Search

Kardura - uradna navodila za uporabo

Registracijska številka:

Trgovsko ime zdravila: CARDURA / CARDURA

Mednarodno (generično) ime (INN): DOXAZOZIN

Odmerna oblika: tablete

Sestava
Aktivna sestavina: doksazosin. Tablete vsebujejo doksazosin mezilat v odmerkih, enakovrednih 1, 2, 4 mg doksazosina.
Pomožne snovi
Natrijev škrobni glikolat, laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat.

Opis
Tablete 1 mg - bele, okrogle, bikonveksne, na eni strani - graviranje na CN 1, na drugi strani - grafično logotip Pfizer.
Tablete 2 mg - bele, ovalne, bikonveksne, na eni strani - graviranje CN 2 in tveganje, na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.
4 mg tablete so bele, diamantne, bikonveksne, na eni strani so graviranje CN 4 in tveganje, na drugi strani pa je gravura logotipa Pfizer.

Farmakoterapevtska skupina: α1-blokator ATX koda: C02CA04

Farmakodinamika
Benigna hiperplazija prostate
Uporaba doksazosina bolnikom s simptomi benigne hiperplazije prostate (BPH) vodi do znatnega izboljšanja urodinamičnih indikatorjev in zmanjšanja manifestacij simptomov bolezni. Ta učinek zdravila je povezan s selektivno blokado α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate, vratu mehurja.
Doxazosin je dokazal, da je učinkovita zaviralec podtipa 1A α1-adrenoreceptorja α1, ki predstavlja približno 70% vseh podtipov α1-adrenoreceptorja v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.
Učinek vzdrževanja zdravljenja z doksazosinom in njegovo varnost so dokazali z dolgoročno uporabo zdravila (npr. Do 48 mesecev).
Hipertenzija
Uporaba doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo privede do znatnega zmanjšanja krvnega tlaka (BP) zaradi zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado α1-adrenergičnih receptorjev, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Pri jemanju zdravila 1 čas na dan klinično pomemben hipotenzivni učinek traja 24 ur. BP se postopno zmanjšuje; največji učinek običajno opazimo 2-6 ur po zaužitju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak z doksazosinom enak pri leži in stoji.
Ugotovljeno je bilo, da v nasprotju z neselektivnimi α-blokatorji dolgotrajno zdravljenje z doksazosinom ni razvijalo tolerance za zdravilo. Med vzdrževalnim zdravljenjem se redko pojavi povečanje aktivnosti renina v plazmi in tahikardija.
Doxazosin ima ugoden učinek na profil lipidov v krvi, kar bistveno poveča razmerje lipoproteinov visoke gostote s celotnim holesterolom in bistveno zmanjša skupne trigliceride in celotni holesterol. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in β-blokatorji, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno povezavo med arterijsko hipertenzijo in profilom lipidov v krvi s koronarno boleznijo srca, normalizacija krvnega tlaka in ravni lipidov med uporabo doksazosina povzroči zmanjšanje tveganja koronarne srčne bolezni.
Ugotovljeno je bilo, da je zdravljenje z doksazosinom povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da doksazosin povečuje občutljivost insulina pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.
Doxazosin nima metabolnih neželenih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, sladkorno boleznijo, odpovedjo levega prekata in protinomom.
Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti 6 'in 7'-hidroksimetabolitov doksazosina pri koncentraciji 5 mikromolov.
V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, ponavljajoča se erektilna disfunkcija manjša kot pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivnimi zdravili.

Farmakokinetika
Sesanje
Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; njegova koncentracija v krvi doseže največ po približno 2 urah.
Biotransformacija / eliminacija
Odstranjevanje iz krvne plazme je dvofazno, končni razpolovni čas pa je 22 ur, kar vam omogoča, da predpišete zdravilo 1 čas na dan. Doksazosin se aktivno biotransformira; le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.
V skladu s farmakokinetičnimi študijami pri starejših in bolnikih z ledvično insuficienco farmakokinetika zdravila ni bistveno drugačna od tistih pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
Obstajajo le omejeni podatki o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in o učinkih zdravil, ki lahko spremenijo metabolizem jeter (na primer cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno oslabljeno jetrno funkcijo je enkratni odmerek doksazosina spremljal povečanje površine pod krivuljo koncentracije / čas (AUC) za 43% in zmanjšanje dejanskega peroralnega očistka za 40%. Pri predpisovanju doksazosina in drugih zdravil, ki so popolnoma biotransformirani v jetrih, je treba paziti pri pacientih, ki trpijo zaradi disfunkcije jeter (glejte poglavje Posebna navodila).
Doxazosin je približno 98% vezan na beljakovine v plazmi.
Primarne presnovne poti za doksazosin so O-demetilacija in hidroksilacija.

Indikacije za uporabo
Benigna hiperplazija prostate
Zdravilo Kardura je indicirano tudi za zdravljenje zapoznelega izliva urina in simptomov, povezanih z BPH. Pri bolnikih z BPH se lahko zdravilo predpisuje ob prisotnosti arterijske hipertenzije in normalnega krvnega tlaka. Pri predpisovanju zdravil bolnikom z BPH z normalnim krvnim tlakom sprememba v slednjem ni pomembna. Hkrati je mogoče uporabljati monoterapijo pri bolnikih s kombinacijo arterijske hipertenzije in BPH.
Hipertenzija
Zdravilo Kardura je indicirano za zdravljenje hipertenzije in se lahko pri večini bolnikov uporablja za učinkovito zdravljenje krvnega tlaka. Z neučinkovitostjo monoterapije se zdravilo Kardura lahko predpiše v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, kot so tiazidni diuretiki, β-blokatorji, počasni blokatorji kalcijevih kanalčkov ali zaviralci angiotenzinske konvertaze.

Kontraindikacije
Zdravilo Kardura je kontraindicirano pri bolnikih s preobčutljivostjo na kinazoline, doksazosin ali katerokoli pomožno sestavino zdravila.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem
Čeprav v poskusih na živalih zdravilo ni imelo teratogenega učinka, vendar se je pri ekstremno visokih odmerkih opazilo zmanjšanje preživetja ploda. Ti odmerki so približno 300-krat višji od najvišjih priporočenih odmerkov za človeka. Zaradi pomanjkanja ustreznih dobro kontroliranih študij pri nosečnicah ali doječih ženskah varnost pri uporabi zdravila Kardura med nosečnostjo ali med dojenjem še ni bila ugotovljena. V zvezi s tem se lahko zdravilo Cardura med nosečnostjo ali dojenjem uporablja le, če po mnenju zdravnika možna korist za mater prevlada nad možnim tveganjem za plod ali otroka.

Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Kardura se lahko daje zjutraj in zvečer in je namenjeno za peroralno uporabo.
Benigna hiperplazija prostate
Priporočeni začetni odmerek zdravila Kardura je 1 mg 1-krat na dan, da se zmanjša možnost razvoja posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (sinkope) (glejte poglavje Posebna navodila). Odvisno od posameznih značilnosti urodinamičnih indikatorjev in prisotnosti simptomov BPH se lahko odmerek poveča na 2 mg, nato pa na 4 mg in do največjega priporočenega odmerka 8 mg. Priporočeni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Obicajno je priporoceni odmerek 2-4 mg 1-krat na dan.
Hipertenzija
Odmerjanje je od 1 do 16 mg / dan. Zdravljenje je priporočljivo začeti z 1 mg 1-krat na dan 1 ali 2 tedna, da bi zmanjšali možnost razvoja posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (sinkope) (glejte poglavje Posebna navodila). V naslednjih 1 ali 2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg 1-krat na dan. Da bi dosegli želeno znižanje krvnega tlaka, je treba, če je potrebno, postopno povečevati dnevni odmerek, pri čemer upoštevajte enakomerne razmere do 4 mg, 8 mg in do največ 16 mg, odvisno od resnosti odziva bolnika na zdravilo. Običajno je odmerek 2-4 mg enkrat na dan.
Uporaba pri starejših bolnikih
Prilagoditev odmerka ni potrebna.
Uporaba pri ledvični odpovedi
Farmakokinetika doksazosina pri bolnikih z ledvično insuficienco se ne spremeni in samega zdravila ne poslabša obstoječe ledvične disfunkcije, zato se pri teh bolnikih uporablja v običajnih odmerkih.
Uporaba pri odpovedi jeter
Paziti morate (glejte poglavje Posebna navodila).
Uporaba pri otrocih
Izkušnje z uporabo zdravila Cardura pri otrocih manjkajo.

Neželeni učinki
Benigna hiperplazija prostate
V kontroliranih kliničnih preskušanjih so pri bolnikih z BPH ugotovili iste neželene reakcije kot pri hipertenzivnih bolnikih.
Pri postmarketinškem zdravljenju so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
Iz hematopoetskega in limfatičnega sistema: levkopenija, trombocitopenija
Na strani organa za slušne in vestibularne aparate: tinitus
Na delu vidnega organa: zamegljen vid
Na delu gastrointestinalnega trakta: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, dispepsija, flatulenca, suha usta, bruhanje.
Splošne reakcije: bolečine drugačne lokalizacije
Na strani jeter: holestaza, hepatitis, zlatenica.
Na strani imunskega sistema: alergijske reakcije
Spremembe v diagnostičnih indikatorjih: nenormalni laboratorijski parametri delovanja jeter, povečanje telesne mase
Presnova: anoreksija
Na strani mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva: artralgija, bolečine v hrbtu, mišični krči, mišična oslabelost, mialgija
Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: hipoestezija, parastezija, tresenje Iz psih: agitacija, tesnoba, depresija, nespečnost
Iz sečil: disurija, hematurija, povečano uriniranje, nokturija, poliurija, urinska inkontinenca.
Reproduktivni sistem: ginekomastija, impotenca, priapizem
Na delu dihal: poslabšanje obstoječega bronhospazma, kašlja, kratkega dihanja, nosu
Na koži: alopecija, srbenje, kožni izpuščaj, purpura, urtikarija
Ker kardiovaskularni sistem: "vroči utripa", znižuje krvni tlak, posturalno hipotenzijo
Hipertenzija
V nadzorovanih kliničnih preskušanjih zdravila Kardura so najpogostejši neželeni učinki, ki jih je mogoče pripisati tipu posturalne (občasno povezane s sinkopo) ali nespecifičnim, kar vključuje:
Na delu organa sluha in vestibularnega aparata: omotica
Gastrointestinalna: navzeja
Splošne reakcije: astenija, edem, utrujenost, slabo počutje
Iz osrednjega in perifernega živčnega sistema: omotica, glavobol, posturalna vrtoglavica, zaspanost, omedlevica
Na delu dihal: rinitis
V teku promet zahtevek cardura zdravilo za bolnike s hipertenzijo so opazili naslednje neželene učinke, ki pa se lahko na splošno, je treba upoštevati ti simptomi v odsotnosti zdravljenjem z zdravilom: bradikardija, tahikardija, palpitacije, bolečine v prsih, angina pektoris, miokardni infarkt, cerebrovaskularne bolezni in aritmije.

Preveliko odmerjanje
Če prevelik odmerek povzroči izrazito znižanje krvnega tlaka, je treba bolnika nemudoma položiti na hrbet, navzdol in po potrebi opraviti simptomatsko zdravljenje. Vezava doksazosina na plazemske proteine ​​je visoka, zato dializa ni učinkovita.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Kombinirana uporaba zdravila Kardura z zaviralci PDE-5 pri nekaterih bolnikih lahko privede do simptomatske hipotenzije (glejte poglavje Posebna navodila).
Velik (98%) delež doksazosina v krvni plazmi je povezan z beljakovinami. Rezultati študije človeške plazme in vitro kažejo, da doksazosin ne vpliva na vezavo proteinov digoksina, varfarina, fenitoina ali indometacina. V klinični praksi je bila zdravilo Kardura uporabljeno brez znakov interakcij s tiazidnimi diuretiki, furosemidom, / 3-blokatorji, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antibiotiki, peroralnimi hipoglikemičnimi, uricosurnimi zdravili in antikoagulanti.
Pri enkratni uporabi zdravila Kardura 1 mg na dan 4 dni pri jemanju 400 mg cimetidina 2-krat na dan so se povprečne vrednosti AUC povečale za 10% in statistično nepomembno povečanje povprečnega Cmax (največja koncentracija v plazmi) in razpolovna doba doksazosina. Podobno 10% povečanje srednje vrednosti AUC doksazosina pri bolnikih, ki prejemajo cimetidin, je v mejah variabilnosti variabilnosti (27%) povprečnih vrednosti AUC za doksazosin v primerjavi s placebom.

Posebna navodila
Posturalna hipotenzija / sinkopa
Kot pri zdravljenju na katerikoli a-adrenergičnih receptorjev, zlasti v zgodnjem obdobju zdravljenja, imajo zelo majhen odstotek bolnikov je pokazal ortostatska hipotenzija, omotica in kažejo šibkost ali izgubo zavesti (sinkopa) (glej. Prekat dozirne in odmerek). Preden začnete z imenovanjem kateregakoli zaviralca α, je treba bolniku opozoriti, kako se izogniti simptomom posturalne hipotenzije. Na začetku zdravljenja je treba bolnike cardura svetovati glede potrebe po previdnosti v primeru šibkosti ali omotičnost.
Kombinirana uporaba z zaviralci PDE-5
Pri uporabi zdravila Kardura skupaj z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 je potrebna previdnost, saj lahko pri nekaterih bolnikih to povzroči simptomatsko hipotenzijo.
Disfunkcija jeter
Pri predpisovanju zdravila Kardura in drugih zdravil, ki so popolnoma biotransformirani v jetrih, je treba paziti na bolnike z okvarjenim delovanjem jeter (glejte poglavje "Farmakokinetika"), pri čemer se izogibajte določitvi največjih odmerkov.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in uporabe opreme
Sposobnost vožnje in mehanizmi se lahko poslabšajo, zlasti na začetku zdravljenja. Morda razvoj vrtoglavice.

Nezdružljivost
Neznano.

Obrazec za sprostitev
Tablete na 1, 2, 4 mg.
7, 10 ali 14 tablet v pretisnem omotu; 2 pretisna omota s 7 tabletami, 3 pretisni omoti po 10 tablet ali 1 pretisni omot po 14 tablet skupaj z navodili za uporabo v škatli.

Pogoji shranjevanja
Na suhem, temnem mestu, pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti
5 let.
Glejte datum poteka veljavnosti, natisnjen na embalaži.
Ne uporabljajte pozneje kot datum, naveden na embalaži.

Prodajni pogoji farmacije
Glede na recept.

Proizvodno podjetje: "PFIZER GmbH", v produkciji "Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Nemčija"
Predstavništvo Pfizer H Si Pi Corporation, Moskva, 109-147, Taganskaya ulica, 17-23.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo zdravila Kardura

"Kardura" je zdravilo iz skupine alfa adenoblockers, ki ima hipotenzivni učinek.

Zdravilo se uporablja za številne bolezni, povezane z zvišanim krvnim tlakom in disfunkcijo urogenitalnega sistema.

V večini primerov je telo zelo učinkovito in dobro prenaša (pregled bolnikov o Kardurju najdete na koncu članka).

1. Indikacije za uporabo

Glavni znaki za uporabo zdravila so:

  • arterijska hipertenzija (običajno kot del kompleksnega zdravljenja);
  • prostatična hiperplazija benigne narave in vsi simptomi, ki jih povzroča ta patologija, vključno z bolečino med uriniranjem, zapoznelim tokom urina itd.

Kako vzeti?

Izbira režima se izvaja individualno za vsakega bolnika, pri čemer se upoštevajo klinične indikacije. Zdravilo vzemite peroralno, ne glede na čas dneva in vnos hrane, sperite z vodo.

Pri zdravljenju hipertenzije lahko dnevni odmerek znaša od 1 do 16 mg. Priporočilo je priporočljivo začeti z najmanj 1 mg dnevno (vzetega enega do dva tedna), po prvem odmerku pa je treba spremljati bolnikovo stanje, da se prepreči hudo znižanje krvnega tlaka ali omedlevice, kar se včasih imenuje tudi pojav "prvega odmerka".

V naslednjih 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg na dan. Če želeni učinek ni dosežen, se odmerek enakomerno porazdeli v rednih časovnih presledkih na 4-8 ali 16 mg, upoštevajoč reakcije in posamezne značilnosti bolnika.

Če je bilo zdravljenje zaradi katerega koli razloga prekinjeno, je treba začeti s sprejemom 1 mg in nato slediti zgornjemu programu.

V BPH je začetni odmerek 1 mg na dan, kar je pod nadzorom specialista. Nato lahko začnete jemati 2 mg (če je potrebno, da dosežete terapevtski učinek in dovolite posamezne reakcije in značilnosti pacientovega telesa), nato povečajte odmerek na 4 mg in končno do največje priporočene vrednosti, ki je 8 mg na dan.

Povečajte odmerek postopoma, s časovnimi presledki 1-2 tednov.

2. oblika in sestava sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki okrogle, izbočene tablete z vrezano ime proizvajalca na eni strani in oznak CN1, CN2 in CN4 v drugo, v pretisnih do 7 kosov (2 Zavoj pretisnega omota), 10 kosov (3 pretisnega omota) in 14 kosov (en pretisni omot).

Glavna aktivna sestavina je doksazosin mezilat. Njena vsebina v eni tableti je odvisna od oznake:

  • CN1 - 1.213 mg, kar ustreza 1 mg doksazosina;
  • CN2 - 2,43 mg, kar ustreza 2 mg doksazosina;
  • CN4, 4,85 mg, je enakovreden 4 mg doksazosina.

3. Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

"Kardura" izboljša hipotenzivni učinek ustreznih zdravil, zato s kompleksno terapijo, ki vključuje uporabo zdravila "Cardura" v kombinaciji z diuretiki ali drugimi sredstvi, pacient zahteva stalno spremljanje s strani zdravnika in individualno prilagoditev odmerka.

Nesteroidna protivnetna zdravila, zdravila, ki vsebujejo estrogen, in simpatikomimetična zdravila lahko zmanjšajo hipotenzivni učinek zdravilne učinkovine.

Sočasna uporaba z epinefrinom lahko povzroči povišan srčni utrip in hipotezo, ker zdravilo izniči alfa-adrenostimulacijski učinek adrenalina.

Pri uporabi zdravila "Kardura" skupaj z antibiotiki, indirektnimi koagulanti, peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, zdravili, ki povečujejo proizvodnjo sečne kisline, so opazili neželene učinke.

4. Neželeni učinki

Pri večini bolnikov se zdravilo "Kardura" dobro prenaša, včasih pa se lahko pojavijo številni neželeni učinki iz različnih sistemov in organov.

Tab. razvoj možnih neželenih učinkov. Če se znajdete vsaj enkrat, se nemudoma posvetujte z zdravnikom:

Cardura ® (Cardura ®)

Aktivna sestavina:

Vsebina

Farmakološka skupina

Nosilna razvrstitev (ICD-10)

3D slike

Sestava

Opis dozne oblike

Tablete 1 mg: bela, okrogla, bikonveksna, na eni strani - gravura "CN 1", na drugi strani - graviranje logotipa Pfizer.

Tablete 2 mg: bela, ovalna, bikonveksna, na eni strani - vgravirana "CN 2" in tveganje, na drugi strani - vgraviran logotip Pfizer.

4 mg tablete: bele, romboidne, bikonveksne, na eni strani - graviranje na CN 4 in tveganje, na drugi strani - graviranje z logotipom Pfizer.

Farmakološko delovanje

Farmakodinamika

Uporaba doksazosina bolnikom s simptomi BPH vodi do znatnega izboljšanja urodinamike in zmanjšanja simptomov bolezni. Ta učinek zdravila je povezan z selektivno blokado alfa1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v stromi in kapsuli prostate, vratu mehurja.

Dokazazin je dokazano učinkovit blokator podvrste alfa 1A1-adrenoreceptorji, ki predstavljajo približno 70% vseh podtipov, alfa1-adrenoreceptorji v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.

Učinek vzdrževanja zdravljenja z doksazosinom in njegovo varnost so dokazali z dolgotrajno uporabo zdravila (na primer do 48 mesecev).

Uporaba doksazosina pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka kot posledico zmanjšanja CRPS. Pojav tega učinka je povezan s selektivno blokado alfa1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Pri jemanju zdravila 1 čas na dan klinično pomemben antihipertenzivni učinek traja 24 ur, BP se postopno zmanjšuje; največji učinek običajno opazimo 2-6 ur po zaužitju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak z doksazosinom enak pri leži in stoji.

Opozorimo, da za razliko od neselektivne alfa1-Adrenergični blokatorji z dolgotrajnim zdravljenjem z toleranco doxazosina na zdravilo niso razvili. Med vzdrževalnim zdravljenjem se redko pojavi povečanje aktivnosti renina v plazmi in tahikardija.

Doksazosin ima ugoden učinek na krvni profil lipidov, znatno povečanje razmerja vsebine HDL do celokupnega holesterola in znatno zmanjšanje vsebnosti skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in blokatorji beta, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno razmerje hipertenzije in krvnih lipidov profil s koronarno arterijsko bolezen normalizacijo krvnega tlaka in koncentracije lipidov pri bolnikih, ki so prejemali doksazosinske privede do zmanjšanja CHD tveganja.

Ugotovljeno je bilo, da je zdravljenje z doksazosinom povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega je bilo ugotovljeno, da doksazosin povečuje občutljivost insulina pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.

Doxazosin nima metabolnih neželenih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, sladkorno boleznijo, odpovedjo levega prekata in protinomom.

Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti 6'- in 7'-hidroksimetabolitov doksazosina pri koncentraciji 5 μmol.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, ponavljajoča se erektilna disfunkcija manjša kot pri bolnikih, zdravljenih z antihipertenzivnimi zdravili.

Farmakokinetika

Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; Tmax v krvi se doseže v približno 2 urah.

Doxazosin je približno 98% vezan na beljakovine v plazmi.

Primarne presnovne poti za doksazosin so O-demetilacija in hidroksilacija.

Odstranitev iz plazme je dvofazna, s končnim T1/2 22 ur, ki vam omogoča, da predpisate zdravilo 1 čas na dan. Doksazosin se aktivno biotransformira; le manj kot 5% odmerka se izloči nespremenjeno.

Uporaba v posebnih skupinah bolnikov

Glede na farmakokinetične študije pri starejših bolnikih in bolnikih z insuficienco ledvic na farmakokinetiko zdravila ni bistveno razlikuje od tistega pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Obstajajo le omejeni podatki o bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter pri učinkih zdravil, ki lahko spremenijo metabolizem jeter (na primer cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno jetrno okvaro enotnem zahtevku doksazosin skupaj s povečanjem AUC in 43% zmanjšanje pravem peroralnega očistka za 40%. Previdnost je potrebna pri imenovanju doksazosin, kot tudi drugih drog, popolnoma presnovi v jetrih, pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter (glejte. "Posebna navodila").

Indikacije zdravila Kardura ®

benigna hiperplazija prostate;

zadrževanje urinov in simptomi, povezani z benigno hiperplazijo prostate;

arterijska hipertenzija (v kombinirani terapiji).

Kontraindikacije

preobčutljivost za kinazoline, doksazosin ali katerokoli pomožno sestavino zdravila;

pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;

starost do 18 let;

hudo odpoved jeter zaradi pomanjkanja izkušenj pri tej kategoriji bolnikov;

okužbe sečil;

progresivna odpoved ledvic;

hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam (vključno v zgodovini);

sočasna ovira zgornjega sečilnega trakta;

Kamni mehurja.

Varnostni ukrepi: mitralno in aortno stenozo, popuščanje srca s povečanjem min izmet, desnega prekata okvare zaradi pljučne embolije ali eksudativne perikarditisa, kazenski odpovedi prekata z nizkim tlakom polnjenja, cerebrovaskularne bolezni, starost, sočasne uporabe zaviralcev fosfodiesteraze tipa 5 ( PDE-5), ker simptomatska hipotenzija, lahko pride do odpovedi jeter.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Čeprav v poskusih na živalih zdravilo ni imelo teratogenega učinka, vendar se je pri ekstremno visokih odmerkih opazilo zmanjšanje preživetja ploda. Ti odmerki so približno 300-krat višji od najvišjih priporočenih odmerkov za človeka. Zaradi pomanjkanja ustreznih dobro kontroliranih študij pri nosečnicah ali doječih ženskah varnost pri uporabi zdravila Kardura med nosečnostjo ali med dojenjem še ni bila ugotovljena. Zato je mogoče, med nosečnostjo ali med dojenjem cardura zdravilo se uporablja samo, ko je mnenje zdravnika, možna korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod ali otroka.

Neželeni učinki

Pogostnost neželenih učinkov je predstavljena v skladu z naslednjo razvrstitvijo: zelo pogosto - ≥ 10%; pogosto - ≥ 1% in ®

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti zdravila Kardura ®

Ne uporabite po datumu izteka roka, ki je natisnjen na embalaži.

CARDURA

Tablete so bele, okrogle, bikonveksne, na eni strani vgravirane "CN 1", na drugi pa vgravirana logotip Pfizer.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 1,2 mg laktoza monohidrat - 40 mg mikrokristalna celuloza - 76.382 mg magnezijevega stearata - 1,08 mg natrijev lavril sulfat - 120 mikrogramov.

7 kosov - pretisni omoti (2) - pakiranje kartona.
10 kosov - pretisni omoti (3) - pakiranje kartona.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Tablete bele barve, ovalne, biconcave, s lovil linijo "CN 2" na eni strani in vgraviran logotip Pfizer - v drugega.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 1,2 mg laktoza monohidrat - 40 mg mikrokristalna celuloza - 75,17 mg magnezijevega stearata - 1,08 mg natrijev lavril sulfat - 120 mikrogramov.

7 kosov - pretisni omoti (2) - pakiranje kartona.
10 kosov - pretisni omoti (3) - pakiranje kartona.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Tablete bela romba, biconcave z lovi "CN 4" in linijo na eni strani in vrezan logo Pfizer - v drugega.

Pomožne snovi: natrijeva karboksimetil - 2,4 mg laktoza monohidrat - 80 mg mikrokristalna celuloza - 150,35 mg magnezijevega stearata - 2,16 mg natrijev lavril sulfat - 240 mikrogramov.

7 kosov - pretisni omoti (2) - pakiranje kartona.
10 kosov - pretisni omoti (3) - pakiranje kartona.
14 kosov - pretisni omoti (1) - pakiranje kartona.

Benigna hiperplazija prostate

Namen doksazosina pri bolnikih s simptomatsko benigno hiperplazijo prostate (BPH) vodi do znatnega izboljšanja in zmanjšanje urodinamiko manifestacije simptomov bolezni. Ta učinek zdravila je povezana s selektivnim α-adrenoceptor blokade, ki se nahaja v strome in prostate kapsuli in vratu mehurja.

Dokazazin je dokazal, da je zaviralec α.1-adrenergični receptorji podtipa 1A, ki tvorijo približno 70% vseh podtipov α1-adrenoreceptorji, predstavljeni v prostati. To pojasnjuje njen učinek pri bolnikih z BPH.

Podporni učinek zdravljenja z zdravilom Kardura in njena varnost so dokazali z dolgotrajno uporabo zdravila (na primer do 48 mesecev).

Uporaba zdravila Cardur pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči znatno zmanjšanje krvnega tlaka zaradi zmanjšanja CRPS. Pojav tega učinka je povezan z selektivno blokado α1-adrenoreceptorji, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Preden je zdravilo 1-krat / dan klinično pomemben hipotenzivni učinek vzdržujemo 24 ur. Krvni tlak zmanjšuje postopoma, največji učinek je običajno opazen po 2-6 urah po doziranju. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je bil krvni tlak pri zdravljenju z doksazosinom enak, ko leži in stoji.

Za razliko od neselektivnih zaviralcev alfa z dolgotrajnim zdravljenjem z doksazosinom se toleranca zdravil ni razvila. Med vzdrževalnim zdravljenjem se redko pojavi povečana aktivnost renina v plazmi in tahikardija.

Doksazosin ima ugoden učinek na krvni profil lipidov, znatno povečanje razmerja vsebine HDL do celokupnega holesterola in znatno zmanjšanje vsebnosti skupnih trigliceridov in celotnega holesterola. V zvezi s tem ima prednost pred diuretiki in blokatorji beta, ki na te parametre ne vplivajo pozitivno. Glede na ugotovljeno razmerje hipertenzije in krvnih lipidov profil z obolenjem koronarnih arterij koristni učinek doksazosina tako na krvni tlak in krvnih lipidov zmanjšuje tveganje za bolezni srca in ožilja.

Zdravljenje z doksazosinom je povzročilo regresijo hipertrofije levega prekata, zaviranje agregacije trombocitov in povečano aktivnost aktivatorja tkivnega plazminogena. Poleg tega doksazosin izboljša občutljivost na insulin pri bolnikih z zmanjšano toleranco za glukozo.

Doxazosin nima škodljivih presnovnih učinkov in se lahko uporablja pri bolnikih z bronhialno astmo, diabetes mellitusom, odpovedjo levega prekata in protinomom.

Študije in vitro so pokazale antioksidativne lastnosti 6 'in 7'-hidroksimetabolitov doksazosina pri koncentraciji 5 μmol.

V nadzorovanih kliničnih preskušanjih pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je zdravljenje z doksazosinom spremljalo izboljšanje erektilne funkcije. Poleg tega je bila pri bolnikih, zdravljenih z doksazosinom, ponavljajoča se erektilna disfunkcija manjša kot pri bolnikih, ki so prejemali antihipertenzivna zdravila.

Sesanje in porazdelitev

Po peroralnem dajanju v terapevtskih odmerkih je doksazosin dobro absorbiran; Smax se doseže v približno 2 urah. Povezuje se s plazemskimi proteini za 98%.

Presnova in izločanje

Doksazosin je v jetrih aktivna biotransformacija; se manj kot 5% odmerka izloči nespremenjeno. Primarne presnovne poti za doksazosin so O-demetilacija in hidroksilacija.

Odstranjevanje iz plazme je dvofazno s koncem T1/2 22 h, ki vam omogoča, da predpisate zdravilo 1 uro / dan.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

V skladu s farmakokinetičnimi študijami pri starejših in bolnikih z ledvično insuficienco farmakokinetika doksazosina ni bistveno drugačna kot pri mlajših bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.

Obstajajo le omejeni podatki o farmakokinetiki, pridobljeni pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in o vplivu zdravil, ki lahko spremenijo metabolizem jeter (na primer cimetidin). V klinični študiji pri 12 bolnikih z zmerno jetrno okvaro enotnem zahtevku doksazosin skupaj s povečanjem AUC in 43% zmanjšanje pravem peroralnega očistka za 40%. Pri predpisovanju doksazosina in drugih zdravil, ki so popolnoma biotransformirana v jetrih, je potrebna previdnost pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.

- benigna hiperplazija prostate (BPH);

- za zdravljenje zapoznelega izliva urina in drugih simptomov, povezanih z BPH;

- arterijska hipertenzija (v kombinirani terapiji).

- hudo odpoved jeter (zaradi pomanjkanja izkušenj v tej kategoriji bolnikov);

- okužbe sečil;

- progresivno odpoved ledvic;

- hipotenzija in nagnjenost k ortostatskim motnjam (tudi v anamnezi);

- povezana ovira zgornjega sečilnega trakta;

- kamni mehurja;

- pomanjkanje laktaze, intoleranca na laktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze;

- starost do 18 let;

- preobčutljivost za kinazoline, doksazosin ali pomožne sestavine zdravila.

Skrbno: mitralna in aortna stenoza, srčno popuščanje s povečanim sproščanjem v minuto, odpoved desnega prekata zaradi embolije pljučne arterije ali perikardnega izliva, odpoved levega prekata z nizkim tlakom polnjenja, moteno cerebralno cirkulacijo, starostna starost, sočasna uporaba z inhibitorji PDE5, ker simptomatska hipotenzija, lahko pride do odpovedi jeter.

Zdravilo lahko dobite tako zjutraj kot zvečer.

V primeru benigne hiperplazije prostate je začetni odmerek zdravila Carddura 1 mg 1-krat na dan, da se čim bolj zmanjša možnost posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (omedlevica). Odvisno od posameznih značilnosti urodinamike in prisotnosti simptomov BPH se lahko odmerek poveča na 2 mg, nato pa na 4 mg in do največjega priporočenega odmerka 8 mg. Priporočeni interval za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Povprečni priporočeni odmerek je 2-4 mg 1-krat na dan.

V primeru arterijske hipertenzije se odmerek zdravila variira od 1 do 16 mg / dan. Zdravljenje se priporoča, da se začne 1 mg 1-krat na dan 1 ali 2 tedna, da se zmanjša možnost razvoja posturalne hipotenzije in / ali sinkopalnega stanja (sinkope) (pojav "prvega odmerka"). Po prvem odmerku mora bolnik spremljati krvni tlak 6-8 ur, kar je potrebno zaradi možnosti razvoja pojava "prvega odmerka", kar je še posebej izrazito v primerjavi s prejšnjo uporabo diuretike.

V naslednjih 1 ali 2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg 1-krat na dan. Da bi dosegli želeno zmanjšanje krvnega tlaka, je treba, če je potrebno, postopno povečevati dnevni odmerek, upoštevajoč enakomerne razmere, do 4 mg, 8 mg in do največ 16 mg, odvisno od resnosti odziva bolnika. Povprečni odmerek je 2-4 mg 1-krat na dan.

Če se v zdravljenje dodaja diuretik ali drugo antihipertenzivno sredstvo, je potrebno prilagoditi odmerek zdravila Kardura, odvisno od bolnikovega stanja, z nadaljnjo titracijo pod nadzorom zdravnika.

Če je bilo zdravljenje s Karduro prekinjeno več dni, je treba zdravljenje nadaljevati z začetnega odmerka.

Farmakokinetika doksazosina pri bolnikih z ledvično insuficienco se ne spremeni in samega zdravila ne poslabša obstoječe ledvične disfunkcije, zato se pri bolnikih iz te skupine zdravilo Kardur uporablja v običajnih odmerkih.

Predpise je treba predpisati za odpoved jeter.

Pri imenovanju zdravila pri starejših bolnikih ni treba popravljati režima odmerjanja.

Izkušnje z uporabo zdravila Cardura pri otrocih manjkajo.

Pregledi zdravnikov in pacientov o zdravilu Kardura in navodila za njegovo uporabo

Kardura je eno izmed najpogosteje predpisanih zdravil pri zdravljenju bolezni srca in ožilja ter urinarnega sistema. Strokovnjaki so to predpisali, da bi lajšali simptome hipertenzije, kot tudi zdravljenje patologij urinskega sistema. Podrobneje razmislimo, kakšno zdravilo je in kako ga pravilno uporabiti, ter povratne informacije bolnikov in zdravnikov o učinkovitosti zdravila in njegovih analogov.

Splošne značilnosti

Kardura je zaviralec alfa-1 s hipotenzivnimi lastnostmi. Uporablja se z visokim pritiskom, pojavom simptomov, značilnih za hiperplazijo prostate.

Načelo delovanja in farmakokinetika

Uporaba zdravila Cardur v medicini je razložena z lastnostmi njegove učinkovine. Enkrat v telesu deluje hkrati v več smereh:

  • izboljša urodinamiko;
  • blokira alfa-adrenoreceptorje v prostati, mehurju in posodah;

Lastnosti zdravila Kardura

  • zmanjša hipertrofijo levega prekata tkiva miokarda, atrijskega in žilnega upora;
  • povečuje občutljivost na insulin (v primeru kršitve);
  • znižuje raven holesterola v krvi;
  • zavira lastnosti agregacije trombocitov;
  • povečuje aktivnost renina v plazmi;
  • zmanjšuje tveganje koronarne srčne bolezni.
  • Alfa-blokator ne krši metabolizma. Zato ga je mogoče dajati starejšim bolnikom in tistim, ki imajo diabetes, protin, odpornost proti insulinu. Zasvojenosti s Kardurjem, tudi po dolgotrajni uporabi, se ne pojavi.

    Blokatorji: mehanizem delovanja

    Kardura se hitro absorbira v črevesju. Koncentracija aktivne snovi v krvi je največja po 2 urah po zaužitju. Vezuje se na plazemske beljakovine za 98%. Največji učinek uporabe zdravila se kaže v 6 urah.

    Produkte metabolizma zdravila se naravno izločajo skozi telo, skupaj z iztrebki (večino) in urinom. Povprečni razpolovni čas Kardura je 22 ur.

    Obrazec sproščanja, sestava

    Sprostite tablete Kardur. Njihova oblika je okrogla, ovalna ali diamantna, barva pa bela. Tablete so konveksne in imajo prelomno linijo. Na eni strani je oznaka, ki označuje količino aktivne snovi, na drugem - napis proizvajalca. Ena tableta vsebuje 1, 2 ali 4 mg doksazosina.

    Druge komponente:

    • magnezijev stearat;
    • škrobni glikolat in natrijev lavril sulfat;
    • mikrokristalna celuloza;
    • laktoza.

    Tablete so postavljene v konturne celice 7, 10 ali 14 kosov. Število pretisnih omotov v paketu je 2, 3 ali 1.

    Stroški

    Cena zaviralca alfa je odvisna od njegove sestave, področja izvajanja. Približni stroški so predstavljeni v tabeli (tabela 1). Od lekarn, zdravilo Kardura se izdaja le na recept.

    Tabela 1 - Stroški zdravila Kardura

    Navodila za uporabo

    Odmerjanje, pogostost in trajanje uporabe zdravila Kardura določi zdravnik posebej: režim zdravljenja je odvisen od diagnoze, splošne dobrosti bolnika.

    Indikacije in kontraindikacije

    Jemanje zdravila Kardura je priporočljivo za:

    • hiperplazija prostate;
    • kršenje odvajanja urina;
    • arterijska hipertenzija.
    Indikacije za uporabo zaviralcev alfa

    Kot vsi medicinski pripomočki ima ta zaviralec alfa-1 kontraindikacije. Njegova uporaba ni priporočljiva za:

    • anurija;
    • nizek krvni tlak, nagnjenost k ortostatični hipotenziji;
    • progresivno ali hudo odpoved ledvic;
    • nalezljive bolezni urinskih organov;
    • malabsorpcijski sindrom glukoze, galaktoze;
    • obstrukcija zgornjih dihalnih poti;
    • intoleranco za laktozo, zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila;
    • prisotnost kamnov v mehurju;
    • pomanjkanje laktaze.

    Kardur je previdno pripisan starejšim bolnikom in tistim, ki imajo:

    • srčno popuščanje;
    • motnje cerebralne cirkulacije;
    • disfunkcija jeter;
    • mitralna, arterijska stenoza;
    • okvara desnega prekata, ki je posledica eksudativnega perikarditisa ali pljučne embolije.

    Otroci, mlajši od večine, zdravilo ni predpisano. Sprejemanje Kardure in nosečnic, doječih mater ni priporočljivo: učinek na plod in materino mleko ni bil dovolj raziskan. Izjeme so možne v primerih, ko je verjetnost izboljšanja dobrega počutja ženske večja od tveganja otroka.

    Odmerjanje

    Pri adenoma prostate se zdravilo začne z majhnimi odmerki - 1 mg (da se prepreči pojav posturalne hipotenzije ali omedlevice). Tablete jemljete enkrat na dan. Z dobro toleranco se prisotnost drugih indikacij postopno zviša v odmerku zdravila: najprej na 2 mg, nato pa na 4 mg na dan. Največji možni dnevni odmerek zdravila Kardura je 8 mg. Priporočljivo ga je povečati vsakih 7-14 dni.

    Za bolnike s hipertenzijo je optimalna dnevna doza zdravila do 16 mg. Toda zdravljenje se začne z najmanjšim odmerkom 1 mg. Po 1-2 tednih se podvoji. Pogostnost jemanja tablet - enkrat dnevno. Če je potrebno, se odsotnost izrazitega terapevtskega učinka poveča na 16 mg. V rednih časovnih presledkih postopajte postopoma.

    Če se med zdravljenjem dodatno predpisujejo diuretiki in druga antihipertenziva, se odmeri zaviralec alfa. Po prekinitvi zdravljenja s tabletami Kardura več dni, jih je treba nadaljevati z najmanjšega odmerka.

    Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

    Pri jemanju zdravila v kompleksni terapiji je treba upoštevati takšne značilnosti uporabljenih sredstev:

    • S kombinacijo receptorja Kardur in antihipertenzivnih zdravil je treba diuretike skrbno in pod nadzorom zdravnika, ki je prisoten: izboljša njihovo delovanje.
    • Nesteroidna protivnetna zdravila, zdravila, ki vključujejo estrogen, oslabijo terapevtski učinek uporabe tablet.
    • Terapija z zaviralci alfa-1 in zaviralci PDE5 lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo in odpoved jeter. Zato je njihov hkratni sprejem previden.
    • Pri kombiniranju zdravila Cardur in epinefrina je možna tahikardija, zmanjšanje tlaka. Če kombinirate zdravilo s sildenafilom, to ogroža ortostatsko hipotenzijo.
    • Za izvedbo hkratno cardura terapijo in antibiotiki, antikoagulanti, antidiabetike, furosemid, beta blokatorji ali tiazidni diuretiki lahko: z drogami benigno hiperplazijo ne reagira.
    • Združevanje uporabe zdravila Kardur z drugimi sredstvi iste skupine je kontraindicirano.

    Varnostni ukrepi

    Pri jemanju zdravila so možne: zaspanost, zamegljen vid, omedlevica. Zato je za obdobje zdravljenja priporočljivo opustiti vožnjo, delo s kompleksnimi mehanizmi.

    Tablete hranite izven dosega sončne svetlobe in otrok. Optimalna temperatura skladiščenja je 30 ºC. V takšnih pogojih zdravilo ostane uporabno 5 let od datuma njegove izdelave. Po tem času zdravilo ni mogoče uporabiti: ga je treba odstraniti.

    Možni neželeni učinki

    Ob upoštevanju vseh priporočil zdravnika se zdravljenje dobro prenaša. Toda pri nekaterih bolnikih se na njeni uporabi pojavijo neželeni učinki (preglednica 2).

    Preglednica 2 - Možne negativne reakcije med jemanjem zdravila Cordura

    Kardura

    Opis od 16. marca 2015

    • Latinsko ime: Cardura
    • Oznaka ATC: C02CA04
    • Aktivna sestavina: doksazosin (doksazosin)
    • Proizvajalec: PFIZER (Nemčija)

    Sestava

    Ena tableta zdravila Cardur lahko vsebuje 1, 2 ali 4 mg doksazosina.

    Dodatne snovi: laktoza monohidrat, natrijev karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, natrijev lavril sulfat, magnezijev stearat.

    Obrazec za sprostitev

    Bele ovalne bikonveksne tablete s «CN 2" napisom, "CN 1" ali "KN 4" (odvisno od doziranja) zarezo na enem koncu in Pfizer napisom - na drugi strani.

    • 7 tablet v pretisnem omotu; dva pretisna omota v papirni snop.
    • 10 tablet v pretisnem omotu; trije pretisni omoti v papirnem snopu.
    • 14 tablet v pretisnem omotu; en pretisni omot v papirni snop.

    Farmakološko delovanje

    Ukrep vazodilatatorja.

    Farmakodinamika in farmakokinetika

    Kardura spada v skupino α1-adrenergičnih blokatorjev.

    Hiperplazija prostate je benigna narava

    Uporaba doksazosina bolnikom z znaki benigne hiperplazije prostate vodi do izrazite izboljšave urodinamike in zmanjšanja simptomov bolezni. Povezan je s selektivno blokado α-adrenoreceptorjev v prostati in mehurju.

    Doxazosin - A1-blokator tipa a1-adrenergičnih receptorjev, ki predstavljajo okoli 70% a1-adrenergičnih receptorjev so prisotne v prostati. To dejstvo pojasnjuje njegove učinke pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate.

    Podporni učinek zdravljenja z zdravili in njeno varnost so dokazali s podaljšano uporabo zdravila.

    Hipertenzija

    Uporaba zdravila Carddura pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo povzroči izrazito zmanjšanje tlaka zaradi zmanjšanja periferne žilne upornosti. Razvoj tega učinka je povezan s selektivno blokado α1-adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v žilnem omrežju. Pri uporabi zdravila enkrat dnevno znaten klinični hipotenzivni učinek traja en dan. Tlak se počasi zmanjšuje, največji učinek je običajno opaziti v 3 do 5 urah po uporabi zdravila. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo je tlak pri zdravljenju z doksazosinom enak, ko stoji in leži.

    Za razliko od indikatorskih zaviralcev alfa z dolgotrajnim zdravljenjem z doksazosinom se zasvojenost z zdravilom ni razvila. Vzdrževalno zdravljenje redko povzroča povišane koncentracije renina in tahikardijo.
    To ima pozitiven vpliv na profil maščob v krvi, močno poveča razmerje HDL-holesterola in močno zmanjšuje koncentracijo celokupnega holesterola in skupnih trigliceridov. Zdravilo ima ugodno prednost pred diuretiki in zaviralci receptorjev beta nimajo pozitivnega vpliva na te kazalce. To delovanje doksazosina zmanjšuje tveganje za koronarno srčno bolezen.

    Zdravljenje z doksazosinom povzroči regresijo hipertrofije levega prekata, zatiranje agregacije trombocitov in povečanje aktivnosti tkivnega plazminogena. Tudi zdravilo izboljša občutljivost insulina pri posameznikih s spremembami tolerance glukoze.

    Zdravilo nima nezaželenih metabolnih reakcij in se lahko uporablja pri bolnikih s sladkorno boleznijo, bronhialno astmo, pomanjkanjem funkcije levega prekata in protina.

    Laboratorijske študije so zabeležile antioksidativni učinek zdravilne učinkovine 6 'in 7'-hidroksimetabolitov.
    Študije pri ljudeh z arterijsko hipertenzijo so pokazale, da je zdravljenje z doksazosinom povezano s povečano erektilno funkcijo.

    Farmakokinetika

    Po zaužitju se zdravilo dobro absorbira, najvišja vsebnost v krvi pa je dosežena po 2 urah. Odziv s krvnimi beljakovinami na 98%.

    Doxazosin se aktivno preoblikuje v jetrih zaradi O-demetilacije in hidroksilacije; se do 5% odmerka izloči v nespremenjeni obliki. Umik iz krvi ima dvofazno strukturo s koncem razpolovnega časa, ki traja 22 ur, kar vam omogoča uporabo zdravila enkrat dnevno.

    Indikacije za uporabo

    • Hiperplazija prostate benigne narave.
    • Hipertenzija.
    • Zadržanje urina in drugih simptomov, ki jih povzroča prostata.

    Kontraindikacije

    • Okužbe sečil.
    • Anuria.
    • Progresivno odpoved ledvic.
    • Huda odpoved jeter.
    • Hipotenzija, vključno z ortostatično obliko.
    • Omejevanje zgornjih sečil.
    • Konkrepi v mehurju.
    • Pomanjkanje laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze, intoleranca za laktozo.
    • Starost do 18 let.
    • Preobčutljivost za kinazoline ali za sestavine zdravila.

    Priporočena previdno uporabe zdravila v aortno ali mitralno stenozo odpovedi desnega prekata, srčno popuščanje (s eksudativne perikarditisa ali embolije glavnega pljučnih žil) s povečanjem obsega minutne izmet kazenski odpovedi prekata z nizkim tlakom polnjenja, starejši, motenj možganskega pretoka, skupno vlogo z zaviralci PDE5, odpoved jeter.

    Neželeni učinki

    • Reakcije čutil: tinitus, sprememba percepcije barve, atonija irisa, vrtoglavica.
    • Reakcije nastajanja krvi: trombocitopenija, levkopenija.
    • Odziv prebavo: dispepsija, bolečine v trebuhu, suhosti ust, diareja, zaprtje, zlatenica, napenjanje, bruhanje, hepatitis, holestaza, Jetrni encimi.
    • Reakcije muskuloskeletnega sistema: bolečine v hrbtu, artralgija, mišična oslabelost, mišični krči, mialgija.
    • Reakcije imunskega sistema: anafilaktični pojavi.
    • Reakcije živčnega delovanja: preobčutljivost, nespečnost, somnolenca, parestezija, anksioznost, tremor, vznemirjenost, depresija, omotica, glavobol.
    • Respiratorne reakcije: rinitis, krvavitev iz nosu, kašelj, težko dihanje, poslabšanje bronhospazma.
    • Reakcija iz urogenitalnega področja: poliurija, pogosto uriniranje, ginekomastije, disurija, urinske inkontinence, nikturija, hematurija, priapizem, impotenca, retrogradna ejakulacija.
    • Reakcije iz obtoka: označena zmanjšanje tlaka, rdečico, posturalne hipotenzije, pri bolnikih, ki trpijo zaradi hipertenzije, označene kot tahikardija, bolečine v prsih, angine pektoris, aritmije, miokardni infarkt, bradikardija, motenj cerebralne obtoka.
    • Kožne reakcije: srbeča koža, alopecija, purpura, kožni izpuščaj, urtikarija.
    • Presnovne reakcije: anoreksija, povečanje telesne mase.
    • Druge reakcije: utrujenost, bolečina pri različnih lokalizacijah, otekanje nog, astenija, šibkost.

    Navodila za uporabo zdravila Kardura (metoda in odmerek)

    Zdravilo je dovoljeno jemati zjutraj in zvečer.

    Pri zdravljenju benigne prostatične hiperplazije začetnega odmerka narave je 1 mg enkrat na dan, da bi zmanjšali možnost posturalne hipotenzije ali sinkope. Glede na karakteristike urodinamskih in prisotnostjo simptomov hiperplazije prostate, se odmerek dovoljeno povečati do 2 mg na dan in nato do 4 mg, in sicer do najvišjega priporočeni odmerek 8 mg na dan. Priporočeni čas za povečanje odmerka je 1-2 tedna. Standardni priporočeni odmerek je 2-4 mg enkrat na dan.

    Ko se lahko odmerek hipertenzija variira od 1 do 16 mg na dan, vendar zdravljenje je priporočljivo začeti z odmerkom, 1 mg na dan v prvih en ali dva tedna, da se zmanjša možnost nastanka posturalne hipotenzije ali sinkope. Po porabi prvega odmerka bolnik potrebuje nadzor tlaka 7 ur. V naslednjih 1-2 tednih se lahko odmerek poveča na 2 mg na dan. Značilno je, da se učinkovito zmanjša dnevni odmerek pritiska počasi povečala v rednih intervalih do 4, 8 ali celo 16 mg na dan, odvisno od odziva pacienta. Standardni priporočeni odmerek je 2-4 mg enkrat na dan.

    Če se zdravilu dodamo diuretik ali drugo antihipertenzivno sredstvo, je priporočljivo, da se odmerjanje zdravila Kardura s svojo nadaljnjo izbiro prilagodi pod nadzorom zdravnika.

    Če zdravljenje prekinete več dni, je priporočljivo, da se zdravilo nadaljuje z začetnega odmerka.

    Pri uporabi zdravila pri osebah pri starejših se lahko izognemo spremembam režima odmerjanja.

    Preveliko odmerjanje

    Znaki prevelikega odmerjanja: izrazito zmanjšanje tlaka do omedlevice.

    Preveliko odmerjanje: vodoravni položaj pacienta z dvignjenimi nogami, po potrebi simptomatsko zdravljenje.

    Interakcija

    Kombinirana uporaba zdravila z inhibitorji PDE5 pri številnih bolnikih lahko povzroči simptomatsko hipotenzijo.

    Protivnetna nesteroidna zdravila, simpatikomimetična zdravila in estrogeni zmanjšajo antihipertenzivni učinek doksazosina.

    Zdravilo Kardura, ki zavira alfa-adrenostimulatorni učinek Epinephrine, lahko povzroči nastanek tahikardije in arterijske hipotenzije.

    V kombinaciji s sildenafilom za zdravljenje pljučne hipertenzije se poveča verjetnost ortostatske hipotenzije.

    S sočasno uporabo z drugimi antihipertenzivnimi zdravili spodbujajo njihovo delovanje.

    Tega orodja ne smete jemati hkrati z drugimi zaviralci α-adrenoreceptorja.

    Če se uporablja skupaj z aktivatorji mikrosomalne oksidacije, se učinkovitost zdravila verjetno poveča in z zaviralci zmanjša.

    Pogoji prodaje

    Pogoji shranjevanja

    Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturah do 30 ° C. Hranite izven dosega otrok.

    Rok uporabnosti

    Posebna navodila

    V glavnem na začetku zdravljenja je izredno majhen odstotek bolnikov pokazal simptome posturalne hipotenzije (šibkost, omotica, izguba zavesti). Pred predpisovanjem zaviralcev alfa-adrenergičnih receptorjev je treba bolniku opozoriti, kako se izogniti posturalni hipotenziji, na primer, da se vzdrži aktivnega in hitrega menjavanja položaja telesa.

    Priporočljivo je, da se zdravilo Kardura pri starejših bolnikih predpiše zaradi možnosti ortostatske hipotenzije. Verjetnost poslabšanja vida, omotica, omedlevica se poveča s starostjo.

    Bolnik mora biti obveščen o povečanem tveganju ortostatske hipotenzije pri uživanju alkohola, podaljšanem horizontalnem položaju, fizičnem delu ali vadbi ter v vročem vremenu.

    Pri bolnikih s hiperplazijo prostate je dovoljeno predpisati zdravilo, ne glede na prisotnost hipertenzije. Pri uporabi zdravila pri bolnikih z normalno delitvijo je sprememba v slednjem zanemarljiva. Pred začetkom zdravljenja hiperplazije prostate je treba izključiti svojo maligno degeneracijo.

    Doxazosin ne spremeni vsebine prostate specifičnega antigena v krvi.

    Pri nekaterih bolnikih med interakcijo s katarakto, ki jemljejo ali so jemali zaviralce adrenergičnih receptorjev alfa1, so odkrili intraoperativni atonični irisni sindrom. Zaradi dejstva, da sindrom atonije irisov povzroči povečanje zapletov kirurških posegov, je priporočljivo, da zdravnik, ki dela, opozori na jemanja alfa-adrenergičnih blokatorjev v trenutku in v preteklosti.

    Pri sočasni uporabi zdravila Kardura z zaviralci PDE5 je treba paziti, saj pri nekaterih bolnikih to povzroča simptomatsko hipotenzijo.

    Pri uporabi zdravila Kardura pri bolnikih z motnjami v delovanju jeter je treba paziti, če je mogoče, pri preprečevanju jemanja maksimalnih odmerkov.

    Med obdobjem zdravljenja z zdravili morate biti previdni pri vožnji vozila.

    Analogi

    Analogi Kardura: Doxazosin, Artezin, Doxazosin Belupo, Tonokardin, Doxazosin Sandoz, Kardura Neo, Doxazosin Zentiva, Doxazosin-Teva, Zokson, Doksaprostan, Kamiren, Urokard.

    Za otroke

    Zdravilo ni namenjeno za uporabo pri otrocih, mlajših od 18 let.

    Med nosečnostjo (in dojenjem)

    Kljub pomanjkanju potrditve teratogenosti zdravila je njegova uporaba v teh obdobjih dovoljena le pod strogimi indikacijami in ob upoštevanju vseh tveganj.

    Mnenja Kardur

    Mnenja o zdravljenju Karduru visoko ocenijo učinkovitost tega zdravila pri zdravljenju hipertenzije in hiperplazije prostate. Dokazi o nezaželenih dogodkih so redki.

    Cena Cardura, kje kupiti

    Cena Kardura 1 mg številka 30 v Rusiji se giblje med 450-620 rubljev, v Ukrajini takšen paket bo stalo povprečno 281 grivna.