Search

5 zaviralcev alfa reduktaze - seznam zdravil, neželeni učinki

Človeški encim, vključen v nastanek steroidov iz holesterola, je 5-alfa reduktaza. Glavna funkcija encima je pretvorba testosterona moškega spola hormona v dihidrotestosteron, ki je najmočnejši androgen; sodelovanje pri oblikovanju allopreganola (progesteronskega metabolita) in tetrahidrodeoksikortikosterona.

Ker je 5-alfa-reduktaza encim, ki se nahaja v jedru stromalnih celic moške prostate, je katalizator za preoblikovanje testosterona v dihidrotestosteron (DHT). Je dihidrotestosteron prek komunikacije z jedrnim androgenim receptorjem, ki se nahaja v stromalnih celicah prostate, kar povzroča rast in porazdelitev celic.

Človeško telo vsebuje dve vrsti 5-alfa reduktaze:

  • Vsebuje v foliklu za lase, kot tudi v dermis - koži. Ta vrsta ureja razvoj aken in je vzrok za izpadanje las.
  • Genital, ki se zbere v prostato žlez človeka in deluje kot regulator spolnih funkcij.

Uporaba zaviralcev 5-alfa reduktaze

V medicini se zaviralci zelo pogosto uporabljajo za zatiranje plešavosti pri moških. Zahvaljujoč blokatorjem je ustvarjena vrsta pregrade, ki zavira dihidrotestosteron in omogoča rast las. To je posledica zmanjšanja občutljivosti androgenega receptorja v lasnem mešičku na DHT.

Vendar pa je obravnava adenoma prostate pri moških najpogostejša področja uporabe. Zaradi sposobnosti, da zmanjšajo učinek androgenov na prostato, zaviralci upočasnijo njegovo rast in s pravočasnim zdravljenjem lahko zmanjšajo njegovo velikost, kar vodi k znatnemu dajanju simptomov.

Učinkovitost zdravila ni bilo opaženo v vseh primerih (samo pri povečani prostati v velikosti), in če prekličete, se vsi simptomi vrnejo. Pri uporabi zaviralcev se indeks AAU (Ameriški združenec vprašalnikov o simptomih urologije) zmanjša za tri točke. Poleg tega pomagajo zmanjšati razvoj zapletov, kot je recidija urina, in tudi zmanjšati potrebo po operaciji.

Zelo pomembno je vedeti, da uporaba zaviralcev zmanjšuje koncentracijo PSA, ki ima odločilno vlogo pri odkrivanju raka prostate v zgodnjih fazah bolezni. Zato je pomembno razumeti, da je najbolje opraviti test PSA pred začetkom zdravljenja; če se po šestih mesecih zdravljenja z zaviralci ne zmanjša PSA za vsaj 50% - je treba ponovno začeti diagnozo raka na prostati; Koncentracija PSA nad 2 ng / ml je lahko znak onkologije.

Droge

Trenutno obstajajo dva zaviralca 5-alfa reduktaze, dutasterida in finasterida.

Dutasterid je selektivni zaviralec, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate. Ni priporočljivo za uporabo v povezavi z zaviralci CYP3A4, ker prispevajo k povečanju blokatorja v človeški krvi.

Posebno pozorno je treba zdraviti ženske in otroke s poškodovanimi kapsulami, ker se lahko zdravilo absorbira skozi dermis.

Finasterid je zdravilo, ki pomaga zmanjšati 5-alfa-dihidrotestosteron ne le v krvi, ampak tudi v tkivih prostate 24 ur po uporabi. Prispeva k zaviranju stimulacije testosterona, ki lahko povzroči nastanek tumorja.

Eksperimentalno se uporablja za zdravljenje raka na prostati in po statističnih podatkih je 25% bolj učinkovito kot placebo.

Zdravila za zdravljenje benigne hiperplazije prostate:

Vsebuje zdravilno učinkovino dutasterid:

Vsebuje zdravilno učinkovino finasterid:

Značilnosti terapije z inhibitorji 5-alfa reduktaze pri adenoma prostate

S pomočjo blokatorjev je mogoče zmanjšati velikost dovolj velikega adenoma za 20%. Pri dolgotrajni uporabi zdravil lahko pride do hudih remisij, prav tako pa v celoti ozdravi proces uriniranja.

Toda kljub dejstvu, da so zdravila zelo učinkovita, je najbolje uporabiti celovito zdravljenje, ki ne prispeva samo k razvoju stabilnega remisija, ampak tudi vrne zdravje in zaupanje. Uporaba zdravila je strogo prepovedana moškim, ki bodo imeli otroka, ker lahko povzroči razvoj motenj ploda.

Neželeni učinki

V večini primerov zaviralci 5-alfa reduktaze dobro absorbirajo telo in redko povzročajo neželene učinke. Glavni šok se pojavi v prvem letu uporabe, ko telo še ni seznanjen z zdravilom.

Lahko se razvije preobčutljivost in angioedem, kar velja za znak odziva imunskega sistema telesa. Lahko se pojavi močan srčni utrip in raven aktivnosti jetrne transaminaze se poveča. Koža je lahko pokrita z majhnim izpuščaj, koprivnico ali srbečo kožo.

Reproduktivni sistem najpogosteje trpi, ker so neželeni učinki: kršitev ejakulacije, pojav bolečih občutkov v prsih, bolečine v testisih, nastop moške neplodnosti ali zmanjšanje kakovosti sperme.

Se bojiš, da vržeš v posteljo? Pozabi, ker bo to orodje postalo seksi velikan!

Vaša deklica bo navdušena z novo vas. In moraš piti zjutraj.

5 zaviralcev alfa reduktaze za zdravljenje adenoma prostate

Uporaba zaviralcev 5-alfa reduktaze za zdravljenje adenoma prostate

Inhibitorji 5-alfa reduktaze zavirajo učinek na prostato nekaterih moških hormonov (androgenov). To upočasni rast prostate in lahko celo vodi do njenega zmanjšanja, kar lahko ublaži simptome adenoma prostate.

Toda ker velikost prostate ni vedno povezana s stopnjo simptomov, ta zdravila v vseh primerih niso učinkovita.

Takoj, ko prenehate jemati zdravilo, se simptomi ponavadi pojavijo znova.

Kdaj so ta zdravila uporabljena?

Zaviralci 5-alfa-reduktaze niso priporočljivi pri bolnikih s simptomi adenoma prostate brez opaznega povečanja prostate. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmernimi simptomi, ki jih skrbi.

Kako dobro pomagajo droge?

V večini primerov uporabe zaviralcev 5-alfa-reduktaze se je indeks simptomov ameriškega združenja za urologijo (AAU) zmanjšal za 3 točke. To zmanjšanje daje občutek znatnega zmanjšanja simptomov. Zaviralci 5-alfa-reduktaze prav tako zmanjšujejo tveganje zapletov, kot je nezmožnost za uriniranje (recidija urina) in zmanjšanje verjetnosti potrebe po operaciji.

Znatno izboljšanje simptomov se pojavi po 6-12 mesecih.

V študijah iz preteklih let je bilo opozorjeno, da je dutasterid prav tako učinkovit pri zmanjševanju simptomov adenoma prostate kot finasterida. Toda primerjalne študije učinkovitosti dutasterida in finasterida niso bile izvedene.

Uporaba kombinacije zaviralcev alfa z zaviralci 5-alfa reduktaze ima večji učinek kot njihova enkratna uporaba.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so se izkazali za varne in dobro prenašane. Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo v prvem letu uporabe, vključujejo:

Ena velika študija je dejala, da je po 1 letu zdravljenja s finasteridom stopnja neželenih učinkov, kot je zmanjšana spolna želja, težave z erekcijo enaka kot raven zaradi zdravljenja s pomočjo. V isti študiji je bilo ugotovljeno, da je bila nevarnost ejakulacijske disfunkcije višja pri finasteridu.

Za popoln seznam neželenih učinkov glejte povezavo z zdravili.

Kaj naj razmišlja

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjšajo velikost prostate, vendar ker velikost prostate ni vedno povezana s stopnjo simptomov, ta zdravila v nobenem primeru niso učinkovita. Takoj, ko prenehate jemati zdravilo, se simptomi ponavadi pojavijo znova.

Zaviralci 5-alfa reduktaze zmanjšajo raven prostate specifičnega antigena (PSA). Ker se PSA uporablja za odkrivanje raka prostate v zgodnji fazi, mora bolnik, ki jemlje 5-alfa reduktazo, upoštevati naslednje:

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so lahko manj učinkoviti pri zmanjševanju simptomov kot zaviralci alfa.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze niso priporočljivi za zdravljenje adenoma prostate pri bolnikih z ne razširjeno prostato. Drog bo treba jemati skozi vse življenje, da se prepreči ponovitev simptomov.

Drog ne sme jemati moški, ki bo imel otrok, zaradi majhne verjetnosti nastanka malformacij plodov. Nosečnice ali ženske, ki se pripravljajo na nosečnost, se morajo izogibati stiku z zdrobljenimi ali zdrobljenimi tabletami, ki vsebujejo finasterid ali dutasterid.

5 inhibitorjev alfa reduktaze v sodobni urološki praksi

Objavljeno v reviji:
"Učinkovita farmakoterapija. Urologija ", 2011, št. 4, str. 10-17

E.I. Veliev, V.E. Ohritz
RMAPO, Oddelek za urologijo in operativno Andrologijo

Simptomi spodnjega sečnega trakta (LUTS) so razširjeni pri starejših moških. V zadnjih letih je postalo očitno, da imajo različni patofiziološki mehanizmi vlogo pri nastanku LUTS, vendar pa je pretežni vzrok še vedno benigna prostatična hiperplazija (BPH). Znano je, da BPH negativno vpliva na kakovost življenja večine starejših moških, pri nekaterih bolnikih pa je BPH zapleten potek. Podatki iz populacijskih študij kažejo, da je CSF progresivna bolezen. Napredovanje je izraženo v poslabšanju simptomov, akutnem zadrževanju sečil (AUR), kar vodi v potrebo po kirurškem posegu. V vsakodnevni praksi zdravljenje CSH ponavadi začne z zdravljenjem z zdravili; v primeru neučinkovitosti se uporabljajo različne možnosti kirurškega zdravljenja. Prva izbirna zdravila za BPH so zaviralci alfa-adrenergičnih receptorjev in zaviralci 5-alfa-reduktaze. V tem članku so predstavljeni podatki o mehanizmu delovanja, metabolnih učinkih, vidikih uporabe zaviralcev 5-alfa reduktaze.

Mehanizem delovanja inhibitorjev 5-alfa reduktaze

Rast prostate tkiva je odvisna od proizvodnje hormonov in rastnih dejavnikov. Steroidna 5-alfa reduktaza je encim, lokaliziran v jedrih stromalnih celic prostate, ki katalizira ireverzibilno transformacijo testosterona v dihidrotestosteron. Dihidrotestosteron se veže na jedrski androgenski receptor v prostaticnih stromalnih celicah in vodi k izločanju parakrinih rastnih faktorjev, ki se od stroma razširijo v epitel prostate, ki spodbujajo rast in diferenciacijo celic. V zdravih prostatnih žlezah se vzdržuje homeostaza proliferativnih in apoptotičnih procesov v epitelijskih in stromalnih celicah. Do danes so bili odkriti izoenzimi 2 5-alfa-reduktaze, ki se razlikujejo pri lokalizaciji kromosomskega gena, vzorcu vzorca v tkivih in biokemijski aktivnosti. 5-alfa reduktaza tipa 1 ima rahel učinek v tkivih prostate in je večinoma v koži in jetrih, se 5-alfa reduktaza tipa 2 najpogosteje lokalizira v prostati. Oba izoencima se določita v običajnem prostatičnem tkivu, vendar pa pri BPH opazimo njihovo čezmerno ekspresijo, kar vodi v hiperplazijo stromalnih in epitelijskih celic v prehodnem območju in paruuretralnih žlezah. V BPH, v nasprotju z rakom prostate, je večinoma prekomerna ekspresija alfa reduktaze tipa 5. Prekomerna proizvodnja dihidrotestosterona lahko privede do takih odvisnosti od androgenov kot benigne hiperplazije prostate (BPH), raka prostate, aken, alopecije itd. [1]. Tako je za zdravljenje teh bolezni patogenetsko upravičeno dajanje zaviralcev 5-a-reduktaze. Blokiranje 5-alfa-reduktaze, zmanjšujejo koncentracije DHT, da inducira apoptozo prostate epitelnih celic z dolgotrajno uporabo zmanjšanje volumna prostate v povprečju za 15-25% in povečanje hitrosti maksimalno uriniranje, s čimer se odpravi mehanske zapore v BPH. Trenutno je na farmacevtskem trgu registriranih 2 zaviralcev 5-alfa reduktaze, finasterida in dutasterida. Kljub dejstvu, da imata oba zdravila podoben mehanizem delovanja, obstaja nekaj farmakoloških in kliničnih lastnosti (preglednica 1). Finasterid smo sintetizirali leta 1984, pri dovoljeni uporabi v Združenih državah za zdravljenje BHP s 1992 g. Finasterid je kompetitivni inhibitor 5-alfareduktazy ki ima mnogo večjo afiniteto za tip 5-alfa-reduktaze 2 in tvori stabilen kompleks z encimom. Pri dnevnem odmerku 5 mg / dan finasterid zmanjša dihidrotestosteron v prostati za 70-90%. Zdravilo nima androgenih in antiandrogenskih učinkov in ne vpliva na interakcijo testosterona in dihidrotestosterona z androgenskim receptorjem. Primerjalnih študij, ki so ocenjevale intraprostatično koncentracijo dihidrotestosterona pri uporabi finasterida in dutasterida, niso bile izvedene. Po približnih podatkih se intraprostatična koncentracija dihidrotestosterona zmanjša za 94-95% z dutasteridom in 85-91% s finasteridom [1].

Preglednica 1. Farmakokinetične in farmakodinamične razlike med dutasteridom in finasteridom

Morfološki in presnovni učinki zaviralcev 5-alfa reduktaze

Dihidrotestosteron, glavni dejavnik pri eksokrinem izločanju prostaticnih epitelijskih celic, je ključna snov za nastanek intraprostatičnega in serumskega PSA. V 6 do 12 mesecih jemanja zaviralcev 5-alfa-reduktaze je serumska PSA zmanjšana za 50%. To je treba upoštevati pri odločanju o potrebi po biopsiji prostate. Menijo, da je merilo za biopsijo prostate pri jemanju zaviralcev 5-alfa-reduktaze zvišanje serumske ravni PSA več kot 0,3 ng / ml od ravni nadirja. Veliko število eksperimentalnih in kliničnih študij je pokazalo, da inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjšajo obseg prostate in povzročijo atrofijo in apoptozo epitelijskih celic v BPH. Vedno večji je dokaz, da pri raku prostate opazimo podobne učinke. Odmerek finasterida-odvisno zmanjša proliferacijo rakavih celic v celičnih linijah LNCaP. Ti podatki so povzročili veliko število študij o uporabi zaviralcev 5-alfa reduktaze v RP. Pomembno je, da finasterid zmanjša ekspresijo vaskularni endotelijski rastni faktor (VEGF), inhibira angiogenezo in znatno zmanjša gostoto microvessel v prostate suburethral tkivu, kar pojasnjuje učinkovitost finasterida za BPH z zapletenimi hematurija, in manjšo izgubo krvi med TURP po zdravljenju odvisnosti od drog [2].

V zadnjih letih je bilo obravnavano vprašanje učinka finasterida na spermatogenezo in varnost uporabe zdravila pri moških, katerih nosečnice so noseče. Kot je bilo že omenjeno, je bil finasterid odobren za uporabo v BPH od leta 1992, od leta 1997 pa se finasterid široko uporablja za zdravljenje alopecije v odmerku 1 mg na dan. To je privedlo do dejstva, da vedno več moških v reproduktivni dobi uporablja finasterid. Številne študije so pokazale, da se pri predpisovanju 1 mg finasterida koncentracija spermijev, njihova mobilnost in morfološke značilnosti ne spreminjajo [3]. Podobni podatki so bili pridobljeni v študijskem odmerku 5 mg. V Združenih državah je bila pogosto obravnavana možnost kopičenja inhibitorjev 5-alfa reduktaze v semenu in možnega teratogenega učinka na plod nosečega partnerja. Koncentracija finasterida v semenu z dnevnim odmerkom 5 mg se je razlikovala od nezaznavnega do 21 ng / ml. Tako 5 ml ejakulata vsebuje odmerek finasterida 50 do 100-krat manj od peroralne uporabe in ni verjetno, da bo imel učinek na plod. Kljub temu moškim, katerih partnerji so noseči, svetujemo, da previdno prevzamete finasterid. Kljub dejstvu, da inhibitorji 5-alfa-reduktaze nimajo anti-androgenega učinka, so se pojavili strahovi o morebitnih negativnih srcnih in kostno-resorpcijskih učinkih zdravljenja. V študijah, kontroliranih s placebom, so pokazali, da zdravljenje z inhibitorji 5-alfa-reduktaze ne vpliva na gostoto kosti, oznake kostne resorpcije, ne spreminja profila lipidov in ogljikovih hidratov ter koncentracije hemoglobina [4]. Inhibitorji 5-alfa reduktaze na splošno dobro prenašajo in povzročajo majhno število neželenih učinkov. Večina neželenih učinkov se pojavlja v prvem letu zdravljenja, najpogosteje pa to ne vodi do zavrnitve zdravljenja. Pogostnost neželenih učinkov pri bolnikih, ki prejemajo dutasterid in finasterid, se ne razlikuje. V študiji je 12 mesecev, stranski učinki dutasterida (813 bolnikov) in finasterida (817 bolnikov), je erektilna disfunkcija zabeležili pri 7% in 8%, v tem zaporedju, zmanjšanje libida - 5% in 6% v orgazmični motnje - 1% od vsake skupine in ginekomastija - tudi v 1% v vsaki skupini [1].

Učinkovitost monoterapije z zaviralci 5-alfa reduktaze pri zdravljenju in preprečevanju napredovanja BPH

Finasterid je najbolj proučevani inhibitor 5-alfa reduktaze. Boyle et al. je izvedla metanalizo šestih randomiziranih, s placebom nadzorovanih kliničnih preskušanj [5]. Najpomembnejša korelacija je bila ugotovljena med začetnim volumnom prostate in kliničnim izboljšanjem. Z začetnim volumnom prostate manj kot 20 cm 3 je opaziti rahlo izboljšanje: vsota točk na lestvici IPSS se je zmanjšala za 1,8 točke, hitrost uriniranja pa se je povečala za 0,9 ml / s. Če je bil začetni volumen prostate večji od 60 cm 3, se je ocena zmanjšala za 2,8 točke, hitrost uriniranja pa se je povečala za 1,8 ml / s. Razlika med placebom in finasteridnimi skupinami je bila očitna z volumenskim prostornino več kot 40 cm 3. Po rezultatih te metaanalize so bili objavljeni podatki o 4-letni uporabi finasterida v študiji PLESS [6]. Pri jemanju finasterida se je obseg prostate zmanjšal za 18% v primerjavi z 14-odstotnim povečanjem v skupini, ki je prejemala placebo, pri anketi IPSS (3,3 točke v primerjavi s 1,3 točkami pri uporabi placeba) so se simptomi zmanjšali, povečala se je stopnja uriniranja (3,3 ml / s proti 1,3 ml / s).

V naslednji rezultati na voljo finasterida študiji monoterapije predpostavki (medicinski terapiji prostatičnega simptomov) - srednja zmanjšanje volumna prostate finasterid skupine, ki je bila 19% (v primerjavi s povečanjem za 24% v placebo skupini). Znatno se je izboljšalo hitrost uriniranja in zmanjšalo število točk na lestvici IPSS [7]. 12-mesečna primerjalno študijo o učinkovitosti finasterida in dutasterida epov (povečano prostato International Primerjalnik študija) pri 1630 bolnikih s simptomatsko BHP, starejših od 50 let, je bilo naključno, da finasterid (817 bolnikov) in dutasterida (813 bolnikov). Po enem letu zdravljenja se je povprečna volumen prostate zmanjšala za 27,4% v obeh skupinah. Statistično značilnih razlik v izboljšanju na lestvici IPSS in povečanju Qmax med skupinami ni bilo. Študija MTOPS je bila prva dvojno slepa, randomizirana, s placebom nadzorovana študija, ki je preučevala učinek zdravljenja zdravil na napredovanje BPH. Klinično napredovanje bolezni je bilo opredeljeno kot povečanje skupnega števila točk na lestvici IPSS> 4, razvoj AUR, akutna ledvična odpoved, povezana z BPH, ponavljajoče se okužbe sečil, urinska inkontinenca. V skupini, ki je prejemala placebo (737 moških) za 5 let spremljanja je klinično napredovanje bolezni zabeležilo pri 17% bolnikov. Najpogostejši pojav napredovanja je bil subjektivno poslabšanje LUTS (zvišanje vrednosti IPSS> 4) - 79,5%, AUR se je pojavil pri 2% bolnikov iz skupine, ki je prejemala placebo, in 5% bolnikov je potrebovala kirurški poseg za BPH. V petih letih nadaljnjega spremljanja v neobdelani skupini se je obseg prostate povečal za 24%, stopnja PSA pa se je povečala za 14%. V študiji PLESS v skupini bolnikov, ki so jemali finasterid, se je tveganje za AUR zmanjšalo za 57% in tveganje za operacijo - za 55%. Dutasterid je pokazal podobno učinkovitost pri zmanjševanju tveganja za AUR in potrebe po operaciji. Tveganje za AUR pri jemanju dutasterida je bilo zmanjšano za 57%, operacija pa za 48% v primerjavi s placebom [8].

Učinkovitost kombiniranega zdravljenja z zaviralci 5-alfa reduktaze pri zdravljenju in preprečevanju napredovanja BPH

Namen kombiniranega zdravljenja s zaviralcem 5-alfa-reduktaze in alfa-blokatorjem, ki se med seboj razlikujejo v mehanizmu delovanja in se dopolnjujejo, je patogenetsko upravičen. Vendar pa v prvih randomiziranih študijah s 12-mesečnim spremljanjem koristi kombiniranega zdravljenja niso bile dokazane v primerjavi z monoterapijo z alfa blokatorji. V študijah predvideti (doksazosin in finasterid) in veterane Cooperative Študije benigne hiperplazije Študija prostate (terazosin in finasterid) kombinirana terapija je bilo boljše od monoterapijo z zaviralci 5-alfa reduktaze, vendar ni pokazala koristi v primerjavi z monoterapije z alfa-adrenergični blokator. To je mogoče pojasniti s kratkoročnim zdravljenjem v tej študiji. Rezultati prej omenjene študije MTOPS, ki je vključeval 3.047 bolnikov, so potrdili prednost dolgoročne (več kot 4-letne) kombinirane terapije. Kljub dejstvu, da je bil glavni cilj študije preučevanje napredovanja BPH med zdravljenjem, se je izkazalo, da dolgoročno kombinirano zdravljenje presega monoterapijo pri zmanjševanju LUTS in izboljšanju stopnje uriniranja. Čez 4 leta zdravljenja se je število točk na lestvici IPSS zmanjšalo v povprečju za 4,9; 6,6; 5.6; 7,4 v skupini s placebom, doksazosinom, finasteridom in kombiniranim zdravljenjem. Stopnja uriniranja se je izboljšala za 2,8; 4,0; 3,2 in 5,1 ml / s.

Tako so vse vrste terapije pokazale prednost pred placebom, terapijo z alfa-blokatorji - med zdravljenjem z inhibitorjem 5-alfa-reduktaze je bilo najučinkovitejše kombinirano zdravljenje. Ta pomembna študija nam je tudi omogočila, da odgovorimo na vprašanje o napredovanju BPH v različnih skupinah zdravljenja. Tveganje za napredovanje (poslabšanje LUTS) v skupini za kombinirano terapijo je bilo manj za 66% v primerjavi s 34% in 39% v skupinah monoterapije s finasteridom in doksazosinom. Istočasno pa se je pri oceni tveganja za razvoj OZM in potrebe po kirurškem posegu izkazalo, da je bil finasterid, ne doksazosin, mono ali kombinirano zdravljenje, ki je znatno zmanjšalo oba tveganja. Pogostnost AUR med zdravljenjem je bila 0,2 na 100 bolnikov v skupini finasteridov, 0,1 na 100 bolnikov s kombiniranim zdravljenjem, 0,4 primera na 100 oseb v skupini doksazosina in 0,6 na 100 bolnikov v skupini, ki je prejemala placebo. Pogostost kirurških posegov pri zdravljenju BPH med zdravljenjem je bila 0,5 primera na 100 bolnikov v skupini finasteridov, 0,4 primera na 100 bolnikov s kombiniranim zdravljenjem, 1,3 primera na 100 oseb v skupini doksazosina in 1,3 na 100 bolnikov v skupini s placebom. Raziskovalci so ugotovili, da imajo bolniki z LUTS in volumen prostate nad 30 cm 3 prednost pri predpisovanju kombiniranega zdravljenja v primerjavi s katero koli skupino monoterapije.

V 4-letni študiji Comb AT [1] so preučevali učinke dutasterida, tamsulozina in kombinirane terapije na LUTS in napredovanje BPH. Dokazali so tudi prednosti kombiniranega zdravljenja v primerjavi z monoterapijo. Tabela 2 predstavlja povzetek učinkovitosti različnih kombinacij zdravil pri zdravljenju LUTS in napredovanja BPH [1].

Tabela 2. Te multicentrične študije o učinkovitosti terapije z zdravili in preprečevanju napredovanja BPH

Možnost prehoda na monoterapijo z inhibitorjem 5-alfa reduktaze pri bolnikih z LUTS

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze je treba dati dolgo časa, da dosežejo klinični učinek, največja učinkovitost alfa-blokatorjev pa se zgodi v nekaj tednih. Študija SMART (Symptom Management After Reducing Therapy) je raziskala učinkovitost kombiniranega zdravljenja z dutasteridom in tamsulozinom ter učinek zdravila LUTS pri odmerjanju tamsulozina po 6 mesecih zdravljenja. Po odpravi zaviralca alfa se skoraj tri četrtine bolnikov ni pritožilo na povečanje LUTS-a. Vendar je bilo z začetnimi hudimi motnjami urina (IPSS> 20) potreben dolg potek kombiniranega zdravljenja. V nedavni otvoritveni multicentrični študiji je bila učinkovitost kombiniranega zdravljenja s finasteridom in zaviralcem alfa ocenjena 9 mesecev, nato pa je bila odpravljena zaviralec alfa in terapija s finasteridom 3 ali 9 mesecev. V nobeni od skupin ni bilo nobenega izrazitega poslabšanja vrednosti LUTS po prekinitvi zaviranja alfa. Tako je pri bolnikih z blago do zmerno LUTS po 6-9 mesecih zdravljenja s prehodom z monoterapijo inhibitorja 5-alfa reduktaze, ker pri bolnikih s hudim LUTS primerne za nadaljevanje dolgotrajno kombinirano terapijo.

5 zaviralcev alfa reduktaze za kemoterapijo RP

Klinični dokaz za vlogo inhibitorjev 5-alfa-reduktaze pri preprečevanju raka na prostati prihaja iz študije SSBS (raka prostate Preprečevanje trial) in zaviranja (zmanjšanje do dutasterida raka na prostati dogodkov). PCPT se je začel leta 1993 v več kot 200 ameriških centrih. Obvezna izbirna merila za študijo so bila starost nad 55 let, raven PSA V skupini, ki je prejemala finasterid, se je vrednost PSA podvojila. Na koncu študije je po sedmih letih za vse bolnike priporočena biopsija prostate. V randomizirani skupini je bilo 18.882 oseb. V skupini finasteridov se je incidenca raka prostate zmanjšala za 24,8%. Hkrati je bilo v finasteridni skupini ugotovljeno povečano tveganje za odkritje slabo diferenciranega raka (280 tumorjev z visokimi stopnjami (7-10 točk) na rezultatu Gleason v skupini finasteridov v primerjavi s 237 v skupini, ki je prejemala placebo). To je pripeljalo do zaključka, da se finasterid ne sme uporabljati za kemoterapijo RP. Veliki upori so bili povezani z uporabo dvojnega inhibitorja 5-alfa reduktaze - dutasterida, katerega vpliv na razvoj raka prostate so preučevali v študiji REDUCE. Vendar pa so rezultati študije pokazali podobno zmanjšanje incidence zelo diferenciranega raka prostate (22,8%) in podobno povečanje incidence pri nizki stopnji RP. Za določitev pravega učinka zaviralcev 5-alfa reduktaze na rak slabega razreda [9, 10] smo izvedli več dodatnih testov. Na žalost so ta dela izvajala retrospektivno analizo, uporaba njihovih rezultatov pa je mogoča le kot predpostavke in ne jasni dokazi. Poleg tega je bilo po operaciji na voljo samo 27% bolnikov z diagnosticiranim rakom prostate. Decembra 2010 je potekal sestanek Spravnega odbora FDA (Food and Drug Administration) o priporočljivosti uporabe zaviralcev 5-alfa reduktaze za preprečevanje raka na prostati [11]. Patološke osebke iz PCPT in REDUCE so ocenili neodvisni patologi glede na spremenjeno Gleasonovo lestvico. Vendar pa po ponovni analiza biopsijo nismo opazili zmanjšanje pogostnosti raka na prostati z Gleason razvrščanja od 7 do 10 točk, hkrati pa je absolutno povečanje raka na prostati z gradacijo 8-10 rezultatom Gleason 0,5% pri in dutasterida 0,7% s finasteridom. Število pogostnosti raka prostate se je zmanjšalo le z 6-točkovno stopnjo, na lestvici Gleason pa nižje. Zaradi tega FDA ni priporočal zaviralcev 5-alfa reduktaze za rutinsko uporabo pri preprečevanju raka prostate. Študije so nedvomno imele številne epidemiološke in klinične lastnosti, zato so potrebne nadaljnje študije za potrditev ali zavrnitev pomembnosti zaviralcev 5-alfa reduktaze pri preprečevanju raka prostate.

Zaključek

Rezultati številnih multicentričnih randomiziranih dvojno slepih študij so potrdili učinkovitost inhibitorjev 5-alfa reduktaze pri zdravljenju LUTS in preprečevanju napredovanja BPH. Trenutno potekajo klinična preskušanja za druge vrste kombiniranega zdravljenja za inhibitorje BPH-5-alfa-reduktaze in M-holinoblockerje, zaviralce 5-alfa-reduktaze in inhibitorje 5-fosfodiesteraze tipa 5. Poleg tega proučujemo sočasno uporabo testosteronskih zdravil in inhibitorjev 5-alfa reduktaze pri bolnikih s simptomi hipogonadizma in LUTS v ozadju BPH. Leta 2009 KMG EP začela multicentrična študija umetnosti (Avodart po radikalne terapije za raka prostate študije), kjer je učinkovitost dutasterida študirali na biokemijske relaps po radikalno prostatektomijo ali radioterapijo za raka prostate [14], in možnih inhibitorjev prednosti destinacija 5-alfa -zdravljenje v kastracijski odporni rak prostate. V problemu kemoprofilakse inhibitorjev raka prostate 5-alfa reduktaze, še vedno obstaja veliko vprašanj, ki jih dolgoročne študije rešujejo. Pri primerjavi dveh inhibitorji 5-alfa-reduktaze je treba poudariti, da so podatki večina študije so pokazale klinične koristi uporabe dutasterida BPH pacientov in izboljšanje LUTS zmanjšanje verjetnosti napredovanja bolezni. Pri samostojnem zdravljenju finasterid zmanjša volumen prostate za povprečno 20%, kar vodi do znatnega zmanjšanja mehanske komponente obstrukcije v BPH. Dodatna prednost finasterida je učinkovitost zdravila pri zdravljenju BPH, zapletena s hematurijo, in možnost njegove uporabe kot pripravka za TURP prostate. Študije so potrdile tudi pomembno prednost kombinirane terapije z zaviralcem alfa za preprečevanje napredovanja BPH [12], zlasti pri bolnikih z razširjeno prostato (več kot 30 cm3) [13]. Ekonomska cenovna dostopnost finasterida v primerjavi z dutasteridom omogoča uporabo tega zdravila za široko uporabo pri zdravljenju BPH.

Kaj so zaviralci 5-alfa reduktaze: značilnosti encima in seznam zdravil, ki temeljijo na njej

Vsi procesi, ki se pojavljajo v človeškem telesu, zahtevajo sodelovanje biološko aktivnih snovi.

Slednje vključujejo encime, na primer 5-alfa reduktaze. Mnogi ljudje to ime poznajo iz oglaševanja.

Kaj je ta encim in v katerih primerih ga priporoča zdravnik - večina bralcev se zanima za takšna vprašanja. In to je prav, preden vzamete katero koli zdravilo, morate ugotoviti, kako to vpliva na telo. Ne smemo pozabiti tudi posledic terapije, neželenih učinkov in kontraindikacij.

5 alfa reduktaze: kaj je to?

Najprej, ugotovimo, katere funkcije 5 alfa-reduktaze opravlja, opredelimo to snov. Ta proteinska spojina, njen encim je vključen v procese steroidogeneze.

Funkcije 5 alfa reduktaze:

  1. spodbujanje pretvorbe testosterona moškega spola hormona v intenzivni dihidrotestosteron;
  2. sodeluje pri nastanku allopreganola in drugih nevrosteroidov.

5-alfa reduktaza se proizvaja predvsem v organih reprodukcijskega sistema (semenskih veziklov, tkiva prostate). Ta encim v majhnih količinah tvori kožne celice, folikle za lase, nekatere dele živčnega sistema.

Za kaj so inhibitorji?

Priprave te skupine blokirajo proizvodnjo tega encima. To vpliva na količino moških spolnih hormonov.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze se pogosto uporabljajo kot zdravila za zdravljenje:

Pozitiven rezultat terapije so potrdili znanstveni študiji.

Droge

Rastlinski izvor

Mnogi pacienti raje uporabljajo naravna zdravila. To je enostavno razložiti - nežno deluje na človeško telo in ga ne poškoduje. Za zdravljenje prostate pogosto uporabljajo podobna zdravila.

Plodovi palmovega drevesa z različno stopnjo zrelosti

Alopecija, tudi akne, se pogosto zdravijo z rastlinskimi pripravki. Za boj proti hiperplastičnim pojavom v prostati pogosto uporabljajo plodove palčke. Vsebujejo veliko količino fitosterolov, maščobnih kislin. Za medicinske namene uporabite samo zrele plodove.

Sredstva, pridobljena iz plodov palčkov, se uporabljajo kot diuretična, protivnetna, utrdilna sredstva za zdravljenje:

V naravi se ta rastlina nahaja na južnih obalah Amerike. Njegovo drugo ime je Sabal. Indijci so sadje palčke uporabljali ne samo za zdravljenje sečnice, prostate in mehurja.

Uporabili so ga za bronhitis, pljučno tuberkulozo. Ko moški ni imel dovolj telesne teže in je ženska imela majhno dojko, so jim zdravniki ponudili črne sabljaste jagode, kar jim je omogočilo, da se hitro znebijo težav.

Obstaja še ena skupina snovi z antiandrogenskimi lastnostmi. Imenujejo se izoflavoni. Visoka vsebnost takšnih snovi je v koprivi. O lastnosti te rastline je znano iz antike. Z decokcijo koprive so naši predniki oprali in sprali lase.

Za obnovo moči so vasi zdravilci vztrajali na koprivah na vodi.

To zdravilo je učinkovito, hitro delujoče in neškodljivo zdravilo. Za koprive je prinesla največjo korist, jo morate zbrati maja.

Za preprečevanje številnih bolezni mlade koprive pripravite solate, zelene juhe. Zdaj na osnovi te rastline proizvajajo šamponi, balzami, balzami, ker ima ugoden učinek na rast in videz las.

Sintetični izvor

Ta zdravila v boju proti boleznim imajo izrazit učinek, vendar so nevarni stranski učinki.

Za izdelavo inhibitorjev 5-alfa reduktaze smo uporabili 2 glavna aktivna sestavina:

  • dutasterid (selektivni zaviralec), ki se uporablja za zdravljenje benigne hiperplazije prostate. Tukaj moramo omeniti zdravilo Avodart;
  • Finasteride je sintetična snov, ki znižuje raven encimov v krvi in ​​sami prostati. Učinek sprejema traja skoraj 24 ur.

Zdravilo Finasteride se uporablja tudi za zdravljenje raka na prostati, vendar bolniki ne morejo upati, da bodo 100-odstotno učinkoviti. Raziskave niso potrdili. Droge, ustvarjene na osnovi finasterida, je znano še veliko več. Med njimi so Alfin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester, Urofin itd.

Blokatorji 5 alfa reduktaze za moške

Domov> Endokrinologija> Zaviralci 5-alfa reduktaze - seznam zdravil, neželeni učinki

5 zaviralcev alfa reduktaze - seznam zdravil, neželeni učinki

Človeški encim, vključen v nastanek steroidov iz holesterola, je 5-alfa reduktaza. Glavna funkcija encima je pretvorba testosterona moškega spola hormona v dihidrotestosteron. najmočnejši androgeni; sodelovanje pri oblikovanju allopreganola (progesteronskega metabolita) in tetrahidrodeoksikortikosterona.

Ker je 5-alfa-reduktaza encim, ki se nahaja v jedru stromalnih celic moške prostate, je katalizator za preoblikovanje testosterona v dihidrotestosteron (DHT). Je dihidrotestosteron prek komunikacije z jedrnim androgenim receptorjem, ki se nahaja v stromalnih celicah prostate, kar povzroča rast in porazdelitev celic.

Človeško telo vsebuje dve vrsti 5-alfa reduktaze:

  • Vsebuje v foliklu za lase, kot tudi v dermis - koži. Ta vrsta ureja razvoj aken in je vzrok za izpadanje las.
  • Genital, ki se zbere v prostato žlez človeka in deluje kot regulator spolnih funkcij.

Uporaba zaviralcev 5-alfa reduktaze

V medicini se zaviralci zelo pogosto uporabljajo za zatiranje plešavosti pri moških. Zahvaljujoč blokatorjem je ustvarjena vrsta pregrade, ki zavira dihidrotestosteron in omogoča rast las. To je posledica zmanjšanja občutljivosti androgenega receptorja v lasnem mešičku na DHT.

Vendar pa je obravnava adenoma prostate pri moških najpogostejša področja uporabe. Zaradi sposobnosti, da zmanjšajo učinek androgenov na prostato, zaviralci upočasnijo njegovo rast in s pravočasnim zdravljenjem lahko zmanjšajo njegovo velikost, kar vodi k znatnemu dajanju simptomov.

Učinkovitost zdravila ni bilo opaženo v vseh primerih (samo pri povečani prostati v velikosti), in če prekličete, se vsi simptomi vrnejo. Pri uporabi zaviralcev se indeks AAU (Ameriški združenec vprašalnikov o simptomih urologije) zmanjša za tri točke. Poleg tega pomagajo zmanjšati razvoj zapletov, kot je recidija urina, in tudi zmanjšati potrebo po operaciji.

Pozitiven rezultat pri bolnikih se po 6 do 12 mesecih jemanja zaviralnega zdravila.

Zelo pomembno je vedeti, da uporaba zaviralcev zmanjšuje koncentracijo PSA, ki ima odločilno vlogo pri odkrivanju raka prostate v zgodnjih fazah bolezni. Zato je pomembno razumeti, da je najbolje opraviti test PSA pred začetkom zdravljenja; če se po šestih mesecih zdravljenja z zaviralci ne zmanjša PSA za najmanj 50%, je treba ponovno vzpostaviti diagnozo raka prostate; Koncentracija PSA nad 2 ng / ml je lahko znak onkologije.

Trenutno obstajajo dva zaviralca 5-alfa reduktaze, dutasterida in finasterida.

Dutasterid je selektivni zaviralec, ki se uporablja pri zdravljenju benigne hiperplazije prostate. Ni priporočljivo za uporabo v povezavi z zaviralci CYP3A4, ker prispevajo k povečanju blokatorja v človeški krvi.

Posebno pozorno je treba zdraviti ženske in otroke s poškodovanimi kapsulami, ker se lahko zdravilo absorbira skozi dermis.

Finasterid je zdravilo, ki pomaga zmanjšati 5-alfa-dihidrotestosteron ne le v krvi, ampak tudi v tkivih prostate 24 ur po uporabi. Prispeva k zaviranju stimulacije testosterona, ki lahko povzroči nastanek tumorja.

Eksperimentalno se uporablja za zdravljenje raka na prostati in po statističnih podatkih je 25% bolj učinkovito kot placebo.

Zdravila za zdravljenje benigne hiperplazije prostate:

Vsebuje zdravilno učinkovino dutasterid:

Vsebuje zdravilno učinkovino finasterid:

Značilnosti terapije z inhibitorji 5-alfa reduktaze pri adenoma prostate

S pomočjo blokatorjev je mogoče zmanjšati velikost dovolj velikega adenoma za 20%. Pri dolgotrajni uporabi zdravil lahko pride do hudih remisij, prav tako pa v celoti ozdravi proces uriniranja.

Toda kljub dejstvu, da so zdravila zelo učinkovita, je najbolje uporabiti celovito zdravljenje, ki ne prispeva samo k razvoju stabilnega remisija, ampak tudi vrne zdravje in zaupanje. Uporaba zdravila je strogo prepovedana moškim, ki bodo imeli otroka, ker lahko povzroči razvoj motenj ploda.

Neželeni učinki

V večini primerov zaviralci 5-alfa reduktaze dobro absorbirajo telo in redko povzročajo neželene učinke. Glavni šok se pojavi v prvem letu uporabe, ko telo še ni seznanjen z zdravilom.

Najpogostejši neželeni učinek je kršitev moči, zmanjšanje libida in pojav depresije.

Lahko se razvije preobčutljivost in angioedem, kar velja za znak odziva imunskega sistema telesa. Lahko se pojavi močan srčni utrip in raven aktivnosti jetrne transaminaze se poveča. Koža je lahko pokrita z majhnim izpuščaj, koprivnico ali srbečo kožo.

Največkrat se pojavlja reproduktivni sistem, saj so neželeni učinki: poslabšana ejakulacija. pojav bolečih občutkov v mlečnih žlezah, bolečine v testisih, pojav moške neplodnosti ali zmanjšanje kakovosti sperme.

Kaj je 5 alfa reduktaze? Zdravila - zaviralci encimov

24. februar 2017

Vsi procesi v telesu se pojavljajo s sodelovanjem biološko aktivnih snovi, zlasti encimov. Ta skupina vključuje beljakovinsko snov 5-alfa reduktazo. Na žalost v nekaterih primerih pride do neuspeha v procesu sinteze aktivnih snovi, kar vodi v napake pri delu celotnega organizma. Kakšen je torej ta encim in v katerih primerih zdravniki uporabljajo inhibitorje 5-alfa reduktaze? Kakšni so možni učinki terapije? Ali obstajajo kakršne koli kontraindikacije? Odgovori na ta vprašanja so zanimivi za mnoge bralce.

5 alfa reduktaze: kaj je to?

Za začetek je treba obravnavati osnovne funkcije snovi. 5-alfa-reduktaza je beljakovinska spojina, katere encim je vpleten v steroidogenezo. Ta snov spodbuja pretvorbo testosterona (moškega spolnega hormona) v dihidrotestosteron, ki ima bolj intenziven učinek. Poleg tega encim prispeva k tvorbi allopregnanolona in nekaterih drugih nevrosteroidov.

5-alfa reduktaza se proizvaja predvsem v organih reprodukcijskega sistema, zlasti v tkivih prostate in semenskih veziklov. Majhna količina encima nastane tudi v kožnih celicah, folikvih las in nekaterih delih živčnega sistema.

Zakaj potrebujemo zaviralce?

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so zdravila, ki blokirajo proizvodnjo tega encima in vplivajo na količino moških spolnih hormonov v telesu. Danes se ta zdravila pogosto uporabljajo. Na primer, jih pogosto predpisujejo bolnikom, ki trpijo zaradi aken. Priprave v tej skupini pomagajo preprečevati alopecijo (alopecija).

Obstaja veliko področij uporabe zdravil, ki zavirajo proizvodnjo takšnega encima kot 5-alfa reduktaze. Zaviralci DGT (dihidrotestosterona) se uporabljajo za zdravljenje hipertrofije prostate. Ustrezna zdravila pomagajo zmanjšati količino vnetja prostate.

Učinkovitost terapije so potrdile številne znanstvene študije v svetovno znanih laboratorijih.

Zaviralci 5-alfa-direktiv: sintetična zdravila

Danes pri proizvodnji zdravil v tej skupini uporabljamo dve glavni učinkovini:

1. Dutasterid je selektivni zaviralec in se pogosto uporablja za zdravljenje benigne hiperplazije prostatičnega tkiva. Najbolj priljubljena lahko imenujemo zdravilo "Avodart".

2. Finasterid je sintetična snov, ki povzroča zmanjšanje ravni encimov ne samo v krvi, ampak tudi neposredno v tkivih prostate. Učinek traja približno 24 ur. Včasih se celo uporablja pri zdravljenju raka prostate, čeprav njena 100-odstotna učinkovitost ni dokazana. Izbira zdravil, ki vsebujejo finasterid, je veliko večja: Alfinale, Urofin, Finast, Proscar, Zerlon, Penester in nekatere druge.

Zeliščna zdravila

Sintetična zdravila seveda lahko zagotovijo bolj izrazit učinek. Toda rastlinska zdravila se pogosto uporabljajo - bolj vplivajo na telo in so praktično neškodljiva. Takšna orodja, mimogrede, se ne uporabljajo samo za bolezni prostate. Pomagajo v boju proti plešavosti (vključno z žensko alopecijo) in aknamih.

Plodovi palčke, ki so bogati z fitosteroli in maščobnimi kislinami, se pogosto uporabljajo za zdravljenje hiperplastičnih procesov v prostati. Isoflavoni so še ena skupina snovi, ki imajo antiandrogenske lastnosti. Mimogrede ima koprive podobne lastnosti. Trava rastline se pogosto uporabljajo za krepitev las.

Ali so možni neželeni učinki?

Približno 5-alfa reduktaze je treba jemati s previdnostnimi ukrepi, še posebej ko gre za sintetična sredstva. Dejstvo je, da ta zdravila delujejo neposredno na pacientove hormone.

Pri dolgotrajnem sprejemu številni bolniki opažajo spremembe v spolnem življenju. Zlasti je prišlo do kršitve moči in zmanjšanja spolne želje. Spolne stike pogosto spremljajo težave: neučinkovita erekcija, kratki spolni odnosi itd. Neželeni učinki vključujejo zmanjšanje količine ejakulata. Bolniki razvijejo depresijo zaradi zmanjšanja števila nevrosteroidov, čeprav je ta neželeni učinek zelo redek.

Terapijo je treba izvajati pod nadzorom zdravnika. Če govorimo o zdravilih rastlinskega izvora, jih telo hitro navadimo, zato se učinek zdravila postopno zmanjša na najmanjšo. Fitopreparacije so na drugi strani relativno varne za zdravje.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev

V vseh primerih ne morete jemati zdravil, ki zavirajo aktivnost encima, imenovane "5-alfa reduktaza". Ta zdravila niso predpisana bolnikom v prisotnosti akutnih vnetnih bolezni, vključno s prostato.

Pred izdelavo režima terapije je potrebno celostno diagnozo telesa. Če se sumi na onkologijo, se izvede biopsija prostate. Prisotnost malignih novotvorb je kontraindikacija za uporabo zdravila. Tudi zdravilo ni predpisano bolnikom v postoperativnem obdobju in ob odsotnosti ledvične odpovedi.

11 čudnih znakov, ki kažejo, da ste dobri v postelji Želite tudi verjeti, da boste v postelji prinesli užitek svojemu romantičnemu partnerju? Vsaj ne želite, da rdečilo in oprostite.

15 simptomov raka, ki ga ženske najpogosteje prezirajo Veliko znakov raka je podobno simptomom drugih bolezni ali stanj, zato jih pogosto zanemarimo. Bodite pozorni na svoje telo. Če opazite.

9 znanih žensk, ki so se zaljubile v ženske. Ni zanimanje za nasprotni spol ni nenavadno. Če se spoznaš, komaj lahko presenečete ali pretresete nekoga.

20 fotografij mačk, izdelanih ob pravem času Mačke so neverjetna bitja in vsi vedo o tem. In so neverjetno fotogenične in vedno vedo, kako biti v pravem trenutku v pravilih.

Nepogrešljive napake v filmih, ki jih verjetno nikoli nisi opazil. Verjetno je malo ljudi, ki ne bi želeli gledati filmov. Toda tudi v najboljšem filmu so napake, ki jih opazovalec lahko opazi.

Nikoli ne delaj tega v cerkvi! Če niste prepričani, ali se v cerkvi dobro držite ali ne, potem verjetno ne delate pravega. Tukaj je grozen seznam.

5 zaviralcev alfa reduktaze za zdravljenje adenoma prostate

Inhibitorji 5-alfa reduktaze zavirajo učinek na prostato nekaterih moških hormonov (androgenov). To upočasni rast prostate in lahko celo vodi do njenega zmanjšanja, kar lahko ublaži simptome adenoma prostate.

Toda ker velikost prostate ni vedno povezana s stopnjo simptomov, ta zdravila v vseh primerih niso učinkovita.

Takoj, ko prenehate jemati zdravilo, se simptomi ponavadi pojavijo znova.

Kdaj so ta zdravila uporabljena?

Zaviralci 5-alfa-reduktaze niso priporočljivi pri bolnikih s simptomi adenoma prostate brez opaznega povečanja prostate. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmernimi simptomi, ki jih skrbi.

Kako dobro pomagajo droge?

V večini primerov uporabe zaviralcev 5-alfa-reduktaze se je indeks simptomov ameriškega združenja za urologijo (AAU) zmanjšal za 3 točke. To zmanjšanje daje občutek znatnega zmanjšanja simptomov. Zaviralci 5-alfa-reduktaze prav tako zmanjšujejo tveganje zapletov, kot je nezmožnost za uriniranje (recidija urina) in zmanjšanje verjetnosti potrebe po operaciji.

Znatno izboljšanje simptomov se pojavi po 6-12 mesecih.

V študijah iz preteklih let je bilo opozorjeno, da je dutasterid prav tako učinkovit pri zmanjševanju simptomov adenoma prostate kot finasterida. Toda primerjalne študije učinkovitosti dutasterida in finasterida niso bile izvedene.

Uporaba kombinacije zaviralcev alfa z zaviralci 5-alfa reduktaze ima večji učinek kot njihova enkratna uporaba.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so se izkazali za varne in dobro prenašane. Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo v prvem letu uporabe, vključujejo:

Zmanjšana spolna želja.

Disfunkcija ejakulacije (kot je ejakulacija manjše količine sperme).

Težave s erekcijo.

Oteklina ali širitev mlečnih žlez.

Ena velika študija je dejala, da je po 1 letu zdravljenja s finasteridom stopnja neželenih učinkov, kot je zmanjšana spolna želja, težave z erekcijo enaka kot raven zaradi zdravljenja s pomočjo. V isti študiji je bilo ugotovljeno, da je bila nevarnost ejakulacijske disfunkcije višja pri finasteridu.

Za popoln seznam neželenih učinkov glejte povezavo z zdravili.

Kaj naj razmišlja

Inhibitorji 5-alfa-reduktaze zmanjšajo velikost prostate, vendar ker velikost prostate ni vedno povezana s stopnjo simptomov, ta zdravila v nobenem primeru niso učinkovita. Takoj, ko prenehate jemati zdravilo, se simptomi ponavadi pojavijo znova.

Zaviralci 5-alfa reduktaze zmanjšajo raven prostate specifičnega antigena (PSA). Ker se PSA uporablja za odkrivanje raka prostate v zgodnji fazi, mora bolnik, ki jemlje 5-alfa reduktazo, upoštevati naslednje:

Večina strokovnjakov priporoča, da pred jemanjem zaviralcev 5-alfa reduktaze pregledate bolnike za raka prostate (z uporabo testa PSA in digitalnega rektalnega pregleda).

Nadalje, če po 6 mesecih zdravljenja se raven PSA ni zmanjšala za približno 50%, je treba še naprej preizkušati rak prostate.

Stopnja PSA, večja od 2 ng / ml (nanogram na mililiter) ob jemanju zaviralcev 5-alfa reduktaze, lahko kaže na potrebo po nadaljnjem pregledu raka na prostati.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze so lahko manj učinkoviti pri zmanjševanju simptomov kot zaviralci alfa.

Zaviralci 5-alfa-reduktaze niso priporočljivi za zdravljenje adenoma prostate pri bolnikih z ne razširjeno prostato. Drog bo treba jemati skozi vse življenje, da se prepreči ponovitev simptomov.

Drog ne sme jemati moški, ki bo imel otrok, zaradi majhne verjetnosti nastanka malformacij plodov. Nosečnice ali ženske, ki se pripravljajo na nosečnost, se morajo izogibati stiku z zdrobljenimi ali zdrobljenimi tabletami, ki vsebujejo finasterid ali dutasterid.