zmanjšanje preživetja ploda. Ti odmerki so približno 300-krat višji od najvišjih priporočenih odmerkov za človeka. Zaradi pomanjkanja ustreznih dobro kontroliranih študij pri nosečnicah ali doječih ženskah varnost pri uporabi zdravila Kardura med nosečnostjo ali med dojenjem še ni bila ugotovljena. Zato je mogoče, med nosečnostjo ali med dojenjem cardura zdravilo se uporablja samo, ko je mnenje zdravnika, možna korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih učinkov je predstavljena v skladu z naslednjo razvrstitvijo: zelo pogosto - ≥ 10%; pogosto - ≥ 1% in ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Kardura ®

Ne uporabite po datumu izteka roka, ki je natisnjen na embalaži.

Pregledi zdravnikov in pacientov o zdravilu Kardura in navodila za njegovo uporabo

Kardura je eno izmed najpogosteje predpisanih zdravil pri zdravljenju bolezni srca in ožilja ter urinarnega sistema. Strokovnjaki so to predpisali, da bi lajšali simptome hipertenzije, kot tudi zdravljenje patologij urinskega sistema. Podrobneje razmislimo, kakšno zdravilo je in kako ga pravilno uporabiti, ter povratne informacije bolnikov in zdravnikov o učinkovitosti zdravila in njegovih analogov.

Splošne značilnosti

Kardura je zaviralec alfa-1 s hipotenzivnimi lastnostmi. Uporablja se z visokim pritiskom, pojavom simptomov, značilnih za hiperplazijo prostate.

Načelo delovanja in farmakokinetika

Uporaba zdravila Cardur v medicini je razložena z lastnostmi njegove učinkovine. Enkrat v telesu deluje hkrati v več smereh:

  • izboljša urodinamiko;
  • blokira alfa-adrenoreceptorje v prostati, mehurju in posodah;

Lastnosti zdravila Kardura

  • zmanjša hipertrofijo levega prekata tkiva miokarda, atrijskega in žilnega upora;
  • povečuje občutljivost na insulin (v primeru kršitve);
  • znižuje raven holesterola v krvi;
  • zavira lastnosti agregacije trombocitov;
  • povečuje aktivnost renina v plazmi;
  • zmanjšuje tveganje koronarne srčne bolezni.
  • Alfa-blokator ne krši metabolizma. Zato ga je mogoče dajati starejšim bolnikom in tistim, ki imajo diabetes, protin, odpornost proti insulinu. Zasvojenosti s Kardurjem, tudi po dolgotrajni uporabi, se ne pojavi.

    Blokatorji: mehanizem delovanja

    Kardura se hitro absorbira v črevesju. Koncentracija aktivne snovi v krvi je največja po 2 urah po zaužitju. Vezuje se na plazemske beljakovine za 98%. Največji učinek uporabe zdravila se kaže v 6 urah.

    Produkte metabolizma zdravila se naravno izločajo skozi telo, skupaj z iztrebki (večino) in urinom. Povprečni razpolovni čas Kardura je 22 ur.

    Obrazec sproščanja, sestava

    Sprostite tablete Kardur. Njihova oblika je okrogla, ovalna ali diamantna, barva pa bela. Tablete so konveksne in imajo prelomno linijo. Na eni strani je oznaka, ki označuje količino aktivne snovi, na drugem - napis proizvajalca. Ena tableta vsebuje 1, 2 ali 4 mg doksazosina.

    Druge komponente:

    • magnezijev stearat;
    • škrobni glikolat in natrijev lavril sulfat;
    • mikrokristalna celuloza;
    • laktoza.

    Tablete so postavljene v konturne celice 7, 10 ali 14 kosov. Število pretisnih omotov v paketu je 2, 3 ali 1.

    Stroški

    Cena zaviralca alfa je odvisna od njegove sestave, področja izvajanja. Približni stroški so predstavljeni v tabeli (tabela 1). Od lekarn, zdravilo Kardura se izdaja le na recept.

    Tabela 1 - Stroški zdravila Kardura

    Navodila za uporabo

    Odmerjanje, pogostost in trajanje uporabe zdravila Kardura določi zdravnik posebej: režim zdravljenja je odvisen od diagnoze, splošne dobrosti bolnika.

    Indikacije in kontraindikacije

    Jemanje zdravila Kardura je priporočljivo za:

    • hiperplazija prostate;
    • kršenje odvajanja urina;
    • arterijska hipertenzija.
    Indikacije za uporabo zaviralcev alfa

    Kot vsi medicinski pripomočki ima ta zaviralec alfa-1 kontraindikacije. Njegova uporaba ni priporočljiva za:

    • anurija;
    • nizek krvni tlak, nagnjenost k ortostatični hipotenziji;
    • progresivno ali hudo odpoved ledvic;
    • nalezljive bolezni urinskih organov;
    • malabsorpcijski sindrom glukoze, galaktoze;
    • obstrukcija zgornjih dihalnih poti;
    • intoleranco za laktozo, zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila;
    • prisotnost kamnov v mehurju;
    • pomanjkanje laktaze.

    Kardur je previdno pripisan starejšim bolnikom in tistim, ki imajo:

    • srčno popuščanje;
    • motnje cerebralne cirkulacije;
    • disfunkcija jeter;
    • mitralna, arterijska stenoza;
    • okvara desnega prekata, ki je posledica eksudativnega perikarditisa ali pljučne embolije.

    Otroci, mlajši od večine, zdravilo ni predpisano. Sprejemanje Kardure in nosečnic, doječih mater ni priporočljivo: učinek na plod in materino mleko ni bil dovolj raziskan. Izjeme so možne v primerih, ko je verjetnost izboljšanja dobrega počutja ženske večja od tveganja otroka.

    Odmerjanje

    Pri adenoma prostate se zdravilo začne z majhnimi odmerki - 1 mg (da se prepreči pojav posturalne hipotenzije ali omedlevice). Tablete jemljete enkrat na dan. Z dobro toleranco se prisotnost drugih indikacij postopno zviša v odmerku zdravila: najprej na 2 mg, nato pa na 4 mg na dan. Največji možni dnevni odmerek zdravila Kardura je 8 mg. Priporočljivo ga je povečati vsakih 7-14 dni.

    Za bolnike s hipertenzijo je optimalna dnevna doza zdravila do 16 mg. Toda zdravljenje se začne z najmanjšim odmerkom 1 mg. Po 1-2 tednih se podvoji. Pogostnost jemanja tablet - enkrat dnevno. Če je potrebno, se odsotnost izrazitega terapevtskega učinka poveča na 16 mg. V rednih časovnih presledkih postopajte postopoma.

    Če se med zdravljenjem dodatno predpisujejo diuretiki in druga antihipertenziva, se odmeri zaviralec alfa. Po prekinitvi zdravljenja s tabletami Kardura več dni, jih je treba nadaljevati z najmanjšega odmerka.

    Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

    Pri jemanju zdravila v kompleksni terapiji je treba upoštevati takšne značilnosti uporabljenih sredstev:

    • S kombinacijo receptorja Kardur in antihipertenzivnih zdravil je treba diuretike skrbno in pod nadzorom zdravnika, ki je prisoten: izboljša njihovo delovanje.
    • Nesteroidna protivnetna zdravila, zdravila, ki vključujejo estrogen, oslabijo terapevtski učinek uporabe tablet.
    • Terapija z zaviralci alfa-1 in zaviralci PDE5 lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo in odpoved jeter. Zato je njihov hkratni sprejem previden.
    • Pri kombiniranju zdravila Cardur in epinefrina je možna tahikardija, zmanjšanje tlaka. Če kombinirate zdravilo s sildenafilom, to ogroža ortostatsko hipotenzijo.
    • Za izvedbo hkratno cardura terapijo in antibiotiki, antikoagulanti, antidiabetike, furosemid, beta blokatorji ali tiazidni diuretiki lahko: z drogami benigno hiperplazijo ne reagira.
    • Združevanje uporabe zdravila Kardur z drugimi sredstvi iste skupine je kontraindicirano.

    Varnostni ukrepi

    Pri jemanju zdravila so možne: zaspanost, zamegljen vid, omedlevica. Zato je za obdobje zdravljenja priporočljivo opustiti vožnjo, delo s kompleksnimi mehanizmi.

    Tablete hranite izven dosega sončne svetlobe in otrok. Optimalna temperatura skladiščenja je 30 ºC. V takšnih pogojih zdravilo ostane uporabno 5 let od datuma njegove izdelave. Po tem času zdravilo ni mogoče uporabiti: ga je treba odstraniti.

    Možni neželeni učinki

    Ob upoštevanju vseh priporočil zdravnika se zdravljenje dobro prenaša. Toda pri nekaterih bolnikih se na njeni uporabi pojavijo neželeni učinki (preglednica 2).

    Preglednica 2 - Možne negativne reakcije med jemanjem zdravila Cordura

    Kardura - uradna navodila za uporabo

    Registracijska številka:

    Trgovsko ime zdravila: CARDURA / CARDURA

    Mednarodno (generično) ime (INN): DOXAZOZIN

    Odmerna oblika: tablete

    Sestava
    Aktivna sestavina: doksazosin. Tablete vsebujejo doksazosin mezilat v odmerkih, enakovrednih 1, 2, 4 mg doksazosina.
    Pomožne snovi
    Natrijev škrobni glikolat, laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat.

    Opis
    Tablete 1 mg - bele, okrogle, bikonveksne, na eni strani - graviranje na CN 1, na drugi strani - grafično logotip Pfizer.
    Tablete 2 mg - bele, ovalne, bikonveksne, na eni strani - graviranje CN 2 in tveganje, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.
    4 mg tablete so bele, diamantne, bikonveksne, na eni strani so graviranje CN 4 in tveganje, na drugi strani pa je gravura logotipa Pfizer.

    Farmakoterapevtska skupina: α1-blokator ATX koda: C02CA04

    Farmakodinamika
    Benigna hiperplazija prostate
    Uporaba doksazosina bolnikom s simptomi benigne hiperplazije prostate (BPH) vodi do znatnega izboljšanja urodinamičnih indikatorjev in zmanjšanja manifestacij simptomov bolezni. Ta učinek zdravila je povezan s selektivno blokado α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate, vratu mehurja.
    Doxazosin je dokazal, da je učinkovita zaviralec podtipa 1A α1-adrenoreceptorja α1, ki predstavlja približno 70% vseh podtipov α1-adrenoreceptorja v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.
    Učinek vzdrževanja zdravljenja z doksazosinom in njegovo varnost so dokazali z dolgoročno uporabo zdravila (npr. Do 48 mesecev).
    Hipertenzija
    Uporaba doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo privede do znatnega zmanjšanja krvnega tlaka (BP) zaradi zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Pri jemanju zdravila 1 čas na dan klinično pomemben hipotenzivni učinek traja 24 ur. BP se postopno zmanjšuje; največji učinek običajno opazimo 2-6 ur po zaužitju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak z doksazosinom enak pri leži in stoji.
    Ugotovljeno je bilo, da v nasprotju z neselektivnimi α-blokatorji dolgotrajno zdravljenje z doksazosinom ni razvijalo tolerance za zdravilo. Med vzdrževalnim zdravljenjem se redko pojavi povečanje aktivnosti renina v plazmi in tahikardija.
    Doxazosin ima ugoden učinek na profil lipidov v krvi, kar bistveno poveča razmerje lipoproteinov visoke gostote s celotnim holesterolom in bistveno zmanjša skupne trigliceride in celotni holesterol. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in β-blokatorji, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno povezavo med arterijsko hipertenzijo in profilom lipidov v krvi s koronarno boleznijo srca, normalizacija krvnega tlaka in ravni lipidov med uporabo doksazosina povzroči zmanjšanje tveganja koronarne srčne bolezni.
    Ugotovljeno je bilo, da je zdravljenje z doksazosinom povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da doksazosin povečuje občutljivost insulina pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.
    Doxazosin nima metabolnih neželenih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, sladkorno boleznijo, odpovedjo levega prekata in protinomom.
    Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti 6 'in 7'-hidroksimetabolitov doksazosina pri koncentraciji 5 mikromolov.
    V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, ponavljajoča se erektilna disfunkcija manjša kot pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivnimi zdravili.

    Farmakokinetika
    Sesanje
    Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; njegova koncentracija v krvi doseže največ po približno 2 urah.
    Biotransformacija / eliminacija
    Odstranjevanje iz krvne plazme je dvofazno, končni razpolovni čas pa je 22 ur, kar vam omogoča, da predpišete zdravilo 1 čas na dan. Doksazosin se aktivno biotransformira; le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.
    V skladu s farmakokinetičnimi študijami pri starejših in bolnikih z ledvično insuficienco farmakokinetika zdravila ni bistveno drugačna od tistih pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
    Obstajajo le omejeni podatki o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in o učinkih zdravil, ki lahko spremenijo metabolizem jeter (na primer cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno oslabljeno jetrno funkcijo je enkratni odmerek doksazosina spremljal povečanje površine pod krivuljo koncentracije / čas (AUC) za 43% in zmanjšanje dejanskega peroralnega očistka za 40%. Pri predpisovanju doksazosina in drugih zdravil, ki so popolnoma biotransformirani v jetrih, je treba paziti pri pacientih, ki trpijo zaradi disfunkcije jeter (glejte poglavje Posebna navodila).
    Doxazosin je približno 98% vezan na beljakovine v plazmi.
    Primarne presnovne poti za doksazosin so O-demetilacija in hidroksilacija.

    Indikacije za uporabo
    Benigna hiperplazija prostate
    Zdravilo Kardura je indicirano tudi za zdravljenje zapoznelega izliva urina in simptomov, povezanih z BPH. Pri bolnikih z BPH se lahko zdravilo predpisuje ob prisotnosti arterijske hipertenzije in normalnega krvnega tlaka. Pri predpisovanju zdravil bolnikom z BPH z normalnim krvnim tlakom sprememba v slednjem ni pomembna. Hkrati je mogoče uporabljati monoterapijo pri bolnikih s kombinacijo arterijske hipertenzije in BPH.
    Hipertenzija
    Zdravilo Kardura je indicirano za zdravljenje hipertenzije in se lahko pri večini bolnikov uporablja za učinkovito zdravljenje krvnega tlaka. Z neučinkovitostjo monoterapije se zdravilo Kardura lahko predpiše v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, β-blokatorji, počasni blokatorji kalcijevih kanalčkov ali zaviralci angiotenzinske konvertaze.

    Kontraindikacije
    Zdravilo Kardura je kontraindicirano pri bolnikih s preobčutljivostjo na kinazoline, doksazosin ali katerokoli pomožno sestavino zdravila.

    Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
    Čeprav v poskusih na živalih zdravilo ni imelo teratogenega učinka, vendar se je pri ekstremno visokih odmerkih opazilo zmanjšanje preživetja ploda. Ti odmerki so približno 300-krat višji od najvišjih priporočenih odmerkov za človeka. Zaradi pomanjkanja ustreznih dobro kontroliranih študij pri nosečnicah ali doječih ženskah varnost pri uporabi zdravila Kardura med nosečnostjo ali med dojenjem še ni bila ugotovljena. V zvezi s tem se lahko zdravilo Cardura med nosečnostjo ali dojenjem uporablja le, če po mnenju zdravnika možna korist za mater prevlada nad možnim tveganjem za plod ali otroka.

    Odmerjanje in uporaba
    Zdravilo Kardura se lahko daje zjutraj in zvečer in je namenjeno za peroralno uporabo.
    Benigna hiperplazija prostate
    Priporočeni začetni odmerek zdravila Kardura je 1 mg 1-krat na dan, da se zmanjša možnost razvoja posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (sinkope) (glejte poglavje Posebna navodila). Odvisno od posameznih značilnosti urodinamičnih indikatorjev in prisotnosti simptomov BPH se lahko odmerek poveča na 2 mg, nato pa na 4 mg in do največjega priporočenega odmerka 8 mg. Priporočeni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Obicajno je priporoceni odmerek 2-4 mg 1-krat na dan.
    Hipertenzija
    Odmerjanje je od 1 do 16 mg / dan. Zdravljenje je priporočljivo začeti z 1 mg 1-krat na dan 1 ali 2 tedna, da bi zmanjšali možnost razvoja posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (sinkope) (glejte poglavje Posebna navodila). V naslednjih 1 ali 2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg 1-krat na dan. Da bi dosegli želeno znižanje krvnega tlaka, je treba, če je potrebno, postopno povečevati dnevni odmerek, pri čemer upoštevajte enakomerne razmere do 4 mg, 8 mg in do največ 16 mg, odvisno od resnosti odziva bolnika na zdravilo. Običajno je odmerek 2-4 mg enkrat na dan.
    Uporaba pri starejših bolnikih
    Prilagoditev odmerka ni potrebna.
    Uporaba pri ledvični odpovedi
    Farmakokinetika doksazosina pri bolnikih z ledvično insuficienco se ne spremeni in samega zdravila ne poslabša obstoječe ledvične disfunkcije, zato se pri teh bolnikih uporablja v običajnih odmerkih.
    Uporaba pri odpovedi jeter
    Paziti morate (glejte poglavje Posebna navodila).
    Uporaba pri otrocih
    Izkušnje z uporabo zdravila Cardura pri otrocih manjkajo.

    Neželeni učinki
    Benigna hiperplazija prostate
    V kontroliranih kliničnih preskušanjih so pri bolnikih z BPH ugotovili iste neželene reakcije kot pri hipertenzivnih bolnikih.
    Pri postmarketinškem zdravljenju so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
    Iz hematopoetskega in limfatičnega sistema: levkopenija, trombocitopenija
    Na strani organa za slušne in vestibularne aparate: tinitus
    Na delu vidnega organa: zamegljen vid
    Na delu gastrointestinalnega trakta: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, dispepsija, flatulenca, suha usta, bruhanje.
    Splošne reakcije: bolečine drugačne lokalizacije
    Na strani jeter: holestaza, hepatitis, zlatenica.
    Na strani imunskega sistema: alergijske reakcije
    Spremembe v diagnostičnih indikatorjih: nenormalni laboratorijski parametri delovanja jeter, povečanje telesne mase
    Presnova: anoreksija
    Na strani mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: artralgija, bolečine v hrbtu, mišični krči, mišična oslabelost, mialgija
    Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: hipoestezija, parastezija, tresenje Iz psih: agitacija, tesnoba, depresija, nespečnost
    Iz sečil: disurija, hematurija, povečano uriniranje, nokturija, poliurija, urinska inkontinenca.
    Reproduktivni sistem: ginekomastija, impotenca, priapizem
    Na delu dihal: poslabšanje obstoječega bronhospazma, kašlja, kratkega dihanja, nosu
    Na koži: alopecija, srbenje, kožni izpuščaj, purpura, urtikarija
    Ker kardiovaskularni sistem: "vroči utripa", znižuje krvni tlak, posturalno hipotenzijo
    Hipertenzija
    V nadzorovanih kliničnih preskušanjih zdravila Kardura so najpogostejši neželeni učinki, ki jih je mogoče pripisati tipu posturalne (občasno povezane s sinkopo) ali nespecifičnim, kar vključuje:
    Na delu organa sluha in vestibularnega aparata: omotica
    Gastrointestinalna: navzeja
    Splošne reakcije: astenija, edem, utrujenost, slabo počutje
    Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, posturalna vrtoglavica, zaspanost, omedlevica
    Na delu dihal: rinitis
    V teku promet zahtevek cardura zdravilo za bolnike s hipertenzijo so opazili naslednje neželene učinke, ki pa se lahko na splošno, je treba upoštevati ti simptomi v odsotnosti zdravljenjem z zdravilom: bradikardija, tahikardija, palpitacije, bolečine v prsih, angina pektoris, miokardni infarkt, cerebrovaskularne bolezni in aritmije.

    Preveliko odmerjanje
    Če prevelik odmerek povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka, je treba bolnika nemudoma položiti na hrbet, navzdol in po potrebi opraviti simptomatsko zdravljenje. Vezava doksazosina na plazemske proteine ​​je visoka, zato dializa ni učinkovita.

    Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
    Kombinirana uporaba zdravila Kardura z zaviralci PDE-5 pri nekaterih bolnikih lahko privede do simptomatske hipotenzije (glejte poglavje Posebna navodila).
    Velik (98%) delež doksazosina v krvni plazmi je povezan z beljakovinami. Rezultati študije človeške plazme in vitro kažejo, da doksazosin ne vpliva na vezavo proteinov digoksina, varfarina, fenitoina ali indometacina. V klinični praksi je bila zdravilo Kardura uporabljeno brez znakov interakcij s tiazidnimi diuretiki, furosemidom, / 3-blokatorji, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antibiotiki, peroralnimi hipoglikemičnimi, uricosurnimi zdravili in antikoagulanti.
    Pri enkratni uporabi zdravila Kardura 1 mg na dan 4 dni pri jemanju 400 mg cimetidina 2-krat na dan so se povprečne vrednosti AUC povečale za 10% in statistično nepomembno povečanje povprečnega Cmax (največja koncentracija v plazmi) in razpolovna doba doksazosina. Podobno 10% povečanje srednje vrednosti AUC doksazosina pri bolnikih, ki prejemajo cimetidin, je v mejah variabilnosti variabilnosti (27%) povprečnih vrednosti AUC za doksazosin v primerjavi s placebom.

    Posebna navodila
    Posturalna hipotenzija / sinkopa
    Kot pri zdravljenju na katerikoli a-adrenergičnih receptorjev, zlasti v zgodnjem obdobju zdravljenja, imajo zelo majhen odstotek bolnikov je pokazal ortostatska hipotenzija, omotica in kažejo šibkost ali izgubo zavesti (sinkopa) (glej. Prekat dozirne in odmerek). Preden začnete z imenovanjem kateregakoli zaviralca α, je treba bolniku opozoriti, kako se izogniti simptomom posturalne hipotenzije. Na začetku zdravljenja je treba bolnike cardura svetovati glede potrebe po previdnosti v primeru šibkosti ali omotičnost.
    Kombinirana uporaba z zaviralci PDE-5
    Pri uporabi zdravila Kardura skupaj z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 je potrebna previdnost, saj lahko pri nekaterih bolnikih to povzroči simptomatsko hipotenzijo.
    Disfunkcija jeter
    Pri predpisovanju zdravila Kardura in drugih zdravil, ki so popolnoma biotransformirani v jetrih, je treba paziti na bolnike z okvarjenim delovanjem jeter (glejte poglavje "Farmakokinetika"), pri čemer se izogibajte določitvi največjih odmerkov.

    Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in uporabe opreme
    Sposobnost vožnje in mehanizmi se lahko poslabšajo, zlasti na začetku zdravljenja. Morda razvoj vrtoglavice.

    Nezdružljivost
    Neznano.

    Obrazec za sprostitev
    Tablete na 1, 2, 4 mg.
    7, 10 ali 14 tablet v pretisnem omotu; 2 pretisna omota s 7 tabletami, 3 pretisni omoti po 10 tablet ali 1 pretisni omot po 14 tablet skupaj z navodili za uporabo v škatli.

    Pogoji shranjevanja
    Na suhem, temnem mestu, pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C Hranite izven dosega otrok.

    Rok uporabnosti
    5 let.
    Glejte datum poteka veljavnosti, natisnjen na embalaži.
    Ne uporabljajte pozneje kot datum, naveden na embalaži.

    Prodajni pogoji farmacije
    Glede na recept.

    Proizvodno podjetje: "PFIZER GmbH", v produkciji "Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Nemčija"
    Predstavništvo Pfizer H Si Pi Corporation, Moskva, 109-147, Taganskaya ulica, 17-23.