Search

Fluorokinoloni: opis in razvrstitev fluorokinolonov

Objavljeno: 05.02.2015
Ključne besede: derivati ​​kinolona, ​​zdravila, mehanizem delovanja, nalidiksična kislina.

Fluorokinoloni so sintetična protimikrobna sredstva, ki vsebujejo nesubstituiran ali substituiran piperazinski obroč na položaju 7 kinolonskega jedra in atom fluora na položaju 6.

Te droge so nastale med študijo derivatov kinolona (glejte nalidiksovo kislino). Izkazalo se je, da dodajanje fluornega atoma kinolonsko strukturo bistveno izboljša antibakterijski učinek zdravila. Danes so fluorokinoloni eden najbolj aktivnih kemoterapevtskih sredstev, ki ne izgubljajo moči na najmočnejših antibiotikov.

Najbolj priporočljivo je predpisati zdravila v tej skupini za take hude okužbe kot sepse, peritonitis, meningitis, osteomielitis, tuberkulozo itd. Fluorokinoloni so tudi indicirani za okužbe sečil, prebavil, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov.

Klasifikacija fluorokinolona

Obstaja več klasifikacij fluorokinolonov. Po enem izmed njih so vsi fluorokinoloni deljeni s številom atomov fluora:

Vsebuje 1 atom fluora: ⁎ ciprofloksacin (ciprobaj, ciprolet); ⁎ pefloksacin (abaktal, pelox); ⁎ ofloxacin (tarvide, zanocid); ⁎ norfloksacin (nomicin, nolitsin); ⁎ lomefloksacin (maxakvin, ksenakvin). Vsebuje 2 atoma fluora: ⁎ levofloksacin (tavanik); ⁎ Sparfloxacin (Sparflo). Vsebuje 3 fluorovih atomov: ⁎ moksifloksacin (avelox); ⁎ gatifloksacin; ⁎ hemifloksacin; ⁎ nadifloksatsin.

Po drugi klasifikaciji (Quintilliani R. et al., 1999) so fluorokinoloni deljeni s generacijami:

  • Generacija fluorokinolona I (nalidiksična kislina, oksolinska kislina, pipemidova kislina).
  • Generacija fluorokinolonov II (lomefloksacin, norfloksacin, ofloxacin, pefloksacin, ciprofloksacin).
  • Generacija fluorokinolonov III (levofloksacin, sparfloksacin).
  • Generacija fluorokinolonov IV (moksifloksacin).

Mehanizem protimikrobnega delovanja fluorokinolonov

Med znanimi sintetičnimi protimikrobnimi sredstvi imajo fluorokinoloni najširši spekter delovanja in pomembno protibakterijsko aktivnost. Aktivni so proti gram-pozitivnim in gram-negativnim kokijem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Ločena zdravila (ciprofloksacin, onloksacin, lomefloksacin) delujejo na Mycobacterium tuberculosis in se lahko uporabljajo v kombinirani terapiji za tuberkulozo, odporno proti drogam (glejte Odpornost zdravila na tuberkulozo).

Spiroški, Listeria in večina anaerobov niso občutljivi na fluorokinolone. Fluorokinoloni delujejo na zunajcelične in intracelularno lokalizirane mikroorganizme. Odpornost mikroflore na fluorokinolone se razvija relativno počasi.

Protimikrobno delovanje fluorokinolonov temelji na blokadi dveh vitalnih encimov bakterijskih celic: DNA giraze (tip II) in topoizomeraze tipa IV. Da bi razumeli biološko vlogo teh encimov, je treba opozoriti, da je DNA prokariota dvovalentna obročasta zaprta struktura, ki se prosto nahaja v citoplazmi celice. Dve prameni molekule DNA so kovalentno povezani med seboj skozi vodikove vezi in tesno zapakirani v spiralno strukturo. Pod določenimi pogoji se lahko DNA prameni sprostijo in postanejo ločeni. Vzroki tega pojava so lahko fiziološki in patološki: sinteza molekule RNK na matriki DNA, poškodovanje eksogenih dejavnikov, sevanje, mutacije itd. Topoizomeraza se vzdržuje in obnavlja s strukturo DNK. V tem primeru topoisomeraza tipa IV obnovi kovalentno zapiranje DNA pramenov in odpravi pomanjkljivosti v molekuli. DNA giraza je encim, ki spada tudi v razred topoizomeraze in zagotavlja nadpovprečno hkratno vzdrževanje tesno zapakirane strukture vijačne DNA.

Na primer: premer celice E. coli je 1 nm, medtem ko je dolžina njegove DNA v ekspandirani obliki enaka 1000 nm. Seveda je v kletki zelo tesno zložen. Tako DNA giraza in tip topoizomeraze IV zagotavljata procese, ki so potrebni za normalno delovanje bakterijske celice in ohranjajo stabilnost celičnih struktur. Motnja delovanja teh encimskih sistemov vodi do odvijanja molekule DNA, ki se pojavi v sirastem videzu. V takih razmerah celica ne more obstajati, apoptoza se aktivira in umre.

Neželeni učinki fluorokinolonov

Selektivnost protimikrobnega delovanja fluorokinolonov je posledica dejstva, da v celicah mikroorganizma ni topiomeraze vrste II. Vendar pa glede na tesno strukturno in funkcionalno afiniteto encimskih sistemov prokariotskih in evkariontskih celic fluorokinoloni pogosto izgubijo selektivnost delovanja in poškodujejo celice mikroorganizma, kar povzroča številne neželene učinke. Slednje vključujejo: fototoksičnost, motnje razvoja tkiva v hrbtu, hromost, zaviranje presnove teofilina in povečanje njegove koncentracije v krvi.

Zaradi zgoraj omenjene artrotoksičnosti so fluorokinoloni kontraindicirani za nosečnice in otroke, saj lahko pri otrocih povzročijo poslabšanje skeleta. Treba jih je skrbno kombinirati z drugimi zdravili, saj so fluorokinoloni zaviralci citokroma P450.

Poleg tega lahko ta zdravila povzročijo spremembe krvne slike, dispepsije in alergijske reakcije ter nevrološke motnje. V zvezi s tem je uporaba fluorokinolonov omejena.

Viri:
1. Predavanja v farmakologiji za višje medicinsko in farmacevtsko izobraževanje / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Založba Spektr, 2014.
2. Farmakologija s formulacijo / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moskva: ICC marec 2007.

Fluorokinolonski antibiotiki

Fluorokinoloni so širok spekter antibiotik antibiotik. Gram-negativna, gram-pozitivna in atipična mikroflora kažejo občutljivost na zdravila, ki vsebujejo antibiotike s seznama fluorokinolonov.

Fluorokinolonska skupina

Fluorokinoloni so skupina protibakterijskih zdravil, ki jih dobimo s fluoriranjem (dodajamo atome fluora) molekulo kinolona - oksolinske, nalidiksne, pipemidovojske kisline. Antibiotiki so vstopili v medicinsko prakso v 80. letih prejšnjega stoletja.

Fluorokinoloni delujejo baktericidno, zavirajo aktivnost nekaterih bakterijskih encimov, potrebnih za razmnoževanje infekcijskih sredstev.

Antibiotiki ostanejo aktivni dolgo časa po dajanju krvi ali peroralni uporabi. To vam omogoča uporabo zdravila s frekvenco 1 ali 2-krat / dan.

Širok spekter protimikrobnih aktivnosti in izraženih baktericidnih lastnosti omogočajo uporabo fluorokinolonov kot monoterapije, brez predpisovanja protimikrobnih sredstev drugih razredov.

Biološka uporabnost antibiotikov je 80-100%. Eating ne zmanjša biološke uporabnosti zdravil v tabletah, čeprav upočasnjuje absorpcijo zdravil.

Razvrstitev

Fluorokinoloni so derivati ​​kinolonov. Pri klasifikaciji protimikrobnih sredstev se kinoloni / fluorokinoloni kvinoloni štejejo za 1. generacijo.

Pri klasifikaciji kinolonov / fluorokinolonov združimo sredstva kot droge:

  • 1 generacije - kinoloni (preparati Palin, Negram, Nevigremon);
  • 2 generacije - ofloksacin, pefloksacin, norfloksacin, lomefloksacin, ciprofloksacin;
  • 3 generacije - levofloksacin, sparfloxacin, hemifloksacin;
  • 4 generacije - moksifloksacin.

Uporaba antibiotikov

Fluorokinoloni so učinkoviti proti patogenom nalezljivih bolezni:

  • dihalni organi - spodnji, zgornji dihalni trakt;
  • koža, vezivno tkivo;
  • genitourinarski sistem;
  • prebavni organi;
  • kosti, sklepi;
  • oko;
  • živčni sistem.

Najbolj izrazite baktericidne lastnosti v zvezi z:

  • gram-negativna mikroflora - salmonela, gonokokus, shigella, enterobacter, psevdomona, hemophilus bacilli;
  • atipična mikroflora - klamidija, mikoplazma, mikobakterije.

Zoper gram-pozitivne stafilokoke, streptokoke, pnevmokoke, je aktivnost pri zdravilih 2. generacije manjša. Fluorokinoloni s 2, 3 generacijami niso učinkoviti proti okužbam, ki jih povzroča anaerobna mikroflora.

3. in 4. generacija zelo aktivna na stafilokoke, pnevmokoke, streptokoke. Novi fluorokinoloni imenujemo respiratorni fluorokinoloni in se pogosto uporabljajo proti pljučnici, bronhitisu in ENT-boleznim pri odraslih.

Fluorokinoloni 2 generacije

Najbolj preučevani in pogosto uporabljeni fluorokinoloni so atloksacin, ciprofloksacin, pefloksacin. Zgodnji fluorokinoloni se uporabljajo predvsem proti črevesnim okužbam, zdravijo spolno prenosljive bolezni, bolezni urinskega sistema.

Ciprofloksacin se predpisuje pretežno proti črevesnim okužbam, gnojnemu pielonefritisu, cistitisu, okužbam, ki jih povzroča modro gastrorezistentno bacilo. Več o tej skupini antibiotikov preberite na strani »Ciprofloksacin«.

Ofloxacin

Farmacevtska industrija proizvaja ofloksacine v obliki tablet, mazilk za oči, raztopin za infuzije, ki jim omogoča široko uporabo v medicinski praksi proti boleznim različnih organskih sistemov.

Seznam ofloxacinov - antibiotikov druge generacije fluorokinolonske skupine, vključuje zdravila z imeni:

Zdravila, ki vsebujejo ofloxacin, zdravijo okužbe, ki jih povzročajo atipične mikroflore, tuberkuloza, gonoreja, prostatitis.

Ofloxacini se uporabljajo v obliki očesnih mazil in pri zdravljenju očesnih bolezni. Ofloxacinovo mazilo za oči je predpisano za otroke od 1 leta.

Vendar pa so tablete, injekcije ofloxacina dovoljene, v skladu z navodili, šele po dopolnjenem 18. letu starosti.

Pefloksacin

Seznam pefloksacinov vključuje zdravila:

  • Pefloksacin-AKOS - v obliki tablet, koncentrat za injekcije;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacini se uporabljajo proti:

  • holecistitis;
  • adnexitis;
  • peritonitis;
  • prostatitis;
  • ENT bolezni - otitis, sinusitis, faringitis, tonzilitis.

Pefloksacin-AKOS je predpisan proti okužbam, ki jih povzročajo gram-negativni aerobi - E. coli, Klebsiella, hemophilic bacillus, Helicobacter pylori.

Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - stafilokoki, streptokoki in znotrajcelični paraziti, ki vključujejo legionelo, mikoplazmo, klamidijo, so tudi občutljivi na antibiotike.

Pefloksacini so na voljo v obliki tablet in raztopin za injiciranje. Zaradi tega se lahko uporabljajo v koraku zdravljenja, začenši z intravenskimi injekcijami in nato prehajajo na jemanje tablet.

Lomefloksacini

Lomefloksacini vključujejo:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacin hidroklorid;
  • Xenaquin;
  • Lomacin.

Lomefloksacini so priporočljivi za uporabo proti okužbam ledvic, mehurja, ureterja, žolčnega trakta. Učinkovita so proti gnojnim kožnim okužbam, okuženim opeklinam in odprtim ranam.

Pri slabi prenašanju rifampicina - glavnega antibiotika, ki ubije tuberkulozno bacilo, se lomefloksacini uporabljajo skupaj z izoniazidom, etambutolom, pirazinamidom, streptomicinom pri zdravljenju tuberkuloze.

Norfloxacin

Skupina norfloksacinov vključuje zdravila:

Norfloksacini se pretežno zdravijo sečil in okužbe črevesja, saj se v teh organih zdravila v akutni obliki kopičijo v terapevtskih koncentracijah.

Antibiotiki te skupine se uporabljajo proti prostatitisu, uretritisu, salmonelozi, šigelozi. V obliki kapljic za oči je antibiotik predpisan za blefaritis, keratitis, konjunktivitis.

Ker se ušesa Normaks norfloxacin padejo, je predpisano za otroke z otitisom, ki se začnejo pri starosti 12 let.

Tretja generacija fluorokinolonov

Fluorokinolonski antibiotiki tretje generacije so našli praktično uporabo proti:

  • bolezni, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa;
  • bolezni dihal.

Tavanic, Avelox, predpisan za kronični bronhitis, hudo pljučnico. Glede učinkovitosti ti antibiotiki niso slabši od zdravljenja s cefalosporini tretje generacije v kombinaciji z makrolidi.

Novi fluorokinoloni so učinkoviti proti spolno prenosljivim okužbam, kot so gonoreja, klamidija.

Levofloksacini

Zdravila, ki vsebujejo levofloksacin, vključujejo:

Priprave s tega seznama so predpisane za blago in zmerno resnost okužb dihal, sečil, prostatitisa.

Antibiotiki se uporabljajo tudi pri zdravljenju razjed želodca, če se pojavijo kot posledica okužbe z bakterijo Helicobacter pylori.

Levofloksacin je predpisan za razjede skupaj z amoksicilinom in omeprazolom ali njegovim ekvivalentom. Če ste alergični na peniciline, se amoksicilin nadomesti z zdravilom Tinidazol.

Sparfloxacin

Seznam sparfloksacinov predstavlja ena droga v tabletah Sparflo. Proizvodnja zdravila Respara in Sparbact, ki je bila predhodno uporabljena, je bila prekinjena

Zdravilo Sparflo, predpisano odraslim po 18 letih z boleznimi:

  • KOPB;
  • pljučnica;
  • abdominalne okužbe;
  • otitis, sinuzitis, ki ga povzroča, vključno s piocianicno palico, stafilokokom;
  • okužbe kože;
  • osteomielitis;
  • gobavost;
  • tuberkuloza.

Sparfloxacin je najučinkovitejši pri kožnih boleznih, ki jih povzročajo okužbe s stafilokoki in mikobakterijami.

Hemifloksacin

Hemifloksacini vključujejo zdravilo Fitiv. Antibiotik je predpisan za pljučnico, kronični bronhitis in akutni sinusitis pri odraslih.

Otroške tablete Faktiv so prepovedane do 18 let. Pri jemanju tablet, poleg skupnih neželenih učinkov s fluorokinoloni, so možne naslednje:

  • poškodbe tetive, zlasti v starosti;
  • aritmijo, če ima bolnik nenormalnost EKG v obliki podaljšanega QT intervala.

Spekter aktivnosti hemifloksacina v primerjavi z drugimi fluorokinoloni se razširi zaradi aktivnosti proti streptokokijem, odpornim na peniciline, cefalosporine, makrolide.

Zdravilo se predpisuje enkrat na dan, potek zdravljenja za pljučnico traja od 7 do 14 dni. Trajanje zdravljenja kroničnega bronhitisa ali akutnega sinusitisa je 5 dni

Četrta generacija fluorokinolonov

Priprave, ki vsebujejo moksifloksacin kot aktivno sestavino:

Moxifloksacini so na voljo v tabletah in v obliki raztopin za intravensko dajanje, ki je primeren za uporabo pri zaporednem zdravljenju dihalnih okužb.

Antibiotiki, ki vsebujejo moksifloksacin, se zdravijo zaradi pljučnice, ki jo povzročajo značilne in atipične mikroflore, vključno s hemofilusnimi bacili, mikoplazmi, klamidijo, klebsielo.

Moxifloksacini se uporabljajo v akutnih, hudih stanjih, proti sinusitisu, bronhitisu, peritonitisu.

Kontraindikacije za antibiotike

Prepovedani fluorokinoloni v tabletah in injekcijah:

  • mlajši od 18 let;
  • nosečnice;
  • med dojenjem;
  • z epilepsijo, hemolitično anemijo, ledvično odpovedjo;
  • v primeru alergije na fluorokinolone.

Med zdravljenjem ne morete voziti avtomobila in delati s stroji za premikanje. Antibiotiki lahko povzročijo zmanjšanje sposobnosti koncentriranja, upočasnjujejo hitrosti reakcije.

Pri zdravljenju s fluorokinoloni se pri vseh bolnikih povečuje nevarnost rupture kite. V skupini s posebnim tveganjem:

  • ljudje, starejši od 60 let;
  • ženske;
  • osebe, ki jemljejo glukokortikosteroide;
  • bolniki z revmatoidnim artritisom;
  • bolniki po ledvi, srcu, presaditvi pljuč.

Da bi odstranili možnost razkroja kite, je treba pri jemanju antibiotikov zmanjšati telesno aktivnost.

Neželeni učinki fluorokinolonov

Najpogostejši očitki pri uporabi fluorokinolonov so povezani s kršenjem prebavnega sistema. Pacient lahko doživi:

  • slabost;
  • zgaga;
  • vznemirjen blatu;
  • slab apetit;
  • bruhanje;
  • bolečine v trebuhu.

Neželeni učinek jemanja antibiotikov je lahko poraz hrustanca, kite. Ta neželeni učinek je pri starejših ljudje pogostejši, včasih pa se pojavlja tudi v mladosti.

Možne reakcije živčnega sistema, ki se kažejo:

  • omotica;
  • motnje spanja;
  • glavobol;
  • redko s krči.

Med zdravljenjem je treba omejiti izpostavljenost soncu, saj se lahko pod vplivom ultravijoličnega sevanja razvije kožna bolezen fotodermatitisa.

Včasih je povečana toksičnost fluorokinolonov za jetra. Znaki poškodb jeter so izraženi:

  • najpogosteje - visoka aktivnost jetrnih encimov transaminaz, ki so asimptomatska;
  • manj pogosto, holestatska zlatenica, hepatitis;
  • redko - jetrna nekroza.

Dolgotrajna uporaba fluorokinolonov lahko privede do glivičnih okužb (kandidiaze) sluznice, membranskega kolitisa - akutnega vnetja debelega črevesa.

Možne so spremembe celotne krvne slike. Odstopanja so naslednji seznam bolezni:

  • hemolitična anemija;
  • zmanjšanje števila levkocitov;
  • zmanjšano število trombocitov;
  • agranulocitoza.

Značilnosti zdravljenja s fluorokinoloni

Pri zdravljenju bolezni urinskega sistema so se ciprofloksacini, levofloksacini, onloksacini, norfloksacini dobro izkazali.

Predstavniki 2. generacije fluorokinolonov se uspešno uporabljajo za zdravljenje kroničnega prostatitisa. Abaktal in Zanotsin sta predpisali 0,4 g dvakrat dnevno, imenovanje Maksakvina pa je vzelo en odmerek z 0,4 g učinkovine lomefloksacin na dan.

Fluorokinoloni so dobro uveljavljeni pri zdravljenju gonoreje. Hkrati so predpisani sočasno z antibiotikom številnih makrolidov kot kompleksno terapijo.

Pri bakterijskem meningitisu so uporabljali ciprofloksacin, pefloksacin, ofloxacin, levofloksacin. Fluorokinoloni so predpisani za preprečevanje meningitisa v primeru hudega otitisa, sinuzitisa in drugih bolezni ENT.

Zdravila za fluorokinolone so predpisana za antibiotike, odporne proti penicilinu, in neučinkovita terapija z makrolidi in cefalosporini. Izbirna sredstva za odpornost patogene mikroflore na protimikrobna sredstva drugih razredov so hemifloksacin in moksifloksacin.

Topični preparati

Za zdravljenje oči se uporabljajo tekoče oblike fluorokinolonov v obliki kapljic. Priprave za zunanjo uporabo proizvaja farmacevtska industrija za zdravljenje otrok in odraslih.

Kožne kapljice imajo drugačno koncentracijo aktivne snovi, ki je lahko:

  • levofloksacini - kapljice Sinnicef, Oftakviks, L-Optik;
  • Moxifloxacin - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloxacin - Lofox.

Otitis se zdravi z uporabo kapljic ušes, ki vsebujejo ofloxacin - Uniflox, Danzil - kapljice za ušesa in oči.

Okužbe kože se zdravijo z uporabo mazil, ki vsebujejo ofloxacin - mazila Floxal, Ofloxacin, kombiniranega zdravila Oflomelide.

Oflomelide poleg antibiotika vsebuje tudi anestetični lidokain in sredstvo za pospešitev tkivnega popravila. To omogoča učinkovito uporabo Oflomelida pri globokih opeklinah, trofičnih ulkusih, ledvicah, fistulah pri odraslih.

Kako jemati antibiotike v tabletah

Prejemanje tablet fluorokinolona ni mogoče kombinirati s pripravki iz železa, bizmuta in cinka.

Dneva morate vzeti dovolj tekočine, ne manj kot 1, 2 litra. Izperite antibiotično tabletko s celim kozarcem vode.

Režim zdravljenja je treba strogo upoštevati, vendar če nehote preskočite zdravilo, ne morete podvojiti odmerka.

Med celotnim zdravljenjem in 3 dni po zadnjem odmerku zdravila ni mogoče sončiti. Pojav znakov, ki kažejo na možnost neželenih učinkov, je osnova za umik zdravila in obisk zdravnika.

Zdravljenje otrok

Zdravila, ki vsebujejo fluorokinolon, so prepovedana za zdravljenje otrok zaradi tveganja:

  • konvulzivni sindrom;
  • upočasnitev rasti kosti;
  • negativni učinki zdravil na hrustanec, vezi, kite.

Toda za posebno hude okužbe, ki jih povzroča Pusillary Pylori, zaradi cistične fibroze, lahko zdravnik predpisuje otroka s fluorokinoloni pod stalnim zdravniškim nadzorom.

Fluorokinoloni med nosečnostjo in dojenjem

Fluorokinoloni imajo teratogeni učinek, t.j. imajo negativen učinek na nastanek ploda, zato je med nosečnostjo prepovedan. Če ženska vzame antibiotike te skupine med laktacijo, lahko dojenček ima vzmet, izpuščaj hidrocefalusa.

Teratogeni učinki med nosečnostjo proti moksifloksacini niso bili dokazani. Zdravila, ki vsebujejo moksifloksacin, se lahko med nosečnostjo uporabljajo pod nadzorom zdravnika in ob upoštevanju možnega tveganja za plod in koristi za mater.

Vendar pa se moksifloksacin penetrira v materino mleko, zaradi česar je dojenje začasno prekinjeno, če jemljete antibiotik.

Fluorokinoloni - odmerki, mehanizem delovanja, kontraindikacije, neželeni učinki, metode izločanja.

V zadnjih letih je prišlo do upanja v ftiiologiji za napredek v etiotropni terapiji, povezani s fluorokinoloni. V učbenikih in referenčnih knjigah zadnjih let se ciprofloksacin, ofloksacin in lomefloksacin imenujejo proti tuberkuloznim zdravilom.

CIPROFLOXACIN

Ciprofloksacin - 1-ciklopropil-6-fluoro-1,4-dihidro-4-okso-7 (1-piperazinil) -3-kinolin-karboksilna kislina. Razvili ga Bayer AG, prve publikacije o zdravilu so se pojavile leta 1982.

Farmakodinamika. Ima baktericidni ucinek na mikrobno celico v obdobju počitka in v obdobju rasti. Glede na mehanizem delovanja je zaviralec DNA giraze.

Farmakokinetika. Po peroralni uporabi se ciprofloksacin dobro absorbira, serumski največjo koncentracijo v 1-2 urah intravenozno, razpolovna doba je 3,2 ur in zaužitje -.. 3-4 ure Skupni očistek zdravila pri odraslih je 678 ml / min. Ciprofloksacin dobro penetrira in se kopiči v pljučih (310% koncentracijo v plazmi), sputuma (95%), ledvice (1010%), urin (20 000%), skrivnost prostate (do 450%), žolčnih (9730%), tonzile ( 180%), kosti (78%). Pri zdravih ljudeh penetracija ciprofloksacina v CSF ne presega 20%, z gnojnim meningitisom - do 92%, z virusnim - le 26,6%. Zdravilo vstopi v mleko dojke, ki je dovolj majhna za otroka.

Neželeni učinki: gastrointestinalni slabost, bruhanje in drisko, centralni živčni sistem: glavobol, anksioznost, nočne more, izpuščaj, pruritus, urtikarijo, nefrotoksičnost (pri zelo visokih odmerkih v usedlini urina kristali kažejo), včasih pa je tahikardija, zamegljen vid,

poškodbe sklepov (kopičenje zdravila v hrustančnem tkivu), fotodermatitis z daljšo izpostavljenostjo neposredni sončni svetlobi, psevdomembranski kolitis (zdravljenje z antibakterijskimi zdravili vodi v spremembo običajne črevesne flore in lahko prispeva k rasti klostridije).

Kontraindikacije: senilna starost, epilepsija in poškodba osrednjega živčnega sistema, preobčutljivost za zdravilo. Med vožnjo z avtomobilom in delo v zvezi s koncentracijo in potrebo po hitrem odzivu ne priporočamo jemanja zdravila. Pojav fotodermatitisa, pojav izpušcaja ali drugih alergijskih reakcij po jemanju prve tablete - indikacije za prekinitev zdravljenja.

Oblike sproščanja. Tablete 0,25, 0,5 in 0,75 g. Raztopine za infundiranje v vialah s 50 ml (0,1 g zdravila) in 100 ml (0,2 g zdravila), raztopine za injiciranje v ampulah (1 ml - 0,01 g), raztopine za infuzije (1 ml - 0,002 g, 1 ml - 0,1 g) v vialah. Kapljice za oko (1 ml - 0,003 g zdravila), mazilo za oko (1 g - 0,003 g zdravila).

Odmerek. Tablete se pogoltnejo brez žvečenja, s kozarcem vode. Jemanje tabletke s hrano pogosto zmanjšuje terapevtsko aktivnost ciprofloksacina. Optimalen vnos tablete po 2 urah po obroku. V primeru tuberkuloze je priporočljivo jemati 2-krat na dan v odmerku 500 mg ali 2 intravenski infuziji 200 mg (30-60 minut za vsako infuzijo).

Nosečnost Med nosečnostjo in hranjenjem je ciprofloksacin kontraindiciran.

Otroci Pred tem je bil ciprofloksacin omejen na 15 zaradi morebitne poškodbe sklepnega hrustanca. V zadnjem času je bila ta omejitev sporna, čeprav farmakološke smernice razvitih držav poudarjajo, da varnost ciprofloksacina za osebe, mlajše od 18 let, še ni dokazana.

OFLOKSACIN

Ofloxacin-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazin) -7H-pirido [1,2,3-de] -1,4-benzoksazin- 6-karboksilna kislina,).

Farmakodinamika. ima baktericidni ucinek zaradi supresije DNA giraze. Posledično se DNA ne podvrže super-skeliranju, kar vodi v spremembo njegove prostorske lege v bakterijski celici. Antibakterijska aktivnost ofloxacina se zmanjša v kislem okolju.

Farmakokinetika. Zdravilo absorbira več kot 90%; konična koncentracija se pojavi v 0,5-2 urah po zaužitju; Razpolovni čas 6 ur ofloksacin vrhunski difundira v tkiva, več kot 90% se izloča v aktivni obliki preko ledvic, manj kot 2%, -. metaboliti (dezmetilofloksatsin in N-oksida ofloksacin). Ne več kot 10% zdravila je vezano na beljakovine.

Neželeni učinki: alergijske in kožne reakcije, povezane z izpostavljanjem soncu, motnje centralnega živčnega sistema (glavobol, vrtoglavica, koordinacije mišic) in gastrointestinalne (redko - psevdomembranskega kolitisa, dovzeten za zdravljenje z vankomicina). Možno je začasno povečanje vsebnosti jetrnih encimov in bilirubina v serumu. Možne bolečine v sklepih, levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, anemija. Pri poskusih na podganah so visoki odmerki atloksacina škodljivo vplivali na plod.

Kontraindikacije: preobčutljivost za ofloxacin ali druge kinolone, starost mlajših od 15 let, nosečnost in dojenje. Za bolezni, ki vključujejo konvulzivni sindrom, ni potrebna ustrezna antikonvulzivna terapija.

Oblike sproščanja. Tablete brez cache 100 in 200 mg, kot tudi prevlečeni s filmom 200 mg. Raztopina za infundiranje 100 ml v vialah (0,2 g aktivnega zdravila v 1 ml - 2 mg ofloxacina). Okufloks -0.3% raztopina za uporabo v oftalmologiji.

Odmerek. Zaradi visoke antibakterijske aktivnosti in dolge razpolovne dobe je Ofloxacin predpisan 2-krat / dan z 1-urnim intervalom. Ofloxacin se jemlje na prazen želodec, tableta ni žvečena, temveč se pogoltne cele z vodo. Danes priporočam tudi veliko pijač. Ne jemljite zdravila Ofloxacin. Zdravilo ni predpisano več kot 2 meseca. Za tuberkulozo se priporoča manj kot 500 mg / dan za 2 odmerka,

Otroci, nosečnost. Med nosečnostjo in hranjenjem ter zdravljenjem otrok in mladostnikov (mlajših od 15 let) Ofloxacin ni priporočljiv. Varnost zdravila ni dokazana za osebe, mlajše od 18 let.

Lomefloksacin

Lomefloksacin je difluoriran fluorokinolon, ki ga je razvil Searle pod imenom Maxaquin (lomefloxacin hydrochloride). Prve publikacije o njej so se pojavile leta 1985.

Farmakodinamika. Lomefloksacin zavira aktivnost DNA giraze. Za zatiranje raka mnogih bakterij za 99% so opazili 2 uri po začetku izpostavitve zdravilu. Poleg tega lomefloksacin blokira razvoj dejavnikov virulence, kot sta nukleaza in α-toksin.

Farmakokinetika. Lomefloksacin se dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta (95-98%). Po zaužitju 100-800 mg zdravila maksimalna koncentracija v krvi zdrave osebe po 44-98 minutah doseže 1,11-7,46 μg / ml. Biološka uporabnost lomifloksacina, kadar jemlje peroralno, je blizu 100%. Razpolovni čas je 7-8 ur, celotni očistek je 219-273 ml / min. Glavni način izločanja so ledvice, z normalno funkcijo, ki se izločajo z urinom približno 65% zdravila, zaužitega v nespremenjeni obliki; približno 9% zdravila se izloča z blatom.

Neželeni učinki: motnje gastrointestinalnega trakta v obliki navzee in dispepsije. Fotostabilnost je možna. Kršitve osrednjega živčnega sistema (2,3%) v obliki glavobola, omotičnosti, v posameznih primerih konvulzij; morebitno povečanje vsebine ALT in ACT. Kancerogenost in mutagenost pri poskusih na živalih so opazili le pri velikih odmerkih zdravila, ki se v kliniki ne uporabljajo.

Kontraindikacije: preobčutljivost za fluorokinolone. V poskusih na živalih so opazili poškodbe hrustanca nosilnih sklepov (erozija in drugi znaki artropatije). Bolnika je treba opozoriti na nedopustnost telesne aktivnosti v času prejemanja lomefloksacina. Pojav alergijskih reakcij po prvem odmerku je znak, da zdravilo prenehate.

Preveliko odmerjanje in zastrupitev. Operejo želodec, opravijo dobro hidracijo in simptomatsko zdravljenje. Dializa ne odstrani več kot 3% zdravila.

Oblike sproščanja. Tablete, ki vsebujejo 400 mg zdravilne učinkovine.

Odmerek. Zdravilo se običajno predpiše 2-krat na dan. Pri nizki kislosti želodca je priporočljivo piti tablete s kislimi raztopinami. Sprejem zdravil in hrane ni medsebojno povezan. Z nenormalno jetrno funkcijo (vendar vzdrževanje delovanja ledvic) se odmerek ne spremeni. Pri ftiistiki obstaja izkušnja z uporabo lomefloksacina za 1-3 mesece. 400 mg 2-krat na dan. Odmerek za odrasle in otroke, starejše od 15 let, s tuberkulozo, je 800 mg / dan za dva odmerka v prvem mesecu, nato 400 mg 1-krat na dan.

Otroci, nosečnost. Med nosečnostjo in dojenjem, pa tudi lomefloksacin je kontraindiciran pri otrocih in mladostnikih do 15-18 let. Podatki o prodiranju lomefloksacina v materino mleko v literaturi tam. V poskusih na živalih so visoki odmerki lomefloksacina škodljivo vplivali na plod.

Prvi zdravnik

Neželeni učinek, značilen za fluorokinolone

Dragi farmacevti, zdravo!

V zadnjem času smo analizirali najbolj priljubljene antibiotične skupine.

Danes želim ostati na drugi skupini izredno priljubljenih protibakterijskih sredstev. Govorim o fluorokinolonih.

Niso antibiotiki, ker nimajo naravnih nasprotnikov. Vendar pa niso učinkovitejši.

Ne morete več prebrati, če hitro odgovorite na vprašanja:

  • Koliko generacij fluorokinolonov trenutno obstaja na trgu?
  • Ime vsaj ene droge vsake generacije te skupine.
  • Kako se generacije med seboj razlikujejo?
  • Kateri izmed fluorokinolonov se uporablja predvsem pri okužbah urogenitalnega sistema?
  • Navedite redke neželene učinke, ki jih povzroča ta skupina zdravil.
  • V kakšni starosti se lahko uporabljajo fluorokinoloni in zakaj?

No, kako? Si naredil to?

Če ne, nadaljujte pogovor.

"Starši" fluorokinolonov so kinoloni - nalidiksična kislina (Negram, Neugrammon), pimemidinska kislina (Palin) itd.

Prepričan sem, da boste poklicali, ko bodo uporabljeni.

Tako je. Prednostno z okužbami sečil. Kinoloni so v bistvu uroseptiki, t.j. droge, ki osvobajajo bakterijske invadere iz mehurja, ledvic, ureterjev.

V zadnjem času so ta sredstva imenovana manj in manj, ker se je na trgu pojavilo mnogo učinkovitejših zdravil.

Kinoloni so bili naključno sintetizirani med študijo antimalarialnega zdravila, imenovane Chloroquine.

Nekaj ​​let po odkritju je eden od znanstvenikov prišel do ideje, da dodamo atom fluora k formuli kinolona in ugotovimo, kaj se zgodi. Izkazalo se je, da je popolnoma nova skupina antibakterijskih učinkovin, ki je po učinkovitosti primerljiva s cefalosporini.

V nekaterih publikacijah se kinoloni obravnavajo skupaj s fluorokinoloni in se upoštevajo med prvo generacijo.

Pojavijo se neke vrste smeti: kinoloni so 1. generacija fluorokinolonov.

Toda skupina se je izkazala za popolnoma drugačno, z različnimi značilnostmi in indikacijami!

Zato bom govoril, kot mi govori zdrav razum.

Danes obstajajo tri generacije fluorokinolonov:

Generacije fluorokinolona se med seboj razlikujejo po spektru antibakterijskih aktivnosti.

Vsaka nova generacija na nek način presega prejšnjo.

Prva generacija se imenuje "gram-negativna", ker zdravila, ki pripadajo tej generaciji, delujejo na široko paleto gram-negativnih bakterij. In iz gram-pozitivne le na majhen peščici: več vrst stafilokokov, listerije, corynebacterium., Tubercle bacillus.

vas opomni na gram-negativne bakterije: Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (gonorejo), meningokoknim boleznim (patogena gnojni meningitis), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, in drugi.

Priprave 1. generacije lahko razdelimo na dve skupini:

Sistemsko: Ciprofloksacin, Lomefloksacin in Ofloxacin. Prehajajo v različne organe in tkiva, zato se uporabljajo za okužbe različnih lokacij: dihalnega trakta, ušes, oči, paranazalnih sinusov, nosu, urogenitalnega območja, prebavil, kože, kosti itd.

Uroseptiki: norfloksacin in pefloksacin. Ta sredstva ustvarjajo visoke koncentracije v urinu, zato se jih najpogosteje uporablja za okužbe urogenitalnega sistema.

Toda zdravila te generacije imajo malo učinka na pnevmokoke, klamidijo, mikoplazmo, anaerobe.

Norfloxacin je vključen tudi v kapljice za oko in ušesne kapljice, imenovane Normaks.

Druga generacija je bila imenovana "respiratorna", saj se s snovmi, ki so povezana z njim, delujejo ne le na tistih patogenih kot prve generacije, temveč tudi na večino patogenov dihalnih okužb (pnevmokoki, Mycoplasma pneumoniae itd.).

Dobro se ukvarjajo z enakimi sovražniki ljudi kot 1. generacije, pa tudi s pnevmokoki, klamidijo in mikoplazmi.

3. generacije - imenovala bom to "nevihto anaerobov".

Med zbiranjem gradiva za članek sem srečal več predstavnikov te generacije, vendar jih nisem videl v asortimanu lekarn. Ne vidim razloga, da bi govorili o "mrtvih dušah". Zato sem najbolj priljubljen: Moxifloxacin (trgovsko ime Avelox).

Zdravila, temveč zdravilo, tretje generacije fluorokinolonov, deluje na istih patogenov kot prejšnji dve, ter je sposobna uničiti anaerobne bakterije. Se spomniš, kdo so?

To so nezahtevni mikrobi, ki za razliko od svojih bratov v mislih ne potrebujejo kisika za polno življenje.

Povzročajo hude okužbe. Njihovi toksini so izredno agresivni, sposobni okužbe vitalnih organov in povzročajo peritonitis, abscese notranjih organov, sepso, osteomielitis in druge resne rane.

Anaerobne bakterije so odgovorne tudi za tetanus, plin gangreno, botulizem in toksikološke poškodbe v prehrani.

Tako se iz generacije v generacijo širi spekter antibakterijskih aktivnosti fluorokinolonov.

Vi ste verjetno opazili, da so priprave te skupine navdušili mnogi zdravniki, zato so predpisani pogosto.

Kakšno dobro so našli v njih?

Oglejmo si njihove prednosti.

  1. Imajo širok spekter delovanja.
  2. Globoko prodreti v različna tkiva.
  3. Imajo dolgo razpolovno dobo, zato jih je mogoče uporabljati 1-2 krat na dan.
  4. Dobro absorbira v prebavnem traktu, zato so na voljo v obliki oralnih oblik, ki je za veliko pacientov primernejši in prijetnejši.
  5. Visoko učinkovito.
  6. Dobro prenaša.

Fluorokinoloni imajo baktericidni ucinek. Zavirajo encime, ki so potrebne za sintezo DNA hčerinskih bakterijskih celic. Kaj je DNA? To je "srce" celice, to je njegov genetski kodek, "navodilo", kako živeti in biti dober. Brez "navodil" - brez življenja.

Fluorokinoloni imajo široko, bi rekel celo najširšo paleto indikacij:

  • Bolezni zgornjega in spodnjega dihalnega trakta.
  • Okužbe sečil in prostate: cistitis, uretritis, pielonefritis, prostatitis. Še posebej dobro jih nosite s norfloxacinom in pefloksacinom.
  • Gonoreja, klamidija, mikoplazmoza.
  • Intraabdominalne okužbe (peritonitis, holecistitis itd.)
  • Črevesne okužbe (salmoneloza, dizenterija, kolera itd.)
  • Okužbe kože, mehkih tkiv, kosti in sklepov.
  • Sepsis
  • Meningitis
  • Tuberkuloza.
  • Okužbe očesa, zunanje uho (norfloxacin).

Izbira skupine fluorokinolona je odvisna od vrste in resnosti bolezni, trajanja, vrste patogena in učinkovitosti predhodno uporabljenih zdravil.

Vsaka droga ima svoje prednosti. Na primer:

Ciprofloksacin je najbolj aktiven fluorokinolon proti gram-negativnim bakterijam. Presega svoje "kolege" v akciji na modrem pus bacillus. Uporablja se pri kombiniranem zdravljenju tuberkuloze, odpornih proti drogam.

Ofloxacin - od ene generacije je najbolj aktiven proti pnevmokoki in klamidiji, vendar je šibkejši od zdravil dveh in treh generacij.

Norfloxacin in pefloksacin sta še posebej primerna za uriniranje in prostate.

Poleg tega pefloksacin prehaja skozi krvno-možgansko pregrado bolje kot drugi fluorokinoloni, zato se uporablja pri meningitisu (za to obstaja oblika koncentrata za intravensko dajanje).

Sparfloksacin je v času trajanja delovanja boljši od drugih zdravil v tej skupini. Uporablja se enkrat na dan.

Levofloksacin je izomrol ofloksacina, vendar je 2-krat bolj aktiven in bolje prenaša.

Moxifloksacin iz celotne skupine je najbolj aktiven proti pnevmokoki, klamidi, mikoplazmi, anaerobi. Uporabi se lahko empirično (tj. Slepo, brez sejanje bakterij) pri hudih okužbah različnih mest.

  • Nosečnost
  • Dojenje
  • Alergijske reakcije na fluorokinolone,
  • Otroci in mladostniki.

Fluorokinoloni so kontraindicirani do 18 let, kot pri poskusih na živalih, so raziskovalci opazili zamudo pri razvoju tkiva hrustanca. Zato praviloma niso predpisane do konca tvorbe okostja. Čeprav v nekaterih primerih zdravniki, ki so v njihovi pristojnosti, predpisujejo fluorokinolone za otroke. Na primer, pri cistični fibrozi ali nestrpnosti na druga antibakterijska sredstva.

Torej, pri prodaji zdravila iz te skupine, morate ponuditi zaščito pred soncem. Še posebej poleti in v sončnih regijah.

Več kot drugi, se lomefloksacin (Lomflox) in sparfloksacin (Sparflo) razlikujejo po sposobnosti, da povzročijo fotodermatozo.

  1. Okrepitev jetrne trasaminaze. To pomeni, da so zdravila hepatotoksična. Zato bi bilo dobro, da vzamete zdravilo iz skupine fluorokinolonov v povezavi s hepatoprotektikom. Redko se zgodi zdravilni hepatitis.
  2. Povečan QT interval na EKG. Za zdrave ljudi ni zastrašujoče. In če je drogo vzela oseba, ki ima hude težave s srcem, se lahko pojavi aritmija. Toda to se zgodi, ko jemljete velike odmerke zdravila.
  1. Reden neželeni učinek je tendonitis, t.j. vnetje tetive in njen razpad. Najpogosteje trpi Ahilova tetiva. To se zgodi predvsem pri starejših.

Tendiniti se pojavijo, ker fluorokinoloni zavirajo aktivnost encima, potrebnega za sintezo kolagena. In tvorijo osnovo kit in dejansko vezivno tkivo.

Pomembno je:

Če se hkrati s antacidom in vitaminsko-mineralnim kompleksom vzamejo fluorokinoloni, nastanejo netopne kompleksi in zdravilo ne bo imelo želenega učinka. Zato mora biti odmor med njihovimi tehnikami vsaj 4 ure.

Zdaj se spomnimo vsega zgoraj navedenega in natisnemo seznam priporočil kupcu.

Če prodajate zdravilo iz skupine fluorokinolonov:

  1. Ponudite zaščito pred soncem. Tako govorite: "To zdravilo povečuje občutljivost kože na sončni svetlobi in lahko povzroči izpuščaj. Zato svetujem, da kupite še en izdelek, ki kožo ščiti pred soncem. "
  2. Če oseba odkloni točko 1, opozori: "Izogibajte se soncu za celotno obdobje zdravljenja in še 3 dni po koncu bolezni".
  3. Ponudite hepatoprotector ("Ali vam je zdravnik dal nekaj, da zaščitite jetra?")
  4. Recimo, da morate vzeti zdravilo po obroku, piti veliko tekočin, da zmanjšate dražilni učinek na želodec.
  5. Če oseba, skupaj z zdravilom skupine fluorokinolona pridobi še en antacidni pripravek ali vitaminsko-mineralni kompleks, priporočamo, da jih časovno razbremeni (vsaj 4 ure odmora).

To je vse za danes. Kako vam je bilo všeč članek, prijatelji?

Če imate kaj dodati, komentirati, napišite v spodnjem komentarju.

Hvaležen bi bil, če boste s sodelavci delili povezavo do članka.

Se vidimo znova na blogu "Pharmacy for Man"!

Z ljubeznijo do vas, Marina Kuznetsova

P.S. Če še niste naročeni na nove članke v spletnem dnevniku, lahko to naredite takoj, tako da porabite le nekaj minut. Če želite to narediti, izpolnite obrazec za naročnino, ki jo vidite na koncu vsakega članka in na desni strani na vrhu strani. Ne pozabite potrditi naročnine v dohodni črki. Po tem boste prejeli e-poštno sporočilo s povezavo za prenos uporabnih goljufij.

Če niste prejeli črke, preverite mapo neželene pošte.

Je kaj narobe? Glejte navodila.

Kakorkoli, ni uspelo? Piši na. Razumeli bomo!

V zadnjih letih se sintetična antibakterijska zdravila vedno bolj uporabljajo za zdravljenje različnih okužb. To je posledica dejstva, da mnogi mikroorganizmi povzročajo odpornost na naravne antibiotike. Poleg tega se nalezljive bolezni postajajo težje in vedno ni mogoče določiti patogena. Zato obstaja vedno večja potreba po antibakterijskih zdravilih širokega spektra, ki bi bila občutljiva na večino mikroorganizmov. Ena od skupin najučinkovitejših zdravil s takšnimi lastnostmi so fluorokinoloni. Ti pripravki so pridobljeni sintetično in so splošno znani že od 80. let 20. stoletja. Klinični rezultati uporabe teh zdravil so dokazali, da so učinkovitejši od najbolj znanih antibiotikov.

Antibiotiki so zdravila, ki imajo protimikrobno delovanje in so najpogosteje naravnega izvora. Formalno, fluorokinoloni ne spadajo v antibiotike. To so zdravila sintetičnega izvora, pridobljena iz kinolonov z dodajanjem atomov fluora. Odvisno od njihove količine imajo različno učinkovitost in čas izločanja.

Enkrat v telesu se fluorokinolonska zdravila porazdelijo po vseh tkivih, vstopajo v tekočine, kosti, prodirajo skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado ter tudi v celice bakterij. Imajo sposobnost, da zavirajo delo glavnega encima mikroorganizmov, brez katerega se sinteza DNA ustavi. To edinstveno delovanje povzroči smrt bakterij.

Ker se ta zdravila hitro porazdelijo po celem telesu, so učinkovitejše od večine drugih antibiotikov.

To so zdravila širokega spektra. Menijo, da so učinkoviti proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, mikoplazme, klamidije, mikobakterije tuberkuloze in nekaterih protozojev. Uničujejo črevesne, psevdomoskularne in hemofilne bacile, pnevmokoke, salmonele, šigele, listerije, meningokoke in druge. Znotrajcelični mikroorganizmi, ki jih je težko obravnavati tudi druga zdravila, so prav tako občutljivi na njih.

Le različne glivice in virusi, pa tudi vzročni dejavniki sifilisa, niso odvisne od teh zdravil.

Mnoge hude in mešane okužbe lahko le zdravijo fluorokinolone. Priprave, uporabljene za to prej, zdaj postajajo vse bolj neučinkovite. In v primerjavi z njimi, pacienti hitro lažje prenašajo fluorokinolone, hitro se absorbirajo in mikroorganizmi še ne morejo razviti odpornosti proti njim. Poleg tega imajo zdravila v tej skupini še druge prednosti:

  • uniči bakterije in jih ne oslabi;
  • imajo širok spekter delovanja;
  • prodre v vse organe in tkiva;
  • preprečiti razvoj septičnega šoka;
  • se lahko kombinirajo z drugimi antibakterijskimi zdravili;
  • imajo dolgo obdobje vzreje, kar povečuje njihovo učinkovitost;
  • redko povzročajo neželene učinke.

Antibiotiki so zdravila, ki povzročajo številne neželene učinke. In zdaj so mnogi mikroorganizmi postali neobčutljivi na taka sredstva. Zato so fluorokinoloni postali odlična alternativa antibiotikom pri zdravljenju nalezljivih bolezni. Imajo edinstveno sposobnost, da prenehajo razmnoževanje bakterijskih celic, kar vodi k njihovi zadnji smrti. To lahko pojasni visoko učinkovitost zdravil za fluorokinolonske skupine. Značilnosti njihovega delovanja vključujejo tudi visoko biološko uporabnost. V 2-3 urah prodrejo v vsa tkiva, organe in tekočine človeškega telesa. Ta zdravila so pridobljena predvsem v urinu. In še manj, kot antibiotiki, povzročajo neželene učinke.

Fluorokinolonska antibakterijska zdravila se pogosto uporabljajo za nosokomialne okužbe, hude nalezljive bolezni respiratornega trakta in genitourinarski sistem. Celo resne okužbe, kot so antraks, tifusna vročica in salmoneloza, se lahko zdravijo. Lahko nadomestijo večino antibiotikov. Fluorokinoloni so učinkoviti za zdravljenje takšnih bolezni:

  • klamidoza;
  • gonoreja;
  • kužni prostatitis;
  • cistitis;
  • pielonefritis;
  • tifuso zvišano telesno temperaturo;
  • dizenterija;
  • salmoneloza;
  • pljučnica ali kronični bronhitis;
  • tuberkuloza.

Fluorokinoloni se najpogosteje proizvajajo v obliki tablet za oralno uporabo. Ampak obstaja rešitev za intramuskularno injekcijo, pa tudi kapljice v očeh in ušesih. Da bi dobili želeni terapevtski učinek, morate upoštevati vsa priporočila zdravnika o odmerkih in značilnostih zdravil. Tablete morate sprati z vodo. Pomembno je, da ohranite zahtevani interval med dvema odmerkoma. Če se zgodi, da morate takoj, ko je zdravilo zgrešeno, jemati zdravilo čim prej, vendar ne hkrati z naslednjim odmerkom.

Pri jemanju drog skupine fluorokinolona je treba upoštevati priporočila zdravnika o njihovi združljivosti z drugimi zdravili, saj lahko nekateri zmanjšajo antibakterijski učinek in povečajo možnost neželenih učinkov. Med zdravljenjem ni priporočljivo, da bi bil med zdravljenjem dolgotrajen.

Zdaj so najbolj varna baktericidna sredstva fluorokinoloni. Ta zdravila so predpisana številnim skupinam bolnikov, ki so kontraindicirani pri drugih antibiotikih. Ampak še vedno obstajajo določene omejitve za njihovo uporabo. V takih primerih so fluorokinoloni prepovedani:

  • otroci, mlajši od 3 let, in za nekatera zdravila nove generacije - starih manj kot 2 leti, vendar v otroštvu in adolescenci uporabljajo le v skrajnih primerih;
  • med nosečnostjo in dojenjem;
  • z aterosklerozo cerebralnih posod;
  • s posamezno nestrpnostjo do sestavin drog.

Pri predpisovanju fluorokinolonov skupaj s sredstvom proti kislinam se njihova učinkovitost zmanjša, zato je potreben odmik med njimi nekaj ur. Če pa ta sredstva skupaj z metilksantini ali železovimi pripravki uporabimo, se toksični učinek kinolonov poveča.

Med vsemi protibakterijskimi sredstvi je najlažje prenašati fluorokinolone. Ta zdravila lahko občasno povzročijo le takšne neželene učinke:

  • bolečine v trebuhu, zgaga, motnje v črevesju;
  • glavoboli, omotica;
  • motnje spanja;
  • krči, mišični tremor;
  • zmanjšan vid ali sluh;
  • tahikardija;
  • okvarjeno delovanje jeter ali ledvic;
  • glivične bolezni kože in sluznice;
  • preobčutljivost za ultravijolično sevanje.

V tej skupini je zdaj štiri generacije zdravil. Začeli so sintetizirati v šestdesetih letih, vendar so se ob koncu stoletja spoznavali. Obstajajo 4 skupine fluorokinolonov, odvisno od časa videza in učinkovitosti.

  • Prva generacija je nizko učinkovito sredstvo proti gram-pozitivnim bakterijam. Ti fluorokinoloni vključujejo pripravke, ki vsebujejo oksolinsko ali nalidiksovo kislino.
  • Priprave druge generacije so aktivne proti bakterijam, neobčutljivim na peniciline. Delujejo tudi na atipičnih mikroorganizmih. Pogosto s hudimi okužbami dihalnega trakta in prebavnega trakta se uporabljajo ti fluorokinoloni. Priprave v to skupino vključujejo naslednje: "Ciprofloksacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" in drugi.
  • Fluorokinoloni 3 generacije imenujemo tudi respiratorni, saj so še posebej učinkoviti proti okužbam zgornjega in spodnjega dihalnega trakta. To so "Sparfloxacin" in "Levofloxacin".
  • V zadnjem času se je pojavila četrta generacija drog v tej skupini. Aktivni so proti anaerobnim okužbam. Do sedaj je bilo razdeljeno samo eno zdravilo - Moxifloxacin.

Prve omembe te skupine drog najdemo v šestdesetih letih 20. stoletja. Najprej so bili taki fluorokinoloni uporabljeni proti okužbam reproduktivnega trakta in črevesja. Droge, katerih seznam je znano le zdravnikom, ker se skoraj nikoli ne uporabljajo, so imeli nizko učinkovitost. To so zdravila na nalidiksična kislina: Negram, Nevigremon. Te prve generacije zdravil so imenovali kinoloni. Vzrok so bili številni neželeni učinki, veliko bakterij pa je bilo neobčutljivo na njih.

Vendar so se študije o teh zdravilih nadaljevale in po 20 letih so se pojavili fluorokinoloni druge generacije. Prejeli so imena zaradi vnosa atomov fluora v molekulo kinolona. To je povečalo učinkovitost zdravil in zmanjšalo število neželenih učinkov. Druga generacija fluorokinolonov vključuje:

  • "Ciprofloksacin", znan tudi kot "Tsiprobay" ali "Tsiprinol";
  • "Norfloxacin" ali "Nolitsin".
  • "Ofloxacin", ki ga je mogoče kupiti pod imenom "Ofloksin" ali "Tarivid".
  • "Pefloksatsin" ali "Abaktal".
  • "Lomefloxacin" ali "Maksakvin".

Študije teh zdravil so se nadaljevale. In zdaj so najučinkovitejši sodobni fluorokinoloni. Seznam zdravil tretje in četrte generacije še vedno ni zelo velik, saj niso vsi opravili kliničnih preskušanj in so odobreni za uporabo. Imajo visoko učinkovitost in sposobnost hitrega prodiranja v vse organe in tkiva. Zato se ta zdravila uporabljajo za hude okužbe dihal, urogenitalnega sistema, prebavnega trakta, kože in sklepov. Ti vključujejo "Levofloksacin", znan tudi kot "Tavanic". Je celo učinkovit za zdravljenje antraksa. Pripravki fluorokinolona iz četrte generacije vključujejo Moxifloxacin (ali Avelox), ki je aktiven proti anaerobnim bakterijam. Ta nova zdravila so brez večine pomanjkljivosti drugih zdravil, lažja so za paciente in učinkovitejša.

Fluorokinoloni so eno izmed najučinkovitejših načinov zdravljenja hudih nalezljivih bolezni. Vendar jih je mogoče uporabiti šele po receptu.

8-hidroksikinolinski derivati.

Spekter kemoterapevtskega delovanja klorinkinalnega dima in nitroksolina.

Gr + in Gr bakterije (glavni klinični pomen je aktivnost proti bakterijam Gr iz družine Enterobacteriaceae); nekatere glive (rod Candida itd.) in protozoji.

Značilnosti farmakokinetike derivatov 8-hidroksikinolina, ki imajo v svoji strukturi nitro skupino in vsebujejo halogene.

Za razliko od drugih derivatov 8-hidroksikinolina se ta zdravila hitro absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta in se izlocajo nespremenjeni z ledvicami, zato je v urinu visoka koncentracija zdravil.

Indikacije za uporabo nitroksolina.

infekciozno-vnetne bolezni sečil (predvsem pielonefritis, cistitis, uretritis, epididimitis, okužen adenoma ali karcinom prostate), ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na nitroksolin

preprečevanje nalezljivih zapletov pri diagnostičnih in terapevtskih manipulacijah na sečil (kateterizacija, cistoskopija). Indikacije za uporabo klorinkinaldola.

nalezljive bolezni črevesja (dysentery, salmonellosis, bolezni, ki jih prenašajo hrano, okužbe črevesja, ki jih povzročajo stafilokoki, Proteus in druge enterobakterije)

Neželeni učinki nitroksolina in klorinkinaldola.

1. Dispeptićne motnje (slabost, bruhanje, bolećine v trebuhu, diareja)

2. Tahikardija (redko)

3. Alergijske reakcije: izpuščaj, kožni izpuščaji

4. Kršitve osrednjega živčnega sistema: v posameznih primerih - ataksija, glavobol, parestezije

skupina zdravil nitrofuran.

Nitrofurantoin (furadonin), furagin (solafur), furazolidon

Mehanizem delovanja nitrofuranov.

Nitrofurani poškodujejo DNA in encimske sisteme mikroorganizmov.

Indikacije za uporabo furazolidona.

bacilarna dizenterija, paratifoidna, toksikosinfekcija s hrano

Indikacije za uporabo nitrofurantoina.

pieliti, pielonefritis, cistitis, uretritis

profilaksa med urološkimi operacijami, cistoskopijo, kateterizacijo

Komplikacije z zdravljenjem z nitrofurantoinom.

1.Dispeptični učinki: najpogostejša slabost in bruhanje.

4. nevrotoksičnost: poškodba osrednjega živčnega sistema in periferna, zlasti pri odpovedi ledvic in dolgotrajnih tečajih (več kot 1,5 meseca).

a) akutni (90%): pljučni edem, bronhospazem; b) kronično (10%): pnevmonitis, ki ga spremlja težko dihanje, zvišana telesna temperatura, eozinofilija

Neželeni učinki furazolidona.

1. dispepsični simptomi: slabost, bruhanje, zmanjšan apetit.

2. Alergijske reakcije: eksantema in enanthema.

Indikacije za uporabo kinolonov.

1. Okužbe sečil pri otrocih: cistitis, protiretropska terapija kroničnega pielonefritisa (pri odraslih je v takšnih primerih bolje uporabiti fluorokinolone)

2. Šigeloza pri otrocih.

Temeljna razlika med strukturo fluorokinolonov in kinolonov, ki so radikalno spremenile njihove farmakološke lastnosti in protimikrobno delovanje.

Fluorokinoloni v nasprotju s kinoloni vsebujejo:

a) na položaju 7 kinolonskega jedra, nesubstituiranega ali substituiranega piperazinskega cikla

b) v položaju 6 - atom fluora

Zaradi teh posebnosti imajo fluorokinoloni širši spekter delovanja, ki so od 10 do 20-krat bolj aktivni v akciji proti številnim bakterijam kot nalidiksična kislina.

Kateri so najpogosteje uporabljeni fluorokinoloni v klinični praksi?

a) kinoloni generacije II ("gram-negativni"): norfloksacin, ciprofloksacin, ofloxacin, lomefloksacin

b) kinoloni III generacije ("dihala"): levofloksacin, sparfloksacin.

c) kinoloni IV generacije ("respiratorni" + "anti-anaerobni"): moksifloksacin

Mehanizem delovanja fluorokinolonov.

Inhibicija encima DNA giraze bakterijskih celic, ki spada v topoizomeraze, ki nadzirajo strukturo in delovanje DNA  bakterijske smrti (baktericidni učinek)

Kinoloni vplivajo tudi na:

a) RNA bakterij in sinteza bakterijskih proteinov

b) stabilnost membrane in drugi vitalni procesi bakterijskih celic

Antimikrobni fluorokinolonski spekter.

V primerjavi s kinoloni imajo širši spekter aktivnosti., vključno:

a) stafilokoki (vključno s S. aureusom (PRSA), odpornim proti penicilinu, in nekaterimi sevi S. aureus (MRSA), odpornimi na meticilin,

b) gram-negativni kokci (gonokok, meningokok, M. catarrhalis)

c) gramoz pozitivnih bacilijev (listerija, corynebacterium, patogeneza antraksa)

d) gramnegativni bacili družine Enterobacteriaceae, vključno z več odpornimi (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella), P.aeruginosa.

e) nekateri znotrajcelični mikroorganizmi (legionella)

Ločeni pripravki (ciprofloksacin, ofloxacin, lomefloksacin) so aktivni proti M.tuberkuloza

Farmakokinetične lastnosti fluorokinolonov.

1. Vse dobro se absorbira v prebavnem traktu, hrana lahko upočasni absorpcijo, vendar ne vpliva na biološko uporabnost.

2. Stopnja presnove v jetrih je odvisna od vrste zdravila.

3. Fluorokinoloni imajo velik obseg porazdelitve, ustvarjajo visoke koncentracije v številnih organih in tkivih, prodrejo v celice

4. Izlocajo predvsem ledvic, deloma z žolcem.

Indikacije za imenovanje fluorokinolonov.

okužbe spodnjih dihalnih poti (poslabšanje kroničnega bronhitisa, nosokomialna pljučnica)

okužbe žolčnega trakta

okužbe sečil

intraabdominalne in medenične okužbe

črevesne okužbe (šigeloza, salmoneloza)

hude okužbe kože, mehkih tkiv, kosti, sklepov

tuberkuloza (kot druga zdravila)

Neželeni učinki fluorokinolonov.

1. Zaviranje razvoja tkiva hrustanca (zato so nosečnice in doječe matere kontraindicirane pri otrocih, mlajših od 18 let, mogoče uporabiti le zaradi posebnih razlogov)

2. Razvoj tendinitisa (vnetja kit, še posebej Ahilov), razkroj tetive med vadbo (v redkih primerih)

3. podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu, ki lahko povzroči razvoj ventrikularnih aritmij

5. Vpliv na osrednji živčni sistem (redko): krči, psihoza, halucinacije, glavobol, omotica, nespečnost

6. Dispeptićne motnje: slabost, bruhanje, driska

7. Spremembe delovanja jeter

8. Izpuščaji kože

9. Superinfekcija (streptokokna, kandidna)

Kontraindikacije pri imenovanju fluorokinolonov.

preobčutljivost za fluorokinolon

nosečnost, dojenje

otroška starost (do 18 let)

zdravila iz skupine nitroimidazola.

Metronidazol (Trichopol), tinidazol.

Mehanizem delovanja metronidazola.

Neposredni baktericidni in antiprotozoalni ukrepi:

a) elektronsko sprejemno nitro skupino metronidazola intracelularno obnovijo le anaerobi ali mikroerofili s tvorbo toksičnih metabolitov  zmanjšanje redoks potenciala, despiralizacija in uničenje DNA v občutljivih mikroorganizmih

b) povečuje občutljive tumorske celice na ionizirajoče sevanje (ker zavira dihanje tkiv)

Spekter protibakterijskih in antiprotozoalnih učinkov metronidazola.

1. Večina anaerobov: bakteroidi (vključno z B. fragilis), klostridija (vključno s Cl. Difficile), peptostreptokokki, fusobakterija

2. Nekateri protozoji: Trichomonas, Giardia, Leishmania, Amoeba, Balantidia

3. Helicobacter pylori

1. Dobro absorbira z zaužitjem, biološka uporabnost vnosa hrane ni odvisna.

2. Presnova v jetrih za tvorbo aktivnih in neaktivnih metabolitov.

3. Dobro razporejena, prehaja skozi BBB, posteljica, prodre v materino mleko, slino, želodčni sok.

4. Iz telesa se popolnoma izloci z urinom, ki je nespremenjen in v obliki metabolitov, delno izlocenih v blato.

5. S ponavljajočimi se injekcijami je možno kumulacija.

Indikacije za uporabo metronidazola.

postoperativna anaerobna okužba (kolorektalna kirurgija, apendicitis, histerektomija)

gnojilna anaerobna in mešana okužba

akutni ulcerativni gingivitis

trofični ulkusi, ledvice

anaerobna okužba sečnega trakta, dihalnega in gastrointestinalnega trakta

vnetna bolezen v medenici

trihomonijaza urinarnega trakta, amebiasis, giardioza

Neželeni učinek metronidazola.

1. Dispeptični pojavi: navzea, bruhanje, anoreksija, kovinski okus v ustih

2. Hematotoksičnost: levkopenija, nevtropenija

3. Nevrotoksičnost: glavobol, motena koordinacija gibov, tremor, konvulzije, slabovidna zavest

4. Disulfiramopodobni učinek

5. Alergijske reakcije: izpuščaj, srbenje

6. Lokalne reakcije: flebitis in tromboflebitis po intravenskem dajanju.

Nitrofurantoin, nitroksolin, pipemidovaja kislina, ciprofloksacin, ofloxacin, metronidazol.

Sinonimi: Nitrofurantoin, Kemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoin, Nitrofurantoinum.

Vplivi na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije (stafilokoki, streptokoki, E. coli, patogene tifusne zvišane telesne temperature, paratifoidna zvišana telesna temperatura, dizenterija, različni proteinski sevi).

Zdravilo je učinkovito pri zdravljenju nalezljivih bolezni urinskega trakta.

Indikacije: pielitis, pielonefritis, cistitis, uretritis. Uporablja se tudi za preprečevanje okužb med urološkimi operacijami, cistoskopijo, kateterizacijo itd.

Če v tem obdobju ni učinka, je nadaljevanje zdravljenja nepraktično.

V nekaterih primerih je možna izguba apetita, slabost, zgaga in včasih bruhanje, pa tudi alergijske reakcije. Za preprečevanje teh pojavov je priporočljivo, da furadonin pije veliko tekočine.

Ob pojavu neželenih učinkov je treba zmanjšati odmerek zdravila in predpisati antihistaminike, vitamine (nikotinsko kislino, tiamin bromid).

Kontraindikacije so enake kot pri furazolinu.

Pri zdravljenju bolnikov z okužbami sečil ne smejo jemati furadonina (in drugih nitrofuranov) istočasno kot nalidiksična kislina (črnci - glej), ker to zmanjša antibakterijski učinek.

NITROKSOLIN (NITROKSOLIN). 5-nitro-8-hidroksikinolin.

Sinonimi: 5-NOK (iz prvih črk kemijskega imena spojine "5-nitro-8-oxyquinol"), 5-NOK, Nibiol, Nikinol, Nikopet, Nitroksolin, Niuron, Noxibiol, Noxin, Uritrol itd.

Ima antibakterijski učinek na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije; tudi učinkovito proti nekaterim glivam (rod Candida in drugi).

Za razliko od drugih derivatov 8-hidroksikinolina se 5-NOC hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta in se izloca nespremenjeno z ledvicami, zato je visoka koncentracija zdravila v urinu.

Uporablja se z okužbami sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis itd.), Za preprečevanje okužb po operacijah ledvic in sečil ter drugih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, ki so dovzetni za to zdravilo. Pogosto je učinkovita pri stabilnosti mikroflore na druga antibakterijska sredstva.

Določi znotraj. Trajanje zdravljenja je odvisno od narave in resnosti bolezni. V večini primerov je tečaj zdravljenja 2-3 tedne. Po potrebi ponovite tečaje z dvotedenskim odmorom. V hudih primerih se dnevni odmerek poveča.

Trajanje zdravljenja je 2-3 tedne. Pri kroničnih okužbah sečil se lahko zdravilo ponovno predpiše 2 tedna z dvotedenskim odmorom.

Za preprečevanje okužb pri operacijah na ledvicah in sečilih, predpisanih za O, 1 g na recept 4-krat na dan v času 2 do 3 tednov.

Zdravilo se običajno dobro prenaša. Včasih se pojavijo dispeptićni simptomi (slabost), zato je priporoćljivo, da ga vzamete s hrano. Alergijski izpuščaj je možen.

V primeru odpovedi ledvic je potrebna previdnost zaradi možne kumulacije zdravila.

Urin pri zdravljenju zdravila je pobarvan v žafranasto rumeni barvi.

V primeru preobčutljivosti na derivate 8-hidroksikinolina je zdravilo kontraindicirano.

Acidum pipemidiecum acid (Acidum pipemidiecum). 2-piperazin-5-okso-8-etil-5,8-dihidropirido (2,3-d) -pirimidin-6-karboksilna kislina.

Sopomenke: Palin, Acipem, Balurol, Cistomid, Filtrax, Naril Palin, Pimidel, Pipedae, Pipefort, Pipemidic kislina, Pipram, Pipurin, Septidron, Solupemid, Uripan, Urisan, Urixin, Urodipin, Uromidin, Uropimid, Urosetic, Uroval itd.

Glede na kemijsko strukturo se lahko šteje za modificirano molekulo nalidiksične kisline.

Zdravilo ima antibakterijsko delovanje. Aktiven proti Pseudomonas, ki je povezan z prisotnostjo jedra piperazina v molekuli.

V klinični praksi je pimemidjeva kislina še posebej učinkovita pri akutnih in kroničnih okužbah sečil.

V primeru ponovitve okužbe je priporočljivo, da ženske hkrati z zaužitjem imenujejo 1 vaginalni supozitorij na dan 7-10 dni.

Z uporabo zdravila lahko pride do alergijskih kožnih reakcij, slabosti, bolečine v želodcu, fenomena občutljivosti na svetlobo.

Kontraindicirano v nosečnosti. Pri odpovedi ledvic je potrebna previdnost. Otroci, ki jemljejo zdravilo, morajo biti pod zdravim nadzorom.

Med zdravljenjem je priporočljivo vzdrževati okrepljeno diurezo.

CIPROFLOXACIN (Ciprofloxacinum; Ciprofloksacin). 1. ciklopropil-6-fluoro-1, 4-dihidro-4-okso (1-piperazinil) -3-kinolinkarboksilne kisline.

Na voljo v obliki hidroklorida in laktata.

Sinonimi: Quintor, Cipro, Ciproby, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor itd.

Kemijska struktura najbolj podobna norfloksacin, od katere se razlikuje z nadomestitvijo etilno skupino pri atomu dušika pri legi 1 kinolinskega jedra o ciklopropil ostanek.

Antibakterijski spekter delovanja ciprofloksacina je v glavnem podoben drugim fluorokinolonom, vendar ima relativno visoko aktivnost; približno 3 do 8-krat bolj aktivna kot norfloksacin.

Zdravilo je učinkovito, če ga dajemo peroralno in parenteralno. Ko jemlje peroralno, še posebej na prazen želodec, se dobro absorbira. Najvišje koncentracije v plazmi opazujemo 1 uro po zaužitju in 30 minut po intravenskem dajanju. Razpolovni čas je približno 4 ure. Malo se vežejo na plazemske beljakovine. Dobro prehaja v organe in tkiva, prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. Približno 40% se izloči v urinu v nespremenjeni obliki v 24 urah.

Indikacije za uporabo v glavnem enake kot za ofloksacin, pefloksacin in drugih fluorokinolonov (okužbe dihal, kože in mehkih tkiv, kosti in sklepov, gastrointestinalnega trakta, vključno z okužbami s salmonelo, Shigella, Campylobacter in drugimi povzročitelji gonokokne okužbe, meningitis, postoperativni infekcijski zapleti, sepsa in drugi gnojni-vnetni procesi).

Zdravilo je zelo učinkovit pri okužbah sečil, zaužitje hitro prodre ga je ledvica dodeli dlje časa, ima antibakterijski učinek na Pseudomonas aeruginosa (prevladujočim patogena zapletenih okužb sečil).

Zdravilo je indicirano pri zdravljenju okužb pri bolnikih z rakom.

V primeru posebej hudih nalezljivih bolezni in nezmožnosti zaužitja tablete se začnejo z intravenskim dajanjem zdravila, prednostno v obliki kratkotrajne infuzije (približno 30 minut). Končano raztopino (v vialah) lahko vnesemo brez redčenja ali razredčimo v izotonični raztopini natrijevega klorida ali 5% raztopini glukoze.

Pri akutni gonoreji in nezapletenem cistitisu ženske predpisujejo ciprofloksacin v notranjosti.

Odmerke za intravensko uporabo za nezapletene okužbe sečil v O, 1 g 2-krat na dan, v drugih primerih pa 0, 2 g 2-krat na dan. Če bolnikovo stanje izboljša, pojdite na drog znotraj.

Za morebitne neželene učinke, previdnostne ukrepe in kontraindikacije glejte poglavje onloxacin.

Kot druga zdravila v tej skupini se ciprofloksacin ne sme predpisovati otrokom in mladostnikom z nepopolno formacijo skeleta (do 15 let).

Starejšim ljudem dobimo manjše odmerke (odvisno od resnosti bolezni).

OFLOKSACIN (Ofloxacinum). 9-fluoro-2, 3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-okso-7H-pirido / 1, 2, 3-de / 1, 4-benzoksazinkarbonovaya kislina.

Sinonimi: Tarivid, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin.

Po kemijski strukturi je piperazinil-substituiran fluorokinolon z dodatno metil oksazinskim jedrom.

Tako kot drugi fluorokinoloni ima tudi ofloxacin širok antibakterijski spekter delovanja. Vpliva predvsem na gram-negativne bakterije. Učinkovito proti mikroorganizmom, ki so odporni na večino antibiotikov in sulfonamidov. Ima baktericiden ucinek.

Učinkovito pri zaužitju. Hitro in skoraj v celoti (več kot 95%) se absorbira iz prebavil, vstopa v visoke koncentracije v organih in tkivih, kot tudi izpljunku, slini, žolču, koži, tkivu in izločanju prostate. Najvišja koncentracija v krvni plazmi je opazovana skozi DZ - 60 min; razpolovni čas je približno 6-7 ur. Zdravilo se praktično ne presnavlja; 75-90% se izloči z urinom in tudi po enkratnem odmerku se zdravilo nahaja v urinu 20 do 24 ur.

Ofloksacin uporablja pri infekcijah respiratornega trakta, ušesa, nosu, grla, kože, mehkega tkiva, osteomielitis, infekcijska eabolevaniyah: trebuha, ledvice, okužbe sečil, prostatitis, infekcije ginekoloških bolezni, gonoreja.

Obstajajo dokazi o aktivnostih ofloxacina (tariwida) glede na Mycobacterium tuberculosis in o izvedljivosti njegove uporabe pri zdravljenju tuberkuloze.

Vzemite tablete tariveda brez žvečenja, z majhno količino vode, pred ali po obrokih.

Zdravljenje, tako kot pri uporabi drugih kemoterapevtskih zdravil, poteka, dokler simptomi bolezni ne izginejo in v naslednjih 2-3 dneh ali več. Običajno je potek zdravljenja od 7 do 10 dni. V nekompliciranih primerih je lahko potek zdravljenja krajši. Zdravila ne morete jemati več kot 4 tedne.

Zdravilo se običajno dobro prenaša. V nekaterih primerih opazimo alergične reakcije (srbenje kože, izpuščaj); možen razvoj otekanja obraza, vokalnih vrvic; anoreksija, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, driska; motnje spanja, glavobol, tesnoba, splošna depresija; spremembe krvne slike (levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija). V redkih primerih je percepcija vonja in okusa motena.

Pri uporabi atoksoksina in drugih fluorokinolonov ne smejo biti izpostavljeni ultravijoličnim žarkom zaradi možne fotosenzitivnosti kože.

Kontraindikacije: preobčutljivost za kinolone, epilepsijo. Nemogoče je predpisati zdravilo nosečnicam, doječim materam, otrokom in mladostnikom z nepopolnim oblikovanjem skeleta (do 15 let). V primeru okvarjene ledvične funkcije so najprej navedeni običajni odmerki, nato pa se zmanjšajo ob upoštevanju očistka kreatinina.

Ne uporabljajte atloksacina hkrati z antacidnimi sredstvi (vključno z alkalnimi vodami), da bi se izognili zmanjšanju učinkovitosti.

METRONIDAZOL (metronidazol). 1- (b hidroksietil) -2-metil-5-nitroimidazolna. Besede: Ginalgin, Clione, Orvagil, Trykhopol, zastave, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagyl, Flegyl, Filmet, Gineflavir, Gynalgin, Klion, metronidazol, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, tricom, Trivasol, Vagimid, Zoacid in drugi.

Ima širok spekter delovanja proti najpreprostejšim, zavira razvoj Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia. V zadnjih letih je bila ugotovljena visoka aktivnost metronidazola glede obveznih anaerobnih bakterij (spore in nespornih oblik). V razmerju aerobnih bakterij in gliv je zdravilo nedejavno.

Metronidazol se dobro absorbira, če se jemlje peroralno, prodre v organe in tkiva, prehaja skozi posteljico in krvno-možgansko pregrado, se kopiči v jetrih. Razpolovni čas izločanja je 8-10 ur. Celotno izločanje iz telesa je 1-2 dni po dajanju.

V glavnem se izloca v urin v nespremenjeni obliki in v obliki metabolitov (metaboliti barve urina v rdeče-rjavi barvi), ki se delno izloca v blato.

Metronidazol se pogosto uporablja za zdravljenje akutne in kronične trihomonijaze pri ženskah in moških. Skupno trajanje zdravljenja je od 7 do 10 dni.

V večini primerov Trichomonas izgine pri moških iz sečnice prvega dne po začetku zdravljenja in pri ženskah iz nožnice - 2. dan. Izključiti možnost ponovne ozdravitve, izvajati sočasno zdravljenje partnerjev. Po potrebi ponovite zdravljenje po 4-6 tednih.

Metronidazol je predpisan za giardiozo in amebozo. Zdravljenje amebiaze običajno traja 10 dni.

Obstajajo dokazi o uspešni uporabi metronidazola pri zdravljenju kožne lehmanijeze. Zdravilo je predpisano 7 dni.

Metronidazol se uporablja tudi pri akutnem ulcerativnem gingivitisu.

Obstajajo tudi nekateri podatki o učinkovitosti metronidazola pri zdravljenju bolnikov z razjedami želodca. Z uporabo zdravila (0, 25 g 3-krat na dan 2 do 3 mesece), v ozadju običajne prehrane proti ulkusu, opazimo pospešek cicatrizacije razjed, povecanje trajanja remisije ulkusne bolezni.

Učinkovitost metronidazola pri zdravljenju rozacee in perioralnega dermatitisa je bila opažena tudi (0,25 g, 2-krat na dan 2 do 3 tedne ali več).

Ker je antibakterijsko sredstvo, uporabljeno metronidazol za zdravljenje bolnikov z infekcijo gnojni anaerobno rane, okužba anaerobne respiratornega, urinarnega trakta, gastrointestinalnega trakta, za preprečevanje anaerobne infekcije pred operacijo na črevesju.

Ko anaerobne okužbe predpisujejo zdravilo znotraj ali parenteralno. Če je potrebno, se metronidazol uporablja tudi rektalno (v obliki svečk).

Zdravnik je predpisal pred kirurškim posegom v črevesju.

Metronidazol lahko kombinirate s sulfonamidi in antibiotiki.

Z uporabo metronidazola, izgube apetita, suhega in neprijetnega okusa v ustih, lahko opazite navzeo, bruhanje, drisko, glavobol, urtikarijo, srbenje. Ti pojavi izginejo po koncu zdravljenja ali odvzema zdravil. Leukopenija je možna.

Pri zdravljenju z metronidazolom včasih opazimo prekomerni razvoj glivične flore vagine (kandidiaze), ki zahteva predpisovanje protiglivičnih zdravil (glejte Nystatin).

Kontraindikacije: nosečnost in dojenje, motnje krvnega tvorbe, aktivne bolezni osrednjega živčnega sistema. Med zdravljenjem ne morete jemati alkoholnih pijač. Preiskovanje krvi je treba opraviti pred in med zdravljenjem.

Metronidazol ima sposobnost, da povzroči preobčutljivost na alkohol, zato se lahko uporablja za zdravljenje bolnikov z alkoholizmom.

Metronidazol je predpisan bolnikom. Zdravljenje nadaljujte 20 do 25 dni. Med zdravljenjem se izvajajo vzorci alkohola - (glejte tudi posebne izdelke za zdravljenje alkoholizma).

Metronidazol se uporablja tudi za povečanje občutljivosti tumorjev na radioterapijo.

Farmakologija je razdeljena na več delov. Protimikrobna sredstva so v tej industriji zelo pomembna, od katerih so nekateri fluorokinoloni. Ta zdravila se uporabljajo kot protibakterijska zdravila, ker je njihovo delovanje podobno tej skupini zdravil (imajo tudi enake indikacije za uporabo), vendar sta struktura in izvor različen. Če antibiotična zdravila temeljijo na naravnih, naravnih sestavinah ali so sintetični analogi teh snovi, so fluorokinoloni sintetizirani, umetni izdelki.

Ta skupina izdelkov nima jasne, splošno sprejete razvrstitve. Toda fluorokinoloni se delijo s generacijami, pa tudi s številom atomov fluora, prisotnih v vsaki molekuli snovi:

  • monofluorohinoloni (ena molekula);
  • difluorokinoloni (dve molekuli);
  • trifluorokinoloni (tri molekule).

POMEMBNO. Te snovi so bile prvič prvič pridobljene leta 1962. Njihova proizvodnja se je razvila, danes pa so štiri generacije fluorokinolonov.

Kinoloni in fluorokinoloni so razdeljeni na dihalne fluorokinolone (uporabljajo se proti skupini cocci) in fluorirani, to je, ki vsebujejo molekulo fluora. Najpogostejša klasifikacija pa je razdelitev po generacijah. Prvi tip vključuje zdravila, kot sta pefloksacin in ofloksacin. Skupina fluorokinolonov druge generacije je lomefloksacin, ciprofloksacin in norfloksacin, tretji - levoflokstsin in sparfloksacin.

Najbolj široko zastopani so fluorokinoloni 4. generacije, katerih seznam vključuje:

  • moksifloksacin;
  • hemifloksacin;
  • gatifloksacin;
  • sitafloksacin;
  • trovafloksacin;
  • delafloksacin.

POMEMBNO. S pojavom druge generacije fluorokinolonov so zdravila, ki vsebujejo respiratorne fluorokinolone, oksolinske in peptimidne kisline, izgubile klinični pomen.

Danes so se fluorokinoloni uporabljali pogosteje kot antibiotiki, zaradi manjšega števila kontraindikacij za njihovo uporabo, pa tudi manj pogosto opaženih neželenih učinkov. Razvoj tega razreda protimikrobnih substanc v farmacevtski industriji se daje več pozornosti, saj so zelo pomembni za boj proti sistemskim nalezljivim boleznim.

Kinoloni so prvi razred snovi, ki ne vsebujejo molekule fluora. Priprave iz te skupine vsebujejo nalidiks kinolon, katerega uporaba je indicirana za gram-negativne bakterije (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), za kokalne okužbe in anaerobno stabilne bolezni.

Čeprav je klinični učinek teh zdravil zelo velik, jih telo zelo dobro ne prenaša, še posebej, če so jih dajali pred obroki. Zato so bolniki pogosto imeli hude reakcije prebavnega sistema: slabost, bruhanje, težave s črevesjem. V zelo redkih primerih je bilo zabeleženo zmanjšanje ravni hemoglobina (anemija) ali pomanjkanje drugih sestavin krvnega obtoka (citopenija). Najpogosteje so se bolniki soočali s prekomerno napetostjo živčnega sistema, in sicer krči in holestaze - stagnacijo žolča.

Pripravki te skupine so prepovedani hkrati z nitrofurani (antibiotiki), saj je učinek kinolonske obdelave močno zmanjšan. Ta zdravila so običajno predpisana za boj proti okužbam genitalnega sistema pri pediatričnih boleznih, glavne indikacije:

  • cistitis;
  • preprečevanje kroničnega vnetja ledvic;
  • šigeloza.

POMEMBNO. Za odrasle so ta zdravila neučinkovita, zato se za boj proti istim boleznim uporabljajo fluorokinoloni.

Kontraindikacije vključujejo akutni pijelonefritis in odpoved ledvic.

Ta vrsta snovi vključuje zdravila, ki upoštevajo pomanjkljivosti prejšnje generacije kinolonov. Vsaka druga generacija orodja ima širši spekter delovanja, to pomeni, da vam omogoča, da se borite z velikim številom bakterij in virusov. Torej, seznam predstavnikov patogene mikroflore dopolnjujemo s stafilokoki, gram-negativnimi kokami, gram-pozitivnimi palicami. Tudi nekatera orodja v tej skupini so lahko povezana z zdravili proti tuberkulozi, druge pa se lahko uspešno uporabljajo proti intracelularnim mikroorganizmom.

Zdravilo druge generacije telo dobro prenaša, ne glede na to, kolikokrat so jih jemali: njihova koncentracija v krvnem obtoku je enaka pri injiciranju in dajanju peroralno. Molekule fluorokinolona so povečale prepustnost v tkiva vitalnih organov, za katere je namenjena. Njihova glavna prednost je trajanje ukrepa - od 12 do 24 ur.

Pri uporabi druge generacije kinolonov so opaziti manj pogosto neželene učinke iz prebavil in osrednjega živčnega sistema: odpoved ledvic ni kontraindikacija za njihovo predvideno uporabo. Pomanjkljivosti tega razreda snovi so majhna občutljivost na fluorokinolone velikega števila streptokokov, pa tudi pomanjkanje učinka v boju proti spirootehnemu, listeriji in anaerobi.

Neželeni učinki v aplikaciji vključujejo:

  1. Upočasnjuje nastanek celic artičnog tkiva, zato teh zdravil med nosečnostjo ne predpisujejo ženskam. Odločitev o imenovanju druge generacije fluorokinolonov za otroke pripravi zdravnik, ki primerja zdravljenje s tveganjem za razvoj otroka.
  2. Opaženi so bili primeri razvoja vnetnih procesov ligamentne naprave (Ahilove tetive), ki jih je spremljalo poškodovanje vezi z večjo fizično aktivnost bolnika.
  3. Poročali so o primerih aritmij prekatov srčne mišice.
  4. Fotodermatitis.

Imena druge generacije kinolonskih pripravkov vsebujejo derivate njihovih glavnih aktivnih sestavin. To so ciprofloksacin, norfloksacin, onloxacin, pefloksacin in lomefloksacin.

Posebna značilnost kinolonov tretje generacije je povečano protimikrobno delovanje proti takim predstavnikom patogene mikroflore kot pnevmokoki, mikoplazme in klamidija. Ko se daje peroralno, se snov popolnoma absorbira v prebavnem traktu in vstopi v cirkulacijski sistem. Njegovo največjo koncentracijo opazimo eno uro po njej in deluje šest do osem ur.

Zdravila tega razreda se uspešno uporabljajo pri nalezljivih boleznih zgornjega in spodnjega dihalnega trakta, vključno z akutnimi manifestacijami in poslabšanjem kroničnih oblik bolezni. Ta zdravila so tudi predpisala za boj proti vnetnim procesom nalezljive narave, ki so prizadeli organe pacientovega urogenitalnega sistema. Visoko učinkovitost opažajo dermatologi, ki predpisujejo ta zdravila za infekcijske lezije na koži in mehkih tkivih telesa. Za boj proti virusu antraksa uporabljamo tretje generacije fluorokinolonov, tudi za preprečevanje njegovega videza.

4. generacija fluorokinolonov je bistveno boljša od prejšnjih vrst zdravil, saj se lahko spopadejo tudi z anaerobnimi okužbami.

POMEMBNO. Pri zdravljenju bakterijskih bolezni, ki jih povzroča rast gram-negativnih patogenih mikroorganizmov ali Pseudomonas aeruginosa, je bolje dati prednost drugim generacijam fluorokinolonov. Ko se absorbira skozi prebavni sistem, se izgubi približno 10% prostornine koristne snovi, zato je pri akutnih oblikah bolezni priporočljivo intravensko dajanje zdravil.

Indikacije za uporabo najnovejše generacije fluorokinolona so podobne tistim tretjega razreda zdravil, z izjemo zdravljenja in preprečevanja antraksa.

Ko se penetrirajo v kri, kinoloni začnejo sintetizirati posebne snovi - encime, ki prodrejo v strukturo DNA virusa ali bakterij, jo uničijo in vodijo predstavnika patogene mikroflore do smrti. To je njihova glavna razlika od protimikrobnih sredstev, ki preprečujejo nadaljnjo rast in razmnoževanje virusov. Tudi fluorokinoloni delujejo na membranah škodljivih celic, ki kršijo njihovo stabilnost in upočasnjujejo procese svoje vitalne aktivnosti. Tako je patogena celica popolnoma uničena in ne zamrzne v pričakovanju ugodnih pogojev za naknadno aktivacijo.

Če primerjamo kinolone in fluorokinolone, imajo vsa zdravila, začenši od druge generacije, širši spekter delovanja. To je omogočilo, da so fluorokinoloni imeli obliko ne samo tablet in injekcij, temveč tudi sredstva, namenjena lokalnemu zdravljenju - kapljice, ki se uporabljajo za zdravljenje oftalmoloških in otolaringoloških bolezni.

Večina farmacevtskih izdelkov, namenjenih za oralno uporabo, dobro absorbira sluznica v prebavnem traktu (volumen absorpcije doseže 90-100%). Že po eni uri klinični testi na krvi kažejo, da je največja koncentracija aktivne snovi prisotna. Ker fluorokinoloni praktično niso vezani na beljakovine krvnega obtoka, zlahka prodrejo v tkiva in notranje organe, vključno z jetri, ledvicami, prostato. Jasno se usmerimo proti mestu poškodbe, koncentriramo v prizadetem organu kolikor je mogoče, obvladujemo celo intracelularne mikroorganizme, katerih občutljivost na večino antibiotikov se zmanjša.

Če se zdravilo vzame po obroku, bo njegova absorpcija nekoliko počasna, vendar bo v celoti vstopila v kri, čeprav z majhno zamudo. Visoka biološka uporabnost fluorokinolonov omogoča, da zlahka premagajo celo pljučno pregrado, zato je med njihovim rojstvom prepovedano zdravljenje in med hranjenjem (se lahko kopičijo v materinem mleku).

Sistem uriniranja je odgovoren za odstranjevanje aktivnih snovi iz telesa: kinoloni zapustijo telo z urinom skoraj nespremenjeno. Če je delovanje ledvic poslabšano ali upočasnjeno, se kinoloni težko odstranijo iz telesa, kar bo povzročilo njihovo povečano koncentracijo. Toda fluorokinoloni bodo brez težav zapustili notranje organe, ne glede na kakovost človeških "filtrov".

Jemanje zdravil, ki vsebujejo kinolone in fluorokinolone, pogosto spremljajo neželene reakcije telesa. S pojavom drog druge in naslednje generacije se je število neželenih učinkov, pa tudi pogostost njihovega pojavljanja, znatno zmanjšalo. Toda pacient, ki je predpisal ta zdravila, mora biti pripravljen za naslednje motnje.

  • Torej, prebavni sistem trdi, da se pojavijo disfetične motnje, pojav zgage, bolečine v trebuhu in želodcu. Poleg slabosti, bruhanja, zaprtja ali driske so se bolniki pritoževali zaradi izgube apetita, spremembe v okusu. Osrednji živčni sistem reagira tudi na sintetične snovi. Njeno povečano vzburjenje se kaže v motnjah spanja, izgubi moči, zaspanosti. Primeri akutnega glavobola, omotičnost, zmanjšana vizualna funkcija, "hrup" v ušesih. Bolniki so se pogosto pritoževali na konvulzije zgornjih in spodnjih okončin, tresenja roke, povečane občutljivosti na kožo (odrevenelost, mravljinčenje, "goosebumps").
  • Alergijske reakcije so tudi značilne za to skupino zdravil v prisotnosti posamezne nestrpnosti za zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila, namenjene za njegovo ustvarjanje. Alergijo je izražena z rdečico kože, urtikarijo (majhnim izpuščajem), žganjem in srbenjem, otekanjem zgornjih dihalnih poti. Za nekatere vrste zdravil je značilna povečana občutljivost kože ali mukoznih membran telesa do ultravijoličnih žarkov (svetlobna občutljivost).

Redko se pojavijo neželeni učinki pri jemanju fluorokinolonov:

  • Bolezni mišično-skeletnega sistema. To so razvoj takšnih patologij, kot so poškodbe sklepnih sklepov, raztrganje tetive, počasno tvorjenje določenih vrst tkiva, mišična bolečina, degeneracija tetivnega tkiva.
  • Patologija ledvice: urolitiaza, vnetni procesi v ledvicah.
  • Bolezni kardiovaskularnega sistema: nastanek krvnih strdkov v venskih posodah spodnjih okončin, srčnih aritmij.
  • Pojav "drevesa". Kandidiaza se lahko pojavi na sluznici membrane vagine pri ženskah in v ustni ali nosni votlini obeh spolov.

Kontraindikacije za imenovanje vseh vrst fluorokinolonov vključujejo:

  • huda možganska ateroskleroza;
  • prisotnost posamezne nestrpnosti tej skupini sintetičnih snovi;
  • nosečnost in dojenje pri ženskah.