Search

Quinols, kaj je to

Alergija. Prehod na vse kinolonske pripravke.

Nosečnost Ni zanesljivih kliničnih podatkov o toksičnih učinkih kinolonov na plod. Obstajajo občasna poročila o hidrocefalusu, povečanem intrakranialnem pritisku in izbočenju fontanelov pri novorojenčkih, katerih matere so med nosečnostjo vzele nalidiksovo kislino. Zaradi razvoja eksperimenta artropatije pri nezrelih živalih uporaba kinolonov med nosečnostjo ni priporočljiva.

Dojenje. Kinoloni v majhnih količinah prodrejo v materino mleko. Obstajajo poročila o hemolitični anemiji pri novorojenčkih, katerih matere so med dojenjem vzele nalidiksično kislino. V poskusu, kinoloni povzročajo artropatije v nezrelih živalih, tako da, ko dajemo doječih materah je priporočljivo za prenos otroka v umetnem hranjenju.

Pediatrija Na podlagi eksperimentalnih podatkov uporaba kinolonov v času nastanka osteoartikularnega sistema ni priporočljiva. Oksolinska kislina je kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 2 let, pipemidovaya - do 1 leta, nalidiksic - do 3 mesece.

Fluorokinoloni niso priporočljivi za otroke in mladostnike. Vendar pa so klinične izkušnje in posebne študije uporabo fluorokinolonov v pediatriji niso potrdile tveganje za poškodbe kosti in sklepov, zato dovoli imenovanje fluorokinolonov otrok zaradi zdravstvenih razlogov (poslabšanje okužbe pri cistični fibrozi, hude okužbe različnih lokalizacije s pojavom odporna na bakterije, okužbe med nevtropenijo ).

Geriatrija Pri starejših ljudeh pri uporabi fluorokinolonov obstaja povečano tveganje za poškodbo tetive, še posebej v kombinaciji z glukokortikoidi.

Bolezni centralnega živčnega sistema. Kinoloni imajo spodbujevalni učinek na osrednji živčni sistem, zato jih ne priporočamo za uporabo pri bolnikih z anamnezo konvulzivne motnje. Tveganje za epileptične napade se poveča pri bolnikih z motnjami cerebralne cirkulacije, epilepsijo in parkinsonizmom. Pri uporabi nalidiksične kisline se lahko poveča intrakranialni tlak.

Slabo delovanje ledvic in jetra. Generacij I kinolonov ni mogoče uporabiti v primeru ledvične in jetrne insuficience, ker se tveganje za pojav toksičnih učinkov poveča zaradi kopičenja zdravil in njihovih metabolitov. Odmerki fluorokinolonov s hudo ledvično odpovedjo so predmet korekcije.

Akutna porfirija. Kinoloni se ne smejo uporabljati pri bolnikih z akutno porfirijo, ker imajo pri poskusih na živalih porfironi učinek.

Interakcije z zdravili

Pri sočasni uporabi z antacidi in drugimi pripravki, ki vsebujejo ione magnezija, cinka, železa in bizmuta, se lahko zaradi biotske kelatne kompleksnosti biološka uporabnost kinolonov zmanjša.

Pipemidna kislina, ciprofloksacin, norfloksacin in pefloksacin lahko upočasnijo izločanje metilksantinov (teofilin, kofein) in povečajo tveganje za njihove strupene učinke.

Tveganje za nevrotoksične učinke kinolonov se poveča, kadar se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, derivati ​​nitroimidazola in metilksantini.

Kinoloni kažejo antagonizem z derivati ​​nitrofurana, zato se je treba izogibati kombinaciji teh zdravil.

I generacija kinolonov, ciprofloksacin in norfloksacin so posredni antikoagulanti motijo ​​presnovo v jetrih, kar je povzročilo povečanje protrombinskega časa in tveganje za krvavitve. Ob sočasni uporabi je morda treba prilagoditi odmerek antikoagulanta.

Fluorokinolone je treba previdno predpisati hkrati z zdravili, ki podaljšajo interval QT, saj se tveganje za nastanek srcnih aritmij poveča.

Ob sočasni uporabi z glukokortikoidi povečuje tveganje za razpad kite, zlasti pri starejših.

Pri uporabi ciprofloksacina, norfloksacina in pefloksacina skupaj z zdravili za uriniranje (zaviralci karboanhidraze, citrati, natrijev bikarbonat) se poveča tveganje za kristalurijo in nefrotoksične učinke.

Ob sočasni uporabi z azlocilinom in cimetidinom zaradi zmanjšanja tubularne sekrecije se izločanje fluorokinolonov upočasni in njihova koncentracija v krvi narašča.

Podatki o bolniku

Zdravila quinolone, ko je treba zaužiti s polnim kozarcem vode. Vzemite vsaj 2 uri pred ali 6 ur po uporabi antacidov in pripravkov iz železa, cinka, bizmuta.

V času trajanja terapije se strogo držite režima in načina zdravljenja, ne izpuščajte odmerka in ga vzemite v rednih časovnih presledkih. Če zamudite odmerek, ga vzemite takoj, ko je mogoče; Ne jemljite, če je že skoraj čas, da vzamete naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Če želite prenesti trajanje zdravljenja.

Ne uporabljajte zdravil, ki so potekla.

V času zdravljenja je treba upoštevati ustrezen vodni režim (1,2-1,5 l / dan).

Med uporabo drog in najmanj 3 dni po koncu zdravljenja ne izpostavljajte neposredni sončni svetlobi in ultravijoličnim žarkom.

Posvetujte se z zdravnikom, če v nekaj dneh ne pride do izboljšanja ali se pojavijo novi simptomi. Če pride do bolečine v kiteh, poskrbite, da je prizadeti sklep miren in se posvetujte z zdravnikom.

Podrobnosti o fluorokinolonskih antibiotikih in zdravilih

Sodoben ritem življenja oslabi človeško imuniteto in povzročitelji preobčutljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke penicilinskega razreda.

To se zgodi zaradi neracionalne nekontrolirane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zdravstvenih zadevah.

Odkritje sredine prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno obvladovanje številnih nevarnih bolezni z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih.

Fluorokinolonski antibiotiki: imena zdravil, njihovo delovanje in analogi

Celotna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstev bo pomagala v spodnji tabeli. V stolpcih so našteta vsa alternativna imena kinolonov.

Značilnosti kemične strukture aktivne snovi za dolgo časa niso omogočale pridobivanja tekočih dozirnih oblik serije fluorokinolonov in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Fluorokinolonski antibiotiki

Zadevne spojine so protimikrobna zdravila, ki so zelo aktivna proti gramskim pozitivnim in gram-negativnim mikroorganizmom (tako imenovani široki spekter). Antibiotiki v strogem pomenu besede niso, ker so pridobljeni s kemično sintezo. Ampak, kljub razlikam v strukturi, izvoru in pomanjkanju naravnih analogov, se jim zaradi svojih lastnosti pripišejo:

  • Visoka baktericidna in bakteriostatska sposobnost zaradi specifičnega mehanizma: zavira se encim DNA-giraze patogenih mikroorganizmov, kar preprečuje njihov razvoj.
  • Najširši spekter protimikrobnega delovanja: aktivni so proti večini gram-negativnih in pozitivnih (vključno z anaerobnimi) bakterijami, mikoplazmi in klamidijo.
  • Visoka biološka uporabnost. Aktivne snovi v zadostnih koncentracijah prodrejo v vsa tkiva telesa, kar zagotavlja močan terapevtski učinek.
  • Dolg razpolovni čas in posledično post-antibiotski učinek. Zaradi teh lastnosti se fluorokinoloni ne smejo več kot dvakrat na dan.
  • Nenadna učinkovitost pri odpravljanju bolnišničnih in skupnostnih sistemskih okužb katerekoli resnosti.
  • Dobra prenašanja zaradi nizke resnosti neželenih dogodkov.

Te kemikalije se sistematizirajo na podlagi razlik v kemični strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Razvrstitev: štiri generacije

Nobene enotne stroge sistematizacije takšnih kemičnih izdelkov ni. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli v mono-, di- in trifluorohinolone ter dihalne in fluorirane vrste.

V procesu raziskav in izboljšanja prvih kinolonskih antibiotikov smo pridobili 4 generacije zdravil. sredstva.

Brez fluoriranih kinolonov

Te vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljene na podlagi nalidiksne, pipimidovojske in oksolinske kisline. Kinolni antibiotiki so kemični preparati, ki so izbrani pri zdravljenju bakterijskih vnetij sečil, kjer dosežejo največjo koncentracijo, saj se izločajo nespremenjeni.

Učinkovita so proti salmoneli, shigelli, klebsieli in drugim eterobakterijam, vendar ne prehajajo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično zdravljenje, omejeno na nekatere črevesne patologije.

Gram-pozitivni kokci, pio-purulentni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih neželenih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivega učinka na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi patologijami teh organov).

Gram-negativni

Skoraj dve desetletji raziskav in eksperimentiranja za izboljšanje sta pripeljali do ustvarjanja druge generacije fluorokinolonov.

Prvi je bil norfloxacin, dobljen s pritrditvijo atoma fluora v molekulo (na mestu 6). Sposobnost prodiranja v telo in doseganja povišanih koncentracij v tkivih je omogočila, da se ga uporablja za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Neželeni učinki so malo, kar prispeva k dobremu strpnosti pacientov.

Respiratorna

Ta razred je dobil ime zaradi svoje visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidna aktivnost proti odpornim (na penicilin in njene derivate) pnevmokoki je zagotovilo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi je zdravilo Levofloxacin (Ofloxacin je levi izomer), uporabljajo se Sparfloxacin in Temafloxacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Respiratorno anti-anaerobno

Za moksifloksacin (Avelox) in hemifloksacin je značilno enako baktericidno delovanje kot fluorokinolonske kemikalije prejšnje skupine.


Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidijo in mikoplazmo). Učinkovito proti okužbi spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetja mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi grepofloxacin, klinofloxacin, trovafloksacin in nekatere druge. Vendar pa so bila v kliničnih preskušanjih ugotovljena njihova toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes v medicinski praksi ne uporabljajo.

Zgodovina ustvarjanja

Pot do pridobitve sodobnih visoko učinkovitih zdravil razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko je bila nalidiksična kislina naključno pridobljena iz klorokina (antimalarijske substance).

Kot rezultat testiranja je ta spojina pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Absorpcija iz prebavnega trakta je bila tudi nizka, kar ni dovoljevalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije na stopnji izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalne krogle in nekaterih nalezljivih bolezni v črevesju. Kislina v kliniki ni bila široko uporabna, saj so patogeni mikroorganizmi hitro razvili odpornost proti njej.

Nalidiksic je dobil malo kasnejše pimemidne in oksolinske kisline ter zdravila na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Zaradi nizke učinkovitosti so znanstveniki nadaljevali raziskave in ustvarili učinkovitejše možnosti. Kot rezultat številnih eksperimentov leta 1978 je bil norfloxacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost sta omogočila širšo uporabo, znanstveniki pa so resno zanima obeti za fluorokinolone in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinično preskušanje, 12 pa se pogosto uporabljajo v medicinski praksi.

Uporaba po področjih medicine

Nizka protimikrobna aktivnost in preozki spekter delovanja zdravil prve generacije so dolgo omejili uporabo fluorokinolonov na izključno urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši razvoj omogočili pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s penicilinskimi antibakterijskimi zdravili in makrolidi. Sodobne fluorirane dihalne formule so našli svoje mesto na različnih področjih medicine:

Gastroenterologija

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročile enterobakterije, so se s Nevigramonom uspešno zdravili.

Ker se ustvarjajo naprednejša zdravila te skupine, dejavne proti večini bacilijev, se je obseg uporabe razširil.

Venereologija in ginekologija

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti mnogim povzročiteljem bolezni (zlasti atipičnih) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni proti penicilinu, prav tako dobro odzove na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Dermatologija

Vnetje in celovitost povrhnjice zaradi stafilokokov in mikobakterij se zdravijo z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloxacin).

Uporabljajo se tako sistemsko (tablete, injekcije) kot tudi za lokalno uporabo.

Otolaringologija

Tretja generacija kemijskih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti večini patogenih bacilijev, se pogosto uporabljajo za zdravljenje organov ENT. Levofloksacin in njegovi analogi hitro zaustavi vnetje paranazalnih sinusov (sinuzitis).

Če je bolezen posledica sevov mikroorganizmov, odpornih na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati Moxy- ali Hemifloxacin.

Oftalmologija

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli pridobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih doznih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topičnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljševanjem formul mogoče dobiti mazila in kapljice za oči.

Lomefloksacin, Levofloksacin in Moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Pulmonologija

Tablete fluorokinolona in druge dozirne oblike, imenovane respiratorne, so odlične pri blaženju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Kadar so okuženi s snovmi, odpornimi proti macilidu in penicilinu, se običajno predpisujejo zdravila Gemifloxacin in Moxifloxacin. Zanje je značilna nizka toksičnost in se dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzroča negativne učinke (fotodermatitis).

Urologija in nefrologija

Fluorokinoloni so izbrana zdravila v boju proti nalezljivim boleznim urinskega sistema. Učinkovito se soočajo z gramoznimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibakterijskih učinkovin.

Za razliko od kinolnih antibiotikov zdravila 2 in naslednje generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki dobro prenašajo Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin in Levofloxacin. Imenuje se v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Terapija

Kot vsa protibakterijska zdravila kemični preparati te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le strokovnjak, ki lahko pravilno izračuna odmerek in trajanje administracije. Neodvisnost pri izboru in preklicu tukaj ni dovoljena.

Indikacije

Pozitiven rezultat antibiotične terapije je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so zelo aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Klamidija je antraks patogen, Pseudomonas aeruginosa, in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridija, legionela in drugi.
  • Mikobakterije, vključno s tubularnimi bacili.

Taka različna protibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Zdravila fluorokinolon uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega območja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipično), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, oftalmološke bolezni bakterijske geneze, osteomielitis, enterokolitis, globoko poškodbo kože, ki jo spremlja vdihavanje.

Seznam bolezni, ki se lahko zdravijo s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov ter pri hudih oblikah puščanja.

Kontraindikacije

Da bi zdravljenje antibiotikov prineslo izključno koristi, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidiksne in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Bolj sodobna zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija antibiotikov fluorokinolona ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in pomanjkljivosti intrauterinega razvoja) in je zato prepovedana med nosečnostjo. V obdobju laktacije se lahko sproži otekanje fontanov in hidrocefalusa pri novorojenčku.

V mladih in srednjih letih pod vplivom podatkov himpreparatov upočasni rast kosti, tako da se lahko dodeli le v skrajnem primeru (če se terapevtske koristi odtehtajo morebitne škode). Starejši ljudje imajo povečano tveganje za poškodbo tetive. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine antimikrobnih tablet v diagnosticiranem konvulzivnem sindromu.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode svojemu telesu, morate strogo upoštevati zdravniške recepte in nikoli sami ne zdraviti!

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, popolnimi seznami njihovih zdravil, klasifikacijami, zgodovino in drugimi pomembnimi informacijami. Če želite to narediti, v zgornjem meniju spletnega mesta ustvarite razdelek »Razvrstitev«.

Poskrbite za zdravstvene delavce! Naredite sestanek, da vidite trenutno najboljšega zdravnika v vašem mestu!

Dober zdravnik je specialist za splošno zdravilo, ki bo na podlagi vaših simptomov pravilno diagnosticiral in predpisal učinkovito zdravljenje. Na naši spletni strani lahko izberete zdravnika iz najboljših klinik v Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu in drugih mestih v Rusiji in prejmete popust do 65% na recepciji.

* S pritiskom na gumb vas bo na posebni strani spletnega mesta z obrazcem za iskanje in zapisovanjem v strokovni profil, ki vas zanima.

Seznam fluorokinolonskih antibiotikov

Kinoli se v medicini pogosto uporabljajo od leta 1962 zaradi njihove farmakokinetike in biološke uporabnosti. Kinoli so razdeljeni v dve glavni skupini:

Za fluorokinolone je značilen antibakterijski učinek, ki je omogočil njihovo uporabo z lokalnim zdravljenjem v obliki kapljic za oči in ušesa.

Učinkovitost fluorokinolonov je posledica mehanizma njihovega delovanja - zavirajo DNA girazo in topoizomerazo, ki moti sintezo DNA v patogeni celici.

Prednosti fluorokinolonov v primerjavi z naravnimi antibiotiki so nesporne:

  • Širok spekter;
  • Visoka biološka uporabnost in penetracija tkiva;
  • Dolgo obdobje izločanja iz telesa, ki daje post-antibiotični učinek;
  • Enostavna absorpcija sluznice gastrointestinalnega trakta.

Fluorokinoloni - antibiotiki (zdravila)

Razvrstitev fluorokinolonov je generacija, za katero je značilno bolj napreden protimikrobni ukrep:

  1. 1. generacija: oksolinska kislina, pipemido kislina, nalidiksična kislina;
  2. 2. generacija: lomefloksocin, pefloksocin, ofloxocin, ciprofloksocin, norfloxocin;
  3. 3. generacija: levofloksacin, sparfloksacin;
  4. 4. generacija: moksifloksacin.

Najmočnejši antibiotiki

Človeštvo nenehno išče najmočnejšega antibiotika, ker le takšna droga lahko zagotovi zdravilo za mnoge smrtonosne bolezni. Najbolj učinkoviti se štejejo za antibiotike širokega spektra - lahko vplivajo na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije.

Cefalosporini

Cefalosporinski antibiotiki imajo širok spekter delovanja. Mehanizem njihovega delovanja je povezan z zaviranjem razvoja celičnih membran v celici bolezni. Ta serija antibiotikov ima minimalne neželene učinke in ne vpliva na imuniteto osebe.

Eno od pomanjkljivosti cefalosporinov se lahko šteje za njihovo neučinkovitost proti neplodnim bakterijam. Najmočnejša droga v tej seriji je Zeftera, izdelana v Belgiji in proizvedena v injekcijski obliki.

Macrolides

Makrolidi so antibiotična zdravila, katerih ena od prednosti je nizka toksičnost za telo in lahko, odvisno od odmerka, bakteriostatični in baktericidni učinku na mikroorganizme.

Fluorokinoloni

Fluorokinoloni kažejo visoko učinkovitost pri različnih okužbah in njihovih lokalizacijah. Fluorokinoloni so edini antibiotiki, ki lahko konkurirajo zdravilom B-laktam.

Zdravila zadnje generacije so levofloksacin, sparfloksacin in moksifloksacin - posebnost katerih je povečan učinek na povzročitelja pljučnice.

Karbapenemi

Karbapenemi so skupina antibiotikov, ki spadajo v B-laktam. Priprave v tej seriji se ponavadi štejejo za rezervna zdravila, toda v posebej hudih primerih postanejo osnova terapije. Karbapenemi se injicirajo zaradi majhne absorpcije v želodcu, vendar imajo dobro biološko uporabnost in široko porazdelitev v telesu.

Številne neželene reakcije in neželene reakcije so uravnotežene z učinkovito uporabo antibiotikov. Karbapeneme je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, saj lahko povzročijo konvulzije, zlasti pri boleznih ledvic. V primeru kakršnihkoli sprememb v pacientovem počutju, to mora upoštevati zdravnik, ki se mu je pridružil.

Penicilini

Penicilinski antibiotiki so baktericidni B-laktamski. Uporaba penicilinov hkrati z drugimi antibiotiki ni priporočljiva. Večina penicilinskih antibiotikov se injicira samo zaradi visokega tveganja uničenja zdravila v kislem okolju želodca.

Kako vedno prinašati dekle v orgazem?

Ni skrivnost, da skoraj 50% žensk med seksom ne doživi orgazma, kar je zelo težko tako za dostojanstvo moških kot tudi za odnose z nasprotnim spolom. Obstaja le nekaj načinov, kot vedno, da bi vaš partner dosegel orgazem. Tu so najbolj učinkoviti:

  1. Okrepite svojo moč. Omogoča vam, da podaljšate spolni odnos od nekaj minut do najmanj uro, povečate občutljivost žensk do božanstva in ji omogočajo, da doživi neverjetno močne in dolgotrajne orgazme.
  2. Študija in uporaba novih položajev. Nepredvidljivost v postelji vedno vznemirja ženske.
  3. Tudi ne pozabite na druge občutljive točke na ženskem telesu. In prvi je dot-g.

Preostale skrivnosti nepozabnega seksa se lahko naučite na straneh našega portala.

Nekateri pripravki za penicilin so že izgubili učinkovitost in jih trenutno ne uporabljajo kliniki zaradi svoje nemoči glede na nekatere vrste bakterij, ki so mutirali in so izgubile občutljivost za takšno antibakterijsko zdravljenje.

Katere bolezni se uporabljajo za fluorokinolonske antibiotike?

Spekter bolezni, za katere se uporabljajo antibiotiki skupine fluorokinolona, ​​je naslednji:

  • Sepsis;
  • Gonoreja;
  • Prostatitis
  • Okužbe sečil medeničnega organa in organov;
  • Črevesne okužbe;
  • Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti;
  • Meningitis;
  • Antraks;
  • Tuberkuloza;
  • Okužbe pri bolnikih z diagnosticirano cistično fibrozo;
  • Pripravki na osnovi fluorokinolona se pogosto uporabljajo pri zdravljenju očesnih bolezni, kar je olajšano z visoko stopnjo penetracije zdravila v očesno tkivo tudi skozi neokrnjeno roženico.

Terapevtsko pomembna koncentracija se doseže v nekaj minutah, ko se lokalno nanaša.

Uporaba fluorokinolonov je indicirana za različne okužbe vek, konjunktivo, bolezni roženice in tudi kot profilakso po mehanski poškodbi in operaciji.

Kontraindikacije za uporabo fluorokinolonov so lahko:

  1. tveganje za alergijsko reakcijo;
  2. nosečnost;
  3. dojenje;
  4. otrok in mladostnikov.

Fluokvinolone v glavnem izločajo ledvice in jetra ter zato pri bolnikih z zmanjšano ledvično funkcijo ali boleznijo jeter lahko odmerek zdravila zahteva prilagoditev.

Pljučnica se šteje za drugo močno bolezen, ki tvega tisoče življenj vsako leto. Bakterije-patogeni so odporni na tradicionalne antibiotike, tako da kliniki uporabljajo zdravilo, ki vsebuje fluorokinolon.

Zgodnje generacije fluorokinolonov niso dale želenega rezultata zaradi šibke naravne aktivnosti proti pnevmokoku, glavnemu povzročitelju pljučnice. Toda četrta generacija fluoriranih kinolonov je učinkovita proti pljučnici in še zlasti na zdravilo levofloksacin, ki se sprosti v dveh oblikah za injiciranje in peroralno dajanje.

Sparfloksacin je na voljo le v obliki tablet in ni manj učinkovit pri antibakterijskem zdravljenju.

Kljub pomembnim koristim uporabe teh zdravil je z njimi povezanih več neželenih učinkov:

  • Pomembno povečanje občutljivosti kože na ultravijolično.
  • Sprememba srčnega utripa, ki povzroča aritmijo.
  • Glede na te dejavnike je treba med zdravljenjem predpisati zdravilo s temeljito analizo koristi in možnih tveganj.

Pri zdravljenju urogenitalnih okužb, ki jih povzroča klamidija, je zdravljenje predpisano s fluorokinoloni v tandemu z makrolidi. Makrolidi imajo izrazito delovanje proti klamidiji, najbolj znani in pogosto uporabljeni v tej seriji je zdravilo eritromicin.

Trajanje zdravljenja z eritromicinom je običajno od enega do dveh tednov.

Fluorokinoloni so manj aktivni glede na klamidijo, vendar opravljajo odlično delo z okužbami, ki jih povzročajo gonoreja, različni kokci in palice ter so zato označene za kompleksno terapijo. Prav tako so za zdravljenje bakterijskega prostatitisa predpisani so-preparati številnih fluorokinolonov in makrolidov.

Terapija za mesec dni je privedla do vidnih rezultatov - znatnega zmanjšanja simptomov in izboljšane krvne slike.

Priprave (antibiotiki) skupine kinolon / fluorokinolon - opis, razvrstitev, generacija

Fluorokinoloni so razdeljeni na več generacij in vsaka nadaljnja generacija antibiotika je močnejša od prejšnje.

I generacija:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) kislina;
  • oksolinska kislina;
  • nalidiksična kislina.

II generacije:

  • ciprofloksacin;
  • pefloksacin;
  • ofloxacin;
  • norfloksacin;
  • lomefloksacin.

III generacije:

IV generacija (dihala):

Sodobni antibiotiki so zmožni spopadati z mnogimi, včasih tudi smrtnimi boleznimi, vendar v zameno za to zahtevajo previden in celo previden odnos in ne odpustijo neresnosti.

V nobenem primeru se bolnik ne sme samostojno ukvarjati s antibiotično terapijo, ne da bi vedel, ali je zdravilo odvisno od tega, ali bi lahko zdravilo povzročilo katastrofalne posledice.

Antibiotiki - to je spoštovanje določene discipline - interval med vnosom določenih zdravil mora biti strogo enak, pri čemer je spoštovanje antialgionalne prehrane, seveda, prinaša nekaj nelagodja, vendar nič v primerjavi z vrnitvijo zdravja.

Fluorokinoloni imenovana zdravila za antibiotike

Sodoben ritem življenja oslabi človeško imuniteto in povzročitelji preobčutljivih bolezni mutirajo in postanejo odporni na glavne kemične pripravke penicilinskega razreda.

To se zgodi zaradi neracionalne nekontrolirane uporabe in nepismenosti prebivalstva v zdravstvenih zadevah.

Odkritje sredine prejšnjega stoletja - fluorokinoloni - vam omogoča uspešno obvladovanje številnih nevarnih bolezni z minimalnimi negativnimi posledicami za telo. Šest sodobnih zdravil je celo vključenih v seznam bistvenih.

Celotna slika o učinkovitosti antibakterijskih sredstev bo pomagala v spodnji tabeli. V stolpcih so našteta vsa alternativna imena kinolonov.

Značilnosti kemične strukture aktivne snovi za dolgo časa niso omogočale pridobivanja tekočih dozirnih oblik serije fluorokinolonov in so bile proizvedene le v obliki tablet. Sodobna farmacevtska industrija ponuja trden izbor kapljic, mazil in drugih vrst protimikrobnih sredstev.

Preberite na: Spoznajte sodobno klasifikacijo antibiotikov s skupino parametrov.

Te kemikalije se sistematizirajo na podlagi razlik v kemični strukturi in spektru protimikrobne aktivnosti.

Nobene enotne stroge sistematizacije takšnih kemičnih izdelkov ni. Razdeljeni so glede na položaj in število atomov fluora v molekuli v mono-, di- in trifluorohinolone ter dihalne in fluorirane vrste.

V procesu raziskav in izboljšanja prvih kinolonskih antibiotikov smo pridobili 4 generacije zdravil. sredstva.

Te vključujejo Negram, Nevigremon, Gramurin in Palin, pridobljene na podlagi nalidiksne, pipimidovojske in oksolinske kisline. Kinolni antibiotiki so kemični preparati, ki so izbrani pri zdravljenju bakterijskih vnetij sečil, kjer dosežejo največjo koncentracijo, saj se izločajo nespremenjeni.

Učinkovita so proti salmoneli, shigelli, klebsieli in drugim eterobakterijam, vendar ne prehajajo dobro v tkiva, kar preprečuje uporabo kinolonov za sistemsko antibiotično zdravljenje, omejeno na nekatere črevesne patologije.

Gram-pozitivni kokci, pio-purulentni bacil in vsi anaerobi so odporni. Poleg tega obstaja več izrazitih neželenih učinkov v obliki anemije, dispepsije, citopenije in škodljivega učinka na jetra in ledvice (kinolon je kontraindiciran pri bolnikih z diagnosticiranimi patologijami teh organov).

Skoraj dve desetletji raziskav in eksperimentiranja za izboljšanje sta pripeljali do ustvarjanja druge generacije fluorokinolonov.

Prvi je bil norfloxacin, dobljen s pritrditvijo atoma fluora v molekulo (na mestu 6). Sposobnost prodiranja v telo in doseganja povišanih koncentracij v tkivih je omogočila, da se ga uporablja za zdravljenje sistemskih okužb, ki jih sproži Staphylococcus aureus, veliko gramskih mikroorganizmov in nekaj gram + palic.

Zlati standard je postal Ciprofloksacin, ki se pogosto uporablja v kemoterapiji za urogenitalne bolezni, pljučnico, bronhitis, prostatitis, antraks in gonorejo.

Neželeni učinki so malo, kar prispeva k dobremu strpnosti pacientov.

Ta razred je dobil ime zaradi svoje visoke učinkovitosti proti boleznim spodnjega in zgornjega dihalnega trakta. Baktericidna aktivnost proti odpornim (na penicilin in njene derivate) pnevmokoki je zagotovilo za uspešno zdravljenje sinusitisa, pljučnice in bronhitisa v akutni fazi. V medicinski praksi je zdravilo Levofloxacin (Ofloxacin je levi izomer), uporabljajo se Sparfloxacin in Temafloxacin.

Njihova biološka uporabnost je 100%, kar vam omogoča uspešno zdravljenje nalezljivih bolezni katere koli resnosti.

Za moksifloksacin (Avelox) in hemifloksacin je značilno enako baktericidno delovanje kot fluorokinolonske kemikalije prejšnje skupine.

Zavirajo vitalno aktivnost pnevmokokov, odpornih na penicilin in makrolide, anaerobne in atipične bakterije (klamidijo in mikoplazmo). Učinkovito proti okužbi spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, vnetja mehkih tkiv in kože.
To vključuje tudi grepofloxacin, klinofloxacin, trovafloksacin in nekatere druge. Vendar pa so bila v kliničnih preskušanjih ugotovljena njihova toksičnost in posledično veliko število neželenih učinkov. Zato so bila ta imena umaknjena s trga in se danes v medicinski praksi ne uporabljajo.

Pot do pridobitve sodobnih visoko učinkovitih zdravil razreda fluorokinolonov je bila precej dolga.

Vse se je začelo leta 1962, ko je bila nalidiksična kislina naključno pridobljena iz klorokina (antimalarijske substance).

Kot rezultat testiranja je ta spojina pokazala zmerno bioaktivnost proti gram-negativnim bakterijam.

Absorpcija iz prebavnega trakta je bila tudi nizka, kar ni dovoljevalo uporabe nalidiksične kisline za zdravljenje sistemskih okužb. Vendar pa je zdravilo doseglo visoke koncentracije na stopnji izločanja iz telesa, zaradi česar je bila uporabljena za zdravljenje urogenitalne krogle in nekaterih nalezljivih bolezni v črevesju. Kislina v kliniki ni bila široko uporabna, saj so patogeni mikroorganizmi hitro razvili odpornost proti njej.

Nalidiksic je dobil malo kasnejše pimemidne in oksolinske kisline ter zdravila na njih (Rosoxacin, Tsinoksatsin in drugi) - kinolonski antibiotiki. Zaradi nizke učinkovitosti so znanstveniki nadaljevali raziskave in ustvarili učinkovitejše možnosti. Kot rezultat številnih eksperimentov leta 1978 je bil norfloxacin sintetiziran z vezavo atoma fluora na molekulo kinolona. Njegova visoka baktericidna aktivnost in biološka uporabnost sta omogočila širšo uporabo, znanstveniki pa so resno zanima obeti za fluorokinolone in njihovo izboljšanje.

Od začetka osemdesetih let je bilo pridobljenih veliko zdravil, od katerih jih je 30 opravilo klinično preskušanje, 12 pa se pogosto uporabljajo v medicinski praksi.

Preberite še: Izumitelj antibiotikov ali zgodovina odrešenja človeštva

Nizka protimikrobna aktivnost in preozki spekter delovanja zdravil prve generacije so dolgo omejili uporabo fluorokinolonov na izključno urološke in črevesne bakterijske okužbe.

Vendar pa so poznejši razvoj omogočili pridobivanje visoko učinkovitih zdravil, ki danes tekmujejo s penicilinskimi antibakterijskimi zdravili in makrolidi. Sodobne fluorirane dihalne formule so našli svoje mesto na različnih področjih medicine:

Vnetja spodnjega črevesa, ki so jih povzročile enterobakterije, so se s Nevigramonom uspešno zdravili.

Ker se ustvarjajo naprednejša zdravila te skupine, dejavne proti večini bacilijev, se je obseg uporabe razširil.

Aktivnost antimikrobnih tablet fluorokinolona v boju proti mnogim povzročiteljem bolezni (zlasti atipičnih) povzroča uspešno kemoterapijo spolno prenosljivih okužb (kot so mikoplazmoza, klamidija) in gonoreja.

Bakterijska vaginoza pri ženskah, ki jo povzročajo sevi, odporni proti penicilinu, prav tako dobro odzove na sistemsko in lokalno zdravljenje.

Vnetje in celovitost povrhnjice zaradi stafilokokov in mikobakterij se zdravijo z ustreznimi razrednimi zdravili (Sparfloxacin).

Uporabljajo se tako sistemsko (tablete, injekcije) kot tudi za lokalno uporabo.

Tretja generacija kemijskih pripravkov, ki so zelo učinkoviti proti večini patogenih bacilijev, se pogosto uporabljajo za zdravljenje organov ENT. Levofloksacin in njegovi analogi hitro zaustavi vnetje paranazalnih sinusov (sinuzitis).

Če je bolezen posledica sevov mikroorganizmov, odpornih na večino fluorokinolonov, je priporočljivo uporabljati Moxy- ali Hemifloxacin.

Že dolgo časa znanstveniki niso uspeli pridobiti stabilnih kemičnih spojin, primernih za ustvarjanje tekočih doznih oblik. To je otežilo uporabo fluorokinolonov kot topičnih zdravil. Vendar pa je bilo z nadaljnjim izboljševanjem formul mogoče dobiti mazila in kapljice za oči.

Lomefloksacin, Levofloksacin in Moksifloksacin so indicirani za zdravljenje konjunktivitisa, keratitisa, postoperativnih vnetnih procesov in za preprečevanje slednjih.

Tablete fluorokinolona in druge dozirne oblike, imenovane respiratorne, so odlične pri blaženju vnetja spodnjega in zgornjega dihalnega trakta, ki ga povzročajo pnevmokoki. Kadar so okuženi s snovmi, odpornimi proti macilidu in penicilinu, se običajno predpisujejo zdravila Gemifloxacin in Moxifloxacin. Zanje je značilna nizka toksičnost in se dobro prenašajo. Pri kompleksni kemoterapiji tuberkuloze uspešno uporabljajo Lomefloxacin in Sparfloxacin. Slednje pa pogosteje povzroča negativne učinke (fotodermatitis).

Fluorokinoloni so izbrana zdravila v boju proti nalezljivim boleznim urinskega sistema. Učinkovito se soočajo z gramoznimi in gram-negativnimi patogeni, vključno s tistimi, ki so odporni na druge skupine antibakterijskih učinkovin.

Za razliko od kinolnih antibiotikov zdravila 2 in naslednje generacije niso strupene za ledvice. Ker so neželeni učinki blagi, bolniki dobro prenašajo Ciprofloksacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin in Levofloxacin. Imenuje se v obliki tablet in raztopin za injiciranje.

Kot vsa protibakterijska zdravila kemični preparati te skupine zahtevajo skrbno uporabo pod zdravniškim nadzorom. Lahko jih dodeli le strokovnjak, ki lahko pravilno izračuna odmerek in trajanje administracije. Neodvisnost pri izboru in preklicu tukaj ni dovoljena.

Pozitiven rezultat antibiotične terapije je v veliki meri odvisen od pravilne identifikacije patogena. Fluorokinoloni so zelo aktivni proti naslednji patogeni mikroflori:

  • Gram - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Klamidija je antraks patogen, Pseudomonas aeruginosa, in drugi.
  • Gram-pozitivni - streptokoki, klostridija, legionela in drugi.
  • Mikobakterije, vključno s tubularnimi bacili.

Taka različna protibakterijska aktivnost prispeva k široki uporabi na različnih področjih medicine. Zdravila fluorokinolon uspešno zdravijo okužbe urogenitalnega območja, spolno prenosljive bolezni, pljučnico (vključno z atipično), poslabšanje kroničnega bronhitisa, vnetje paranazalnih sinusov, oftalmološke bolezni bakterijske geneze, osteomielitis, enterokolitis, globoko poškodbo kože, ki jo spremlja vdihavanje.

Seznam bolezni, ki se lahko zdravijo s fluorokinoloni, je zelo obsežen. Poleg tega so ta zdravila optimalna v primeru neučinkovitosti penicilina in makrolidov ter pri hudih oblikah puščanja.

Da bi zdravljenje antibiotikov prineslo izključno koristi, je treba upoštevati kontraindikacije te skupine kemičnih pripravkov. Nalidiksne in oksolinske kisline so strupene za ledvice in so zato prepovedane za uporabo pri ljudeh z ledvično insuficienco. Bolj sodobna zdravila imajo tudi nekaj strogih omejitev.

Serija antibiotikov fluorokinolona ima teratogeni učinek (povzroča mutacije in pomanjkljivosti intrauterinega razvoja) in je zato prepovedana med nosečnostjo. V obdobju laktacije se lahko sproži otekanje fontanov in hidrocefalusa pri novorojenčku.

V mladih in srednjih letih pod vplivom podatkov himpreparatov upočasni rast kosti, tako da se lahko dodeli le v skrajnem primeru (če se terapevtske koristi odtehtajo morebitne škode). Starejši ljudje imajo povečano tveganje za poškodbo tetive. Poleg tega ni priporočljivo uporabljati te skupine antimikrobnih tablet v diagnosticiranem konvulzivnem sindromu.

Da ne bi povzročili nepopravljive škode svojemu telesu, morate strogo upoštevati zdravniške recepte in nikoli sami ne zdraviti!

Preberite še: Edinstveni podatki o združljivosti antibiotikov med seboj v tabelah

Kakšna vprašanja? Brezplačno posvetujte z zdravnikom takoj!

S pritiskom na gumb se bo na posebni strani našega spletnega mesta pojavila obrazec za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačno zdravniško posvetovanje

V sodobnih zdravilih fluorokinolonski antibiotiki pripadajo neodvisni skupini zdravil, pridobljeni kot posledica kemične sinteze in imajo širok spekter delovanja. Zanje so značilne visoke farmakokinetične lastnosti in odlična sposobnost prodiranja v celice in tkiva, vključno z membranami bakterij in makroorganizmov.

Trenutno so vsi fluorokinoloni razdeljeni v 4 glavne skupine, ki določajo njihove lastnosti in značilnosti.

Zaporedje razvoja novih zdravil je osnova za njihovo razdelitev v skupine. Tako so znani fluorokinoloni 1., 2., 3. in 4. generacij.

Prva zdravila so bila razvita v 60. letih prejšnjega stoletja. Nalidiksova kislina (aktivna sestavina) antibiotikov in njegovih sestavin (oksolina in pimemidnih kislin) je pokazala dobre rezultate v boju proti bakterijam, ki povzročajo nezapletene patologije urinarnega trakta in črevesja (dysentery, enterocolitis).

Prva generacija vključuje naslednja zdravila: Negram, Nevigremon - zdravila, ki temeljijo na nalidiksični kislini. Negativno vplivajo na naslednje vrste bakterij: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Kljub visoki učinkovitosti je za te izdelke značilna zmanjšana bioperabilnost in veliko število neželenih učinkov. Tako so številne študije pokazale sto odstotno odpornost na učinke antibiotikov bakterij, kot so gramsko pozitivni kokci, anaerobi in pseudomonas aeruginosa.

Pri jemanju zdravil so se bolniki pritoževali za motnje vida, hemolitično anemijo, prekomerno okvaro živčnega sistema in citopenijo. Poleg tega učinki zdravil prepovedujejo njihovo jemanje pri akutnem pielonefritisu in odpovedi ledvic.

Toda ker so bili antibiotiki te skupine priznani kot zelo obetavna smer, se raziskave in razvoj novih zdravil niso ustavili. Dvajset let po pojavu nalidiksične kisline so sintetizirali antimikrobna sredstva fluorokinolona, ​​inhibitorje DNA giraze.

Osnovne nove snovi smo dobili z uvajanjem atomov fluora v molekule kinolina. Zaradi te spojine so dobili ime - fluorokinoloni. Baktericidna ucinkovitost in znacilnosti zdravil sta popolnoma odvisni od števila atomov fluora (enega ali vecih) in njihove lokacije v različnih pozicijah kinolinskih atomov.

Druga generacija fluorokinolonov je pokazala številne prednosti pred čistimi kinoloni.

Preboj v farmacevtski industriji je bila sposobnost zdravil, da celovito vplivajo na naslednje vrste bakterij:

  • gram negativni kokci in palice (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoki, gonokoki itd.);
  • gram-pozitivni bacili (corynebacterium, listerija, patogeni antraks);
  • stafilokok;
  • legionella;
  • v nekaterih primerih tuberkulozni bacilus.

Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

  1. Ciprofloksacin (ciprinol in ciprobaj), v tej skupini zdravil, imenovan zlati standard. Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju okužb spodnjega dihalnega trakta (nosokomialna pljučnica in kronični bronhitis), sečnega sistema in črevesja (salmoneloza, shigeloza). Tudi na seznamu patologij, ki jih je treba zdraviti s pomočjo tega zdravila, so nalezljive bolezni, kot so prostatitis, sepsa, tuberkuloza, gonoreja, antraks.
  2. Norfloksacin (Nolitsin), ki ustvarja največjo koncentracijo zdravilnih učinkovin v sečnem sistemu in prebavnem traktu. Indikacije za uporabo so okužbe urogenitalnega sistema in črevesja, prostatitis, gonoreja.
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) je najučinkovitejše sredstvo med drugo generacijo fluorokinolonov v povezavi s klamidijo in pnevmokoki. Njegov učinek na anaerobne bakterije je nekoliko slabši. Imenovana za ozdravitev okužb spodnjih dihal in sečil, prostate, črevesnih patologij, gonoreje, tuberkuloze, hudih nalezljivih poškodb medeničnega organa, kože, sklepov, kosti in mehkih tkiv.
  4. Pefloksacin (Abaktal) je nekoliko manj učinkovit od zgoraj navedenih pripravkov, vendar bolje prodira v biološke membrane bakterij kot drugi. Uporablja se za iste patologije kot drugi fluorokinolonski antibiotiki, vključno z sekundarnim bakterijskim meningitisom.
  5. Lomefloksacin (Maksakvin) ne deluje na anaerobno okužbo in kaže slabe rezultate pri interakciji s pnevmokoki, vendar se pri biološki uporabnosti razlikuje do 100%. V Rusiji se uporablja za zdravljenje kroničnega bronhitisa, urinskih okužb in tuberkuloze (v kombinirani terapiji).

Fluorokinolonska zdravila so prevzela vodilne položaje v zdravljenju patologij, ki jih povzroča bakterijska okužba. Njihove glavne prednosti so danes:

  • visoka raven bioaktivnosti;
  • edinstven mehanizem delovanja, ki ga v ta namen ne uporablja več kot ena droga;
  • odlično penetracijo skozi membrane bakterij in sposobnost ustvarjanja zaščitnih snovi v celici, ki so v koncentraciji blizu serumov;
  • dobra toleranca pacienta.

Kljub dejstvu, da je bil glavni cilj razvoja razširiti spekter antibiotikov te skupine in povečati topnost spojin, ki delujejo na posebej nevarnih makroorganizmih (vključno z anaerobami), dosežen kot posledica nastanka kinolonov druge generacije. Kmalu se je pojavila tretja in četrta generacija zdravil.

Tretja generacija fluorokinolonov mora vključevati zdravilo Levofloksacin (Tavanic), ki je levorotatorni izomer Ofloxacina. V farmakologiji je opredeljen kot dihalni kinolon, ki se od svojih predhodnikov razlikuje po večji aktivnosti proti pnevmokoki (vključno s sevi, odpornimi na penicilinske preparate). Biološka uporabnost zdravila je enaka 100%.

Levofloksacin se priporoča za uporabo pri infekcijskih lezijah zgornjih (akutnih sinusitisov) in spodnjih dihalnih poti (pljučnica, kroničnega bronhitisa) in vnetij urinarnega sistema, kože in mehkih tkiv. Učinkovito pri zdravljenju antraksa.

Zdravilo četrte generacije je zdravilo Moxifloxacin (Avelox), ki ima učinkovitejši učinek na pnevmokoke (vključno z odpornimi proti makrolidom in penicilinom) in netipičnih patogenih mikroorganizmih (mikoplazma, klamidija itd.).

Za razliko od skoraj vseh drog te skupine, se uspešno bori proti ne-sporog anaerobnih bakterij. Toda hkrati je pri učinkovitosti proti Pseudomonas aeruginosa in gram-negativnim bakterijam črevesne vrste slabše. Indikacije za uporabo zdravil so akutni sinusitis, pljučnica, kronični bronhitis, okužbe mehkih tkiv in kože.

Zdravila, tako prve kot naslednje generacije, imajo značilnosti kemijske strukture in fizikalnih lastnosti, kar resno otežuje nalogo priprave drog v obliki injekcije. Do sedaj ni mogoče pridobiti dovolj stabilnih rešitev za intravensko dajanje. Prav to določa dejstvo, da so skoraj vsa imena fluorokinolonov na voljo samo v obliki tablet za oralno uporabo.

V tej skupini je več imen antibiotikov, proizvedenih v obliki raztopin (vključno z Enrofloxacinom), ki jih znanstveniki zelo cenijo.

Zagotavljajo priložnost za razvoj novih zdravil. Torej, danes proizvajajo dozirne oblike za lokalno uporabo, v katerih so fluorokinoloni predstavljeni v obliki kapljic za ušesa ali oči in mazila.

Po mnenju raziskovalcev v vseh državah je prihodnost vseh antibakterijskih zdravil za fluorokinoloni.

Zakaj potrebujemo antibiotike v našem času, tudi učenec ve. Toda izraz "širok spekter" včasih postavlja vprašanja pri bolnikih. Zakaj natančno "široko"? Morda bo manj škode od antibiotika z "ozkim" spektrom?

Bakterije so zelo stari, najpogostejši enocelični, brez jedrskih mikroorganizmov, ki živijo v tleh, vodi, ljudeh in živalih. V človeškem telesu živijo "dobre" bifidobakterije in laktobacili, te bakterije tvorijo človeško mikrofloro.

Skupaj z njimi obstajajo tudi drugi mikroorganizmi, ki jih imenujemo pogojno patogeni. Z boleznijo in stresom imunski sistem propade in te bakterije postanejo popolnoma neprijazne. In seveda, različni mikrobi, ki povzročajo bolezni, vstopijo v telo.

Znanstveniki so razdelili bakterije v dve skupini, gram-pozitivna (Gram +) in gram-negativna (Gram -). Corynebacteria, staphylococcus, listeria, streptococci, enterococci, clostridia, spadajo v gram-pozitivno skupino bakterij. Patogeni te skupine so praviloma vzrok bolezni ušes, oči, bronhijev, pljuč, nazofarinksa itd.

Gram-negativne bakterije negativno vplivajo na črevesje in urogenitalni sistem. Ti patogeni vključujejo E. coli, moraccelo, salmonelo, Klebsiello, Shigello itd.

Na podlagi take bakterijske separacije je antibiotično zdravljenje predpisano za zdravljenje bolezni, ki jih povzročajo nekateri patogeni. Če je bolezen "standardna" ali je rezultat bakterijskega sejanja, zdravnik predpiše antibiotik, ki bo spopadal s patogeni, ki pripadajo eni od skupin. Ko ni časa za analizo in zdravnik dvomi o povzročitelju, so za zdravljenje predpisani antibiotiki s širšim spektrom delovanja. Ti antibiotiki baktericidno delujejo proti velikemu številu patogenov.

Taki antibiotiki so razdeljeni v skupine. Ena izmed njih je skupina fluorokinolonov.

Kinoloni in fluorokinoloni

Zdravila v kinolonskem razredu so se uporabljala v medicinski praksi od zgodnjih šestdesetih let prejšnjega stoletja. Kinoloni so razdeljeni na ne-fluorirane kinolone in fluorokinolone.

  • Ne-fluorirani kinoloni imajo antibakterijski učinek predvsem na gram-negativni skupini bakterij.
  • Fluorokinoloni imajo širši spekter delovanja. Poleg vpliva na številne gram-bakterije se fluorokinoloni uspešno borijo proti gram-pozitivni skupini bakterij. Fluorokinolonski antibiotiki kažejo visok baktericidni ucinek in zaradi tega so bila razvita topicalna zdravila (kapljice, mazila), ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni ušes in oko.

Štiri generacije zdravil

  • Kinolon 1. generacije se imenuje ne-fluoriran kinolon. Sestavljen je iz oksolinskih, nalidiksičnih in pipemidovojih kislin. Na primer, na osnovi nalidiksične kisline se proizvajajo antiseptična zdravila Negram in Nevigremon. Ti antibiotiki so baktericidi proti salmoneli, Klebsieli, Shigelli, vendar se ne dobro soočajo z anaerobnimi bakterijami in Gram + bakterijami.
  • 2 generacija medicinskih priprav fluorokinolonov antibiotik sestoji iz naslednjega: norfloksacina, lomefloksacin, ofloksacin, pefloksacin in ciprofloksacin. Z uvedbo atomov fluora v molekule kinolona so slednji postali znani kot fluorokinoloni. Fluorokinoloni 2 generacij se dobro borijo z velikim številom Gramcocci in palic (šigela, salmonela, gonokoki itd.). C Gramu pozitivni palice (Listeria, Corynebacterium, itd), Legionella, stafilokkok sod. Ciprofloksacin, lomefloksacin, in ofloksacin zatiranje povečanje mikobakterij povzroča tuberkulozo, temveč kažejo malo aktivnosti v boju proti pnevmokoki, klamidije, mikoplazem in anaerobnih bakterij.

Imena zdravil, ki vsebujejo 2 generacij fluorokinolona

  1. Ciprofloksacin (Tsiprolet, Floksimet) je predpisan za zdravljenje otitisa, sinusitisa. Pri boleznih genitourinarnega sistema - cistitisa, prostate, pielonefritisa. Za zdravljenje bolezni prebavil, na primer, bakterijska diareja. Pri ginekologiji - adnexitis, endometritis, salpingitis, medenični absces. Ko gnojni artritis, holecistitis, peritonitis, gonoreja in drugi. Kaplevoy oblika uporabljena za očesne bolezni, kot sta kerakonyunktivit in keratitis, blefaritis, in drugi.
  2. Pefloksacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je predpisan za zdravljenje okužb sečil. Pomembno za zdravljenje hudih prebavnih bolezni, kot je salmoneloza. Učinkovito pri bakterijskem prostatitisu in gonoreji. Uporablja se pri zdravljenju bolnikov s slabim imunskim statusom. Uporablja se za zdravljenje bolezni žrela, grla, spodnja dihala, in drugi. Boljše drugih fluorokinolonov skozi fiziološki pregrado med obtočil in centralnega živčnega sistema.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) zdravi sinusitis in otitis. Aktivno se obnaša proti bakterijam, ki povzročajo bolezni sečil. Uporablja se pri zdravljenju gonoreje, klamidije, meningitisa. V topično obliko zdravljenja kapljic ali antibiotik mazilo zdravljenje bolezni oči, kot so ječmen, roženice razjeda, vnetje očesne veznice, itd Dodatne 2. generacije antibiotiki Ofloksacin najbolj učinkovito sooča s pnevmokoki in klamidije.
  4. Lomefloksacin (Lomfloks, Lomatsin). Nekatere skupine streptokokov in anaerobne bakterije so odporne na zdravilo, vendar ima ta antibiotik veliko aktivnost proti velikemu številu mikroorganizmov tudi v najmanjših koncentracijah. Uporablja se za zdravljenje bolnikov s tuberkulozo kot del kompleksne terapije. Predpisano je zdravljenje bolezni urogenitalnega sistema, za lokalno uporabo pri zdravljenju bolezni v oftalmologiji itd. Ima malo aktivnosti v boju proti pnevmokoki, mikoplazmi in klamidiji.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) se bo uporabljal pri zdravljenju bolezni pri ophtholmologiji, urologiji, ginekologiji itd.

3. generacija fluorokinolonov

Tretja generacija fluorokinolonov imenujemo tudi respiratorni fluorokinoloni. Ti antibiotiki imajo velik razpon vpliva kot prejšnja fluorokinolonov generacije in preseči teh v boju proti pnevmokoki, klamidija, mikoplazem in drugih povzročiteljev infekcij dihal. Zaradi tega se tretja generacija preparatov fluorokinolona pogosto uporablja za zdravljenje bolezni dihal.

Imena zdravil s 3. generacijo fluorokinolona

  1. Levofloksacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrat močnejši proti bakterijam kot njen predhodnik 2. generacije ofloksacina. Uporablja se pri zdravljenju okužb spodnjih dihal in organov ENT (otitis, sinusitis). Predpisano je za bolezni urinarnega trakta, kroničnega prostatitisa, spolno prenosljivih bolezni pri zdravljenju akutnega pielonefritisa. V obliki kapljic se ta antibiotik uporablja pri ophtholmologiji za okužbe oči. Bolje je prenašati antibiotik 2. alfa.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v obsegu spektra aktivnosti tega antibiotika je najbližji Levofloksacinu. Je zelo učinkovit v boju proti mikobakterijam. Trajanje delovanja je večje od trajanja drugih fluorokinolonov. Uporablja se za boj proti bakterijam v sinusih, srednjem ušesu. Pri zdravljenju bolezni ledvic, reproduktivnega sistema, bakterijskih lezij na koži in mehkih tkivih, okužb prebavil, kosti, sklepov itd.

Četrta generacija preparatov fluorokinolona vključuje naslednja najbolj znana zdravila: moksifloksacin, hemifloksacin, gatifloksacin.

Zdravila, ki imajo 4 generacije fluorokinolona

  1. Hemifloksacin (Ftiv) se uporablja pri zdravljenju pljučnice, kroničnega bronhitisa, sinuzitisa itd.
  2. Gatifloksacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biološka uporabnost tega antibiotika je zelo velika, v odmerku 96%, če jemlje peroralno. V pljučnem tkivu, srednješolskem ušesu, oblogah bronhijev, semenu, sluznici paranazalnih sinusov, jajčnikih so določeni precej velike koncentracije. Predpisano je za zdravljenje bolezni organov ENT, spolno prenosljivih bolezni, bolezni kože in sklepov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje bronhitisa, pljučnice, cistične fibroze, bakterijskega konjunktivitisa in drugih bolezni, ki jih povzročajo bakterije, dovzetne za antibiotike.
  3. Moksifloksacin (Avelox, Vigamoks). Preiskave so pokazale, da se ta antibiotik bolje od drugih fluorokinolonov nosi z zdravljenjem okužb, ki jih povzročajo pnevmokoki, klamidija, mikoplazme, anaerobi. Imenujejo jih zdravniki za bronhitis, pljučnico, sinusitis, nalezljive kožne spremembe, mehka tkiva. Zdravi vnetje medeničnih organov. V obliki tekočine se uporablja v oftalmologiji pri lokalnem zdravljenju ječmena, konjunktivitisa, blefaritisa, razjede roženice. Nadmoćnost zadnje generacije fluorokinolona v primerjavi s prejšnjimi generacijami je odvisna od njegovih farmakokinetičnih lastnosti:
    1. Visoke baktericidne koncentracije v različnih organih in tkivih zagotavljajo dobra penetrability.
    2. Antibiotik se lahko uporablja do enkrat na dan zaradi svoje dolge cirkulacije v telesu.
    3. Uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo tega fluorokinolona.
    4. Absolutna biološka uporabnost zdravila po peroralnem dajanju je od 85% do 93%.

Več fluorokinolonskih droge, in sicer, moksifloksacin, gatifloksacin, ciprofloksacin, lomefloksacin, levofloksacin, ofloksacin, sparfloksacin vključena v seznam pomembnih in bistvenih zdravil, ki jih je vlada odobrila.

Kinoli se v medicini pogosto uporabljajo od leta 1962 zaradi njihove farmakokinetike in biološke uporabnosti. Kinoli so razdeljeni v dve glavni skupini:

Za fluorokinolone je značilen antibakterijski učinek, ki je omogočil njihovo uporabo z lokalnim zdravljenjem v obliki kapljic za oči in ušesa.

Učinkovitost fluorokinolonov je posledica mehanizma njihovega delovanja - zavirajo DNA girazo in topoizomerazo, ki moti sintezo DNA v patogeni celici.

Prednosti fluorokinolonov v primerjavi z naravnimi antibiotiki so nesporne:

  • Spectrum širok.
  • Visoka biološka uporabnost in penetracija tkiva.
  • Dolgotrajno izločanje iz telesa, ki daje post-antibiotični učinek.
  • Enostavna absorpcija sluznice gastrointestinalnega trakta.

Zaradi širokega spektra aplikacij in edinstvenega baktericidnega učinka (učinek na organizme med rastjo in mirovanjem) se fluorokinolonski antibiotiki uporabljajo pri zdravljenju bolezni urinov, prostatitisa.

Fluorokinoloni - antibiotiki (zdravila)

Razvrstitev fluorokinolonov je velika generacija, od katere se odlikuje po naprednejšem protimikrobnem učinku:

  1. 1. generacija: oksolinska kislina, pipemido kislina, nalidiksična kislina;
  2. 2. generacija: lomefloksocin, pefloksocin, ofloxocin, ciprofloksocin, norfloxocin;
  3. 3. generacija: levofloksacin, sparfloksacin;
  4. 4. generacija: moksifloksacin.

Najmočnejši antibiotiki

Človeštvo nenehno išče najmočnejšega antibiotika, ker le takšna droga lahko zagotovi zdravilo za mnoge smrtonosne bolezni. Najbolj učinkoviti se štejejo za antibiotike širokega spektra - lahko vplivajo na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije.

Cefalosporinski antibiotiki imajo širok spekter delovanja. Mehanizem njihovega delovanja je povezan z zaviranjem razvoja celičnih membran v celici bolezni. Ta serija antibiotikov ima minimalne neželene učinke in ne vpliva na imuniteto osebe.

Eno od pomanjkljivosti cefalosporinov se lahko šteje za njihovo neučinkovitost proti neplodnim bakterijam. Najmočnejša droga v tej seriji je Zeftera, izdelana v Belgiji in proizvedena v injekcijski obliki.

Makrolidi so antibiotična zdravila, katerih ena od prednosti je nizka toksičnost za telo in lahko, odvisno od odmerka, bakteriostatični in baktericidni učinku na mikroorganizme.

Fluorokinoloni kažejo visoko učinkovitost pri različnih okužbah in njihovih lokalizacijah. Fluorokinoloni so edini antibiotiki, ki lahko konkurirajo zdravilom B-laktam.

Najnovejša generacija zdravil so levofloksacin, sparfloxacin, moksifloksacin - posebnost katere je povečan učinek na povzročitelja pljučnice.

Karbapenemi so skupina antibiotikov, ki spadajo v B-laktam. Priprave v tej seriji se ponavadi štejejo za rezervna zdravila, toda v posebej hudih primerih postanejo osnova terapije. Karbapenemi se injicirajo zaradi majhne absorpcije v želodcu, vendar imajo dobro biološko uporabnost in široko porazdelitev v telesu.

Številne neželene reakcije in neželene reakcije so uravnotežene z učinkovito uporabo antibiotikov. Karbapeneme je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, saj lahko povzročijo konvulzije, zlasti pri boleznih ledvic. V primeru kakršnihkoli sprememb v pacientovem počutju, to mora upoštevati zdravnik, ki se mu je pridružil.

Penicilinski antibiotiki so baktericidni B-laktamski. Uporaba penicilinov hkrati z drugimi antibiotiki ni priporočljiva. Večina penicilinskih antibiotikov se injicira samo zaradi visokega tveganja uničenja zdravila v kislem okolju želodca.