Search

Amikacin (amikacin)

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Amikacin. Predstavljeni pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošniki tega zdravila, pa tudi mnenja strokovnjakov pri uporabi zdravila Amikacin v svoji praksi. Velika zahteva, da bolj aktivno dodate svoje mnenje o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in neželene učinke so opazili, kar proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi amikacina v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje infekcijskih in vnetnih bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi pri odraslih, otrocih, pa tudi med nosečnostjo in dojenjem.

Amikacin - polsintetični antibiotik širokega spektra iz skupine aminoglikozidov, baktericidnih. Z vezavo na 30S podenoto ribosomov preprečuje nastanek kompleksa transportne in messenger RNK, blokira sintezo proteinov in uničuje tudi citoplazemske membrane bakterij.

Visoko aktivna proti aerobnim gram-negativnim mikroorganizmom: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonela), Shigella spp. (Shigella); Nekateri gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (stafilokoki) (vključno z odpornimi na penicilin, nekatere cefalosporine).

Zmerno aktiven proti Streptococcus spp. (streptokok).

Če jemlje hkrati s benzilpenicilinom, ima sinergijske učinke na seve Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi so odporni proti zdravilu.

Amikacin ne izgubi aktivnosti pod delovanjem encimov, ki inaktivirajo druge aminoglikozide in lahko ostanejo aktivni proti sevom Pseudomonas aeruginosa, odpornih na tobramicin, gentamicin in netilmicin.

Sestava

Amikacin (v obliki sulfata) + ekscipienti.

Farmakokinetika

Po intramuskularnem injiciranju se hitro in popolnoma absorbira. Povprečna terapevtska koncentracija z intravenskim ali intramuskularnim dajanjem traja 10-12 ur.

Dobro porazdeljena v zunajcelični tekočini (vsebnost abscesov, plevralni izliv, ascitna, perikardialna, sinovialna, limfna in peritonealna tekočina); v visokih koncentracijah v urinu; v nizkem žolču, materinem mleku, vodni vlagi očesa, bronhialni izločki, sputumu in cerebrospinalni tekočini. Dobro prodira v vsa tkiva v telesu, kjer se nabira intracelularno; Visoke koncentracije so v organih z dobrim krvnim obtokom: pljuča, jetra, miokardija, vranica in še posebej v ledvicah, kjer se kopičijo v skorji, nižje koncentracije v mišicah, maščobno tkivo in kosti.

Pri dajanju v povprečne terapevtske odmerke (normalno) pri odraslih amikacin ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB), z vnetjem meningov poveča prepustnost. Pri novorojenčkih so dosežene višje koncentracije v cerebrospinalni tekočini kot pri odraslih. Prehaja skozi placentno pregrado: najdemo ga v krvi ploda in amnionske tekočine.

Ni metaboliziran. Izločajo ledvice z glomerularno filtracijo (65-94%), večinoma nespremenjene.

Indikacije

Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi (odporni na gentamicin, sizomicin in kanamicin) ali z združbami gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov:

  • okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica, plevralni empijem, pljučni absces);
  • sepsa;
  • septični endokarditis;
  • Okužbe z CNS (vključno z meningitisom);
  • okužbe trebušne votline (vključno s peritonitisom);
  • okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis);
  • gnojne okužbe kože in mehkih tkiv (vključno z okuženimi opeklinami, okuženih ulkusov in raznih krajev različnega izvora);
  • okužba žolčnega trakta;
  • okužbe kosti in sklepov (vključno z osteomielitisom);
  • okužba ran;
  • postoperativne okužbe.

Oblike sproščanja

Raztopina za intravensko in intramuskularno dajanje (posnetki v ampulah za injiciranje) 250 mg in 500 mg.

Prašek za raztopino za intravensko in intramuskularno dajanje.

Drugih dozirnih oblik ni tablete, kapsule ali suspenzije.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravilo dajemo intramuskularno, intravensko (bolus v 2 minutah ali kapalne (kapalno) za odrasle in otroke nad 6 let - 5 mg / kg vsakih 8 ur ali 7,5 mg / kg vsakih 12 ur za zdravljenje bakterijskih okužb urinarnega trakta (brez zapletov. ) - 250 mg vsakih 12 ur, po hemodializi se lahko predpiše dodatni odmerek 3-5 mg / kg.

Največji odmerek za odrasle je 15 mg / kg na dan, vendar ne več kot 1,5 g na dan 10 dni. Trajanje zdravljenja z / v uvodu - 3-7 dni, z / m - 7-10 dni.

Pri nedonošenčkih je začetni enkratni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 18-24 ur; za novorojenčke in otroke, mlajše od 6 let, je začetni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 12 ur v obdobju 7-10 dni.

Za okužene opekline je morda potreben odmerek 5-7,5 mg / kg vsakih 4-6 ur zaradi krajše T1 / 2 (1-1,5 ure) v tej kategoriji bolnikov.

Intravensko amikacin se dovaja 30-60 minut, če je potrebno, s curkom.

Za iv dajanje (kapalni) je pripravek predhodno razredčen z 200 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze) ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Koncentracija amikacina v raztopini za iv dajanje ne sme presegati 5 mg / ml.

Neželeni učinki

  • slabost, bruhanje;
  • nenormalno delovanje jeter (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija);
  • anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija;
  • glavobol;
  • zaspanost;
  • nevrotoksični učinek (trzanje mišic, občutek otrplosti, mravljinčenje, epileptični napadi);
  • kršitev nevromuskularnega prenosa (dihalni zastoj);
  • ototoksičnost (izguba sluha, vestibularne in labirintne motnje, nepopravljiva gluhost);
  • toksični učinek na vestibularni aparat (disociranje gibov, omotica, slabost, bruhanje);
  • ledvična disfunkcija (oligurija, proteinurija, mikrohematurija);
  • kožni izpuščaj;
  • srbenje;
  • hiperemija kože;
  • zvišana telesna temperatura;
  • angioedem;
  • bolečine na mestu injiciranja;
  • dermatitis;
  • flebitis in periflebitis (kadar se dajejo intravensko).

Kontraindikacije

  • neuritis slušnega živca;
  • huda kronična odpoved ledvic z azotemijo in uremijo;
  • nosečnost;
  • preobčutljivost za zdravilo;
  • preobčutljivost za druge aminoglikozide v anamnezi.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je v nosečnosti kontraindicirano.

V prisotnosti vitalnih indikacij lahko zdravilo uporabljamo pri doječih ženskah. Upoštevati je treba, da se aminoglikozidi izločajo v materino mleko v majhnih količinah. Niso se absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta in pri dojenčkih ni povezanih zapletov.

Uporaba pri starejših bolnikih

Pri starejših bolnikih je potrebna previdnost.

Uporaba pri otrocih

Pri nedonošenčkih je začetni enkratni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 18-24 ur; za novorojenčke in otroke, mlajše od 6 let, je začetni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 12 ur v obdobju 7-10 dni.

Posebna navodila

Pred uporabo določite občutljivost izoliranih patogenov z uporabo diskov, ki vsebujejo 30 μg amikacina. S premerom brez rastnega območja 17 mm in več se mikroorganizem šteje za občutljivega, od 15 do 16 mm je zmerno občutljiv, manj kot 14 mm je stabilen.

Koncentracija amikacina v plazmi ne sme presegati 25 μg / ml (terapevtska koncentracija 15-25 μg / ml).

V času zdravljenja je treba vsaj enkrat na teden spremljati delovanje ledvic, slušnega živca in vestibularnega aparata.

Verjetnost razvoja nefrotoksičnosti je večja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pri predpisovanju velikih odmerkov ali za dolgo časa (pri tej skupini bolnikov je morda potrebno dnevno spremljanje ledvične funkcije).

V primeru nezadovoljivih audiometričnih testov se odmerek zdravila zmanjša ali prekine zdravljenje.

Bolnikom z infekcijskimi in vnetnimi boleznimi sečil se priporoča, da vzamejo večjo količino tekočine z ustrezno diurezo.

V odsotnosti pozitivne klinične dinamike se je treba zavedati možnosti razvoja odpornih mikroorganizmov. V takih primerih je potrebno zdravljenje prekiniti in začeti ustrezno terapijo.

Vsebovana v sestavku natrijevega disulfita zdravila lahko povzroči razvoj bolnikih alergijske zapleti (do anafilaktične reakcije), zlasti pri bolnikih z anamnezo alergene.

Interakcija z zdravili

Kaže sinergistični interakcijo z karbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporini (pri bolnikih s hudo kronično odpovedjo ledvic pri kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki lahko zmanjšajo učinkovitost aminoglikozidov).

Nalidiksična kislina, polimiksin B, cisplatin in vankomicin povečujejo tveganje za nastanek oto- in nefrotoksičnosti.

Diuretiki (predvsem furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamide in nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), ki tekmujejo za aktivno sekrecijo v cevkah v nefron, aminoglikozidi izločanja blok, povečanje njihove koncentracije v krvnem serumu, okrepitev nefrotoksičnosti in nevrotoksičnost.

Amikacin izboljša mišični relaksantni učinek kurarepodobnyh zdravil.

Ko istočasno uporabljajo z amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralno dajanje, kapreomicin in drugih drog, ki blokirajo nevromuskularni prenos (halogenirani ogljikovodiki - sredstvo za inhalacijsko anestezijo, opioidnih analgetikov), transfuzijo velike količine krvi na citratnih konzervansov poveča tveganje dihanja.

Parenteralna uporaba indometacina povečuje tveganje za toksično delovanje aminoglikozidov.

Amikacin zmanjša učinkovitost anti-miasteničnih zdravil.

Farmacevtska interakcija

Farmacevtsko združljivo s penicilini, heparina, cefalosporinov, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoinom, vitamina B in C, kalijev klorid.

Analogi zdravila Amikacin

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Amikabol;
  • Amikacin viala;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikacinijev sulfat;
  • Amikin;
  • Amikosit;
  • Lycacin;
  • Selemicin;
  • Farcycline;
  • Hemacin.

Navodila za uporabo AMIKATSIN, cena

Na tej strani boste našli najobsežnejše podatke o zdravilu amikacin, pripravili smo navodila za uporabo za vsako tableto, preglede ali pa si lahko zapustite svoje mnenje o tem zdravilu. Lahko ga kupite na spletu ali najdete v lekarnah v vašem mestu.

Splošne informacije

Navodila za uporabo amikacin

Postavite individualno, ob upoštevanju resnosti poteka in lokalizacije okužbe, občutljivosti patogena. Vnesite v / m, možno je tudi v / v uvodu (curek 2 minuti ali kapljica).

V / m ali v / pri odraslih in mladostnikih - 5 mg / kg vsakih 8 ur ali 7,5 mg / kg vsakih 12 ur v obdobju 7-10 dni. Za otroke je začetni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 12 ur.

Največji odmerek: za odrasle je dnevni odmerek 1,5 g.

Infekciozna-vnetnih bolezni težkih tokovi, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi amikacina povzročene: peritonitis, septikemije, neonatalna sepsa, okužbe osrednjega živčnega sistema (vključno z meningitisom), okužbah kosti in sklepov (vključno osteomielitis), endokarditis, pljučnica, empiem, pljučni absces, gnojni kože in mehkih tkiv okužbe, okužene opekline, pogosto ponavljajoče okužbe sečil, okužbe žolčnika trakta.

V polnih navodilih za uporabo so navedeni neželeni učinki, kontraindikacije, uporaba med nosečnostjo, informacije o interakcijah z drugimi zdravili in posebna navodila.
PRIKAZITE POLNJENE NAVODILA

Navodilo lahko prenesete tudi v računalnik: Prenesite

AMIKACIN

Rešitev za in / in in / m uvajanje transparentnega, brezbarvenega ali rahlo obarvanega.

Pomožne snovi: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit), natrijev citrat d / in (natrijev citrat pentazequihidrat), razredčena žveplova kislina, voda d / u.

2 ml steklene ampule (5) - pretisne omote (1) - kartonske škatle.
2 ml - steklene ampule (5) - pretisne omote (2) - kartonske škatle.
2 ml steklene ampule (10) - pretisne omote (1) - kartonske škatle.
2 ml steklene ampule (10) - kartonske škatle.

Rešitev za in / in in / m uvajanje transparentnega, brezbarvenega ali rahlo obarvanega.

Pomožne snovi: natrijev disulfit (natrijev metabisulfit), natrijev citrat d / in (natrijev citrat pentazequihidrat), razredčena žveplova kislina, voda d / u.

4 ml steklene ampule (5) - pretisne omote (1) - kartonske škatle.
4 ml steklene ampule (5) - pretisne omote (2) - kartonske škatle.
4 ml steklene ampule (10) - pretisne omote (1) - kartonske škatle.
4 ml - steklene ampule (10) - kartonske škatle.

Prah za pripravo raztopine za intravensko in intramuskularno injiciranje bele ali skoraj bele barve je higroskopen.

Viale s prostornino 10 ml (1) - škatle iz lepenke.
Viale s prostornino 10 ml (5) - pakiranji iz lepenke.
Viale s prostornino 10 ml (10) - škatle iz lepenke.

Semisintetični antibiotik širokega spektra iz skupine aminoglikozidov, baktericidnih. Z vezavo na 30S podenoto ribosomov preprečuje nastanek kompleksa transportne in messenger RNK, blokira sintezo proteinov in uničuje tudi citoplazemske membrane bakterij.

Visoko aktivna proti aerobnim gram-negativnim mikroorganizmom: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Nekateri gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus spp. (vključno s tistimi, ki so odporni proti penicilinu, nekaterim cefalosporinom).

Zmerno aktiven proti Streptococcus spp.

Če jemlje hkrati s benzilpenicilinom, ima sinergijske učinke na seve Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi so odporni proti zdravilu.

Amikacin ne izgubi aktivnosti pod delovanjem encimov, ki inaktivirajo druge aminoglikozide in lahko ostanejo aktivni proti sevom Pseudomonas aeruginosa, odpornih na tobramicin, gentamicin in netilmicin.

Po injiciranju / m se hitro in popolnoma absorbira. Cmax v krvni plazmi z injekcijo v / v odmerku 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, po 30 minutah z v / v infuziji v odmerku 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Po uvodu / mmax - približno 1,5 ure

Povprečna terapevtska koncentracija z v / v ali v / m uvajanju vzdržujemo 10-12 ur

Vezava na plazemske proteine ​​je 4-11%. Vd pri odraslih - 0,26 l / kg pri otrocih - 0,2-0,4 l / kg pri novorojencih: starih manj kot 1 teden in mase manj kot 1500 g - do 0,68 l / kg, starih manj kot 1 teden in mase nad 1500 g - do 0,58 l / kg pri bolnikih s cistično fibrozo - 0,3-0,39 l / kg.

Dobro porazdeljena v zunajcelični tekočini (vsebnost abscesov, plevralni izliv, ascitna, perikardialna, sinovialna, limfna in peritonealna tekočina); v visokih koncentracijah v urinu; v nizkem žolču, materinem mleku, vodni vlagi očesa, bronhialni izločki, sputumu in cerebrospinalni tekočini. Dobro prodira v vsa tkiva v telesu, kjer se nabira intracelularno; Visoke koncentracije so v organih z dobrim krvnim obtokom: pljuča, jetra, miokardija, vranica in še posebej v ledvicah, kjer se kopičijo v skorji, nižje koncentracije v mišicah, maščobno tkivo in kosti.

Če predpisuje povprečne terapevtske odmerke (normalno) na odrasle, amikacin ne prodre v BBB in se med vnetjem meninga prepustnost rahlo poveča. Pri novorojenčkih so dosežene višje koncentracije v cerebrospinalni tekočini kot pri odraslih. Prehaja skozi placentno pregrado: najdemo ga v krvi ploda in amnionske tekočine.

T1/2 pri odraslih, 2-4 ure, pri novorojenčkih 5-8 ur, pri starejših otrocih od 2,5 do 4 ure1/2 - več kot 100 ur (sproščanje iz znotrajceličnih depojev).

Izločajo ledvice z glomerularno filtracijo (65-94%), večinoma nespremenjene. Ledvični očistek - 79-100 ml / min.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

T1/2 pri odraslih z zmanjšano ledvično funkcijo se razlikuje glede na stopnjo okvare - do 100 ur, pri bolnikih s cistično fibrozo - 1-2 urah pri bolnikih z opeklinami in hipertermiji T1/2 lahko v primerjavi s povprečji zaradi povečanega očistka krajša.

Izloča se med hemodializo (50% v 4-6 urah), peritonealna dializa je manj učinkovita (25% v 48-72 urah).

Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo gram-negativni mikroorganizmi (odporni na gentamicin, sizomicin in kanamicin) ali z združbami gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmov:

- okužbe dihalnih poti (bronhitis, pljučnica, plevralni empiem, pljučni absces);

- okužbe z CNS (vključno z meningitisom);

- okužbe trebušne votline (vključno s peritonitisom);

- okužbe sečil (pielonefritis, cistitis, uretritis);

- gnojne okužbe kože in mehkih tkiv (vključno z okuženimi opeklinami, okuženih ulkusov in raznih krakov različnih porekel);

- okužbe žolčnega trakta;

- okužbe kosti in sklepov (vključno z osteomielitisom);

- neuritis slušnega živca;

- huda kronična ledvična odpoved z azotemijo in uremijo;

- preobčutljivost za zdravilo;

- preobčutljivost za druge aminoglikozide v anamnezi.

Varnostni ukrepi je treba uporabljati drogo v miastenijo, parkinsonizem, botulizem (aminoglikozidi lahko povzroči motnje živčno-mišičnega prenosa, kar bi povzročilo nadaljnjo slabitev skeletne mišice), dehidracija, odpoved ledvic, v neonatalnem obdobju, pri nedonošenčkih, pri starejših bolnikih, med laktacija.

Zdravilo se injicira intramuskularno, v / v (struino, 2 minuti ali kapljico) odraslim in otrokom nad 6 let, pri 5 mg / kg vsakih 8 ur ali 7,5 mg / kg vsakih 12 ur. V primeru bakterijskih okužb sečil ( enostavno) - 250 mg vsakih 12 ur; Po seji hemodialize je lahko predpisan dodaten odmerek 3-5 mg / kg.

Največji odmerek za odrasle je 15 mg / kg / dan, vendar ne več kot 1,5 g / dan za 10 dni. Trajanje zdravljenja z / v uvodu - 3-7 dni, z / m - 7-10 dni.

Pri nedonošenčkih je začetni enkratni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 18-24 ur; za novorojenčke in otroke, mlajše od 6 let, je začetni odmerek 10 mg / kg, nato 7,5 mg / kg vsakih 12 ur v obdobju 7-10 dni.

Za okužene opekline je potreben odmerek 5-7,5 mg / kg vsakih 4-6 ur zaradi krajšega T1/2 (1-1,5 ure) pri tej skupini bolnikov.

V / v amikacinu injiciramo kapljico 30-60 minut, če je potrebno - jet.

Za iv dajanje (kapalni) je pripravek predhodno razredčen z 200 ml 5% raztopine dekstroze (glukoze) ali 0,9% raztopine natrijevega klorida. Koncentracija amikacina v raztopini za iv dajanje ne sme presegati 5 mg / ml.

V primeru krvavitve izlocanja ledvic je potrebno zmanjšanje odmerka ali povecanje intervala med injiciranjem. V primeru povečanja intervala med injekcijami (če vrednost QC ni znana in bolnikovo stanje stabilno) se interval med dajanjem zdravila določi po naslednji formuli:

interval (h) = koncentracija kreatinina v serumu × 9.

Če je koncentracija kreatinina v serumu 2 mg / dl, je treba vsakih 18 ur dajati priporočeni enkratni odmerek (7,5 mg / kg). S povečanjem intervala se odmerek ne spremeni.

V primeru zmanjšanja posameznega odmerka z nespremenjenim režimom odmerjanja je prvi odmerek za bolnike z ledvično insuficienco 7,5 mg / kg. Izračun nadaljnjih odmerkov poteka po naslednji formuli:

Naknadni odmerek (mg), ki ga dajemo vsakih 12 ur = CC (ml / min) v začetnem odmerku bolnika × (mg / CC) je normalen (ml / min).

Na delu prebavnega sistema: siljenje na bruhanje, bruhanje, nenormalno delovanje jeter (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija).

Iz hemopoetskega sistema: anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Na strani centralnega živčnega sistema in perifernega živčnega sistema: glavobol, zaspanost, nevrotoksične učinki (trzanje mišic, otrplost, mravljinčenje, krči), motnje živčno-mišičnega prenosa (prenehanje dihanja).

Od čutov: ototoksičnosti (sluh Zmanjšanje vestibularnega labirint in motnje, gluhost nepovraten), toksični učinek na vestibularnega aparata (gibanja discoordination, omotica, slabost, bruhanje).

Na delu sečil: nefrotoksičnost - okvarjena ledvična funkcija (oligurija, proteinurija, mikrohematurija).

Alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, izpušcanje kože, zvišana telesna temperatura, angioedem.

Lokalne reakcije: bolečina na mestu injiciranja, dermatitis, flebitis in perifembitis (z / v uvodu).

Simptomi: toksične reakcije - izguba sluha, ataksija, omotica, motnje uriniranja, žeja, izguba apetita, slabost, bruhanje, zvonjenje ali občutek polaganja v ušesih, težave z dihanjem.

Zdravljenje: za odstranitev blokade nevromuskularnega prenosa in njegove posledice - hemodializa ali peritonealna dializa; antiholinesterazna zdravila, kalcijeve soli, mehansko prezračevanje, druga simptomatska in podporna terapija.

Kaže sinergistični interakcijo z karbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporini (pri bolnikih s hudo kronično odpovedjo ledvic pri kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki lahko zmanjšajo učinkovitost aminoglikozidov).

Nalidiksična kislina, polimiksin B, cisplatin in vankomicin povečujejo tveganje za nastanek oto- in nefrotoksičnosti.

Diuretiki (zlasti furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi in nesteroidna protivnetna zdravila, ki se tekmujejo za aktivno izločanje kanalikul v nefronu, preprečujejo izločanje aminoglikozidov, povečajo njihovo koncentracijo v serumu, povečujejo nefro in nevrotoksičnost.

Amikacin izboljša mišični relaksantni učinek kurarepodobnyh zdravil.

Ko istočasno uporabljajo z amikacin metoksifluranom, polimiksine za parenteralno dajanje, kapreomicin in drugih drog, ki blokirajo nevromuskularni prenos (halogenirani ogljikovodiki - sredstvo za inhalacijsko anestezijo, opioidnih analgetikov), transfuzijo velike količine krvi na citratnih konzervansov poveča tveganje dihanja.

Parenteralna uporaba indometacina povečuje tveganje za toksično delovanje aminoglikozidov (zvišanje T1/2 in zmanjšan očistek).

Amikacin zmanjša učinkovitost anti-miasteničnih zdravil.

Farmacevtsko združljivo s penicilini, heparina, cefalosporinov, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoinom, vitamina B in C, kalijev klorid.

Pred uporabo določite občutljivost izoliranih patogenov z uporabo diskov, ki vsebujejo 30 μg amikacina. S premerom brez rastnega območja 17 mm in več se mikroorganizem šteje za občutljivega, od 15 do 16 mm je zmerno občutljiv, manj kot 14 mm je stabilen.

Koncentracija amikacina v plazmi ne sme presegati 25 μg / ml (terapevtska koncentracija 15-25 μg / ml).

V času zdravljenja je treba vsaj enkrat na teden spremljati delovanje ledvic, slušnega živca in vestibularnega aparata.

Verjetnost razvoja nefrotoksičnosti je večja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in pri predpisovanju velikih odmerkov ali za dolgo časa (pri tej skupini bolnikov je morda potrebno dnevno spremljanje ledvične funkcije).

V primeru nezadovoljivih audiometričnih testov se odmerek zdravila zmanjša ali prekine zdravljenje.

Bolnikom z infekcijskimi in vnetnimi boleznimi sečil se priporoča, da vzamejo večjo količino tekočine z ustrezno diurezo.

V odsotnosti pozitivne klinične dinamike se je treba zavedati možnosti razvoja odpornih mikroorganizmov. V takih primerih je potrebno zdravljenje prekiniti in začeti ustrezno terapijo.

Vsebovana v sestavku natrijevega disulfita zdravila lahko povzroči razvoj bolnikih alergijske zapleti (do anafilaktične reakcije), zlasti pri bolnikih z anamnezo alergene.

Zdravilo je v nosečnosti kontraindicirano.

V prisotnosti vitalnih indikacij lahko zdravilo uporabljamo pri doječih ženskah. Upoštevati je treba, da se aminoglikozidi izločajo v materino mleko v majhnih količinah. Niso se absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta in pri dojenčkih ni povezanih zapletov.

Kontraindicirana uporaba pri kronični ledvični odpovedi huda z azotemijo in uremijo.

V primeru krvavitve izlocanja ledvic je potrebna korekcija dozirnega režima.

Seznam B. Zdravilo shranjujte izven dosega otrok, suhih, zaščitenih pred svetlobo, pri temperaturi od 5 ° do 25 ° C. Rok uporabnosti - 2 leti.

Amikacin (500 mg) Amikacin

Navodilo

  • Ruski
  • азақша

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Odmerni obrazec

Prašek za raztopino za injiciranje, 500 mg

Sestava

1 steklenica vsebuje

Zdravilna učinkovina je amikacin sulfat (v smislu amikacina) 500 mg.

Opis

Bela ali skoraj bel prašek.

Farmakoterapevtska skupina

Antibakterijska zdravila za uporabo sistema. Aminoglikozidna antibakterijska zdravila. Drugi aminoglikozidi. Amikacin.

ATX koda J01GB06

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po intramuskularni (IM) uporabi se absorbira hitro in v celoti. Najvišja koncentracija (Cmax) z / m, ki ste ga dobili v odmerku 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Čas za doseganje največje koncentracije (TCmax) je približno 1,5 ure po dajanju v / m. Komunikacija s plazemskimi proteini - 4-11%.

Dobro porazdeljena v zunajcelični tekočini (vsebnost abscesov, plevralni izliv, ascitna, perikardialna, sinovialna, limfna in peritonealna tekočina); v visokih koncentracijah v urinu; v nizkem - v žolču, materinem mleku, vodni vlagi v očesu, bronhialni izločki, sputum in cerebrospinalna tekočina (CSF). Dobro prodira v vsa tkiva v telesu, kjer se nabira intracelularno; Visoke koncentracije so v organih z dobrim krvnim obtokom: pljuča, jetra, miokardija, vranica in še posebej v ledvicah, kjer se kopičijo v kortikalni plasti, v manjših koncentracijah - v mišicah, maščobnem tkivu in kosteh.

Pri dajanju v povprečne terapevtske odmerke (normalno) pri odraslih amikacin ne prodre skozi krvno-možgansko pregrado (BBB), z vnetjem meningov poveča prepustnost. Novorojenčki dosegajo višje koncentracije v skupini, ki je prejemala cepivo, kot pri odraslih; prehaja skozi posteljico - se nahaja v krvi fetusa in amnionske tekočine. Količina porazdelitve pri odraslih - 0,26 l / kg, pri otrocih - 0,2 - 0,4 l / kg pri novorojenčkih - pri starosti manj kot 1 teden. in telesne mase manj kot 1,5 kg - do 0,68 l / kg, pri starosti manj kot 1 teden. in telesne mase nad 1,5 kg - do 0,58 l / kg, pri bolnikih s cistično fibrozo - 0,3-0,39 l / kg. Povprečna terapevtska koncentracija z intravenskim ali intramuskularnim dajanjem traja 10-12 ur.

Ni metaboliziran. Razpolovni čas izločanja (T1 / 2) pri odraslih je 2-4 ure, pri novorojenčkih 5-8 ur, pri starejših otrocih od 2,5 do 4 ure. Zadnja T1 / 2 je več kot 100 ur (sproščanje iz znotrajceličnih depojev ).

Izločajo ledvice z glomerularno filtracijo (65 do 94%), večinoma nespremenjene. Ledvični očistek - 79-100 ml / min.

T1 / 2 pri odraslih z oslabljeno ledvično funkcijo se razlikuje glede na stopnjo okvare - do 100 h, pri bolnikih s cistično fibrozo - 1 do 2 ure, pri bolnikih z opeklinami in hipertermijo je lahko T1 / 2 krajši kot v povprečju zaradi povečanega očistka.

Izloča se med hemodializo (50% v 4-6 urah), peritonealna dializa je manj učinkovita (25% v 48-72 urah).

Farmakodinamika

Semisintetični antibiotik širokega spektra, ima baktericidno aktivnost. Z vezavo na 30S podenoto ribosomov preprečuje nastanek kompleksa transportne in messenger RNK, blokira sintezo proteinov in uničuje tudi citoplazemske membrane bakterij.

Visoko aktivni proti aerobnim gram-negativnim mikroorganizmom - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; nekateri gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (vključno s tistimi, ki so odporni na penicilin in nekatere cefalosporine); zmerno aktiven proti Streptococcus spp.

Ob sočasnem imenovanju z benzilpenicilinom ima sinergističen učinek na sevi Enterococcus faecalis.

Ne vpliva na anaerobne mikroorganizme.

Amikacin ne izgubi aktivnosti pod delovanjem encimov, ki inaktivirajo druge aminoglikozide in lahko ostanejo aktivni proti sevom Pseudomonas aeruginosa, odpornih na tobramicin, gentamicin in netilmicin.

Indikacije za uporabo

Zaradi ototoksičnosti zdravila Amikacin je rezervni antibiotik in se uporablja le z absolutnimi indikacijami in odpornostjo na druge antibiotike:

- sepse, septični endokarditis

- bronhitis, pljučnica, empija, pljučni absces

- pielonefritis, uretritis, cistitis

- okuženih opeklin, razjed in kostnega mozga različnih izvorov

- okužba ran, postoperativne okužbe

Odmerjanje in uporaba

Intramuskularno, intravensko (struino, 2 minuti ali kapljico), odrasli in otroci, starejši od 12 let, pri 5 mg / kg vsakih 8 ur ali 7,5 mg / kg na 12 ur; bakterijske okužbe sečil (nezapleteno) - 250 mg vsakih 12 ur; Po seji hemodialize je lahko predpisan dodaten odmerek 3-5 mg / kg.

Največji odmerek za odrasle je do 15 mg / kg / dan, vendar ne več kot 1,5 g / dan 10 dni.

Trajanje zdravljenja z intravensko aplikacijo - 3-7 dni, intramuskularno - 7-10 dni.

Pri bolnikih z opeklinami je lahko pri teh bolnikih potreben odmerek 5-7,5 mg / kg vsakih 4-6 ur zaradi krajšega T1 / 2 (1-1,5 ure).

Pri zdravljenju hudih in zapletenih okužb, ki obravnava se lahko podaljša za največ 10 dni, je treba pregledati in odmerek potrebno nadzorovati delovanje Amikacin ledvic, slušne in vestibularnega funkcijo, in serumskih za amikacin.

Za intramuskularno uporabo se pripravi raztopina, ki se pripravi tako, da se vsebini viale doda 500 mg 2-3 ml vode za injekcije.

Intravensko amikacin injiciramo 30-30 minut po kapljicah, če je potrebno, curek.

Za intravensko aplikacijo (streak) uporabite raztopino, ki jo pripravite tako, da se vsebini viale doda 500 mg 2-3 ml vode za injekcije ali 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine dekstroze.

Za intravensko (kapljično) dajanje vsebino viale raztopimo v 200 ml 5% raztopine dekstroze ali 0,9% raztopine natrijevega klorida.

Koncentracija amikacina v raztopini za aplikacijo IV ne sme presegati 5 mg / kg.

Starejši bolniki

Potrebno je spremljati delovanje ledvic in v nasprotju s pravilnim odmerkom zdravila.

V primeru krvavitve izločanja ledvic je potrebno zmanjšati odmerek ali povečati interval med injekcijami.

V primeru povečanja intervala med injekcijami (če stopnja očistka kreatinina ni znana in bolnikovo stanje je stabilno) se interval med odmerki zdravila določi, kot sledi:

Interval (ure) = koncentracija kreatinina v serumu x 9.

Če je koncentracija kreatinina v serumu 2 mg / 100 ml, je treba vsakih 18 ur dajati priporočeni enkratni odmerek (7,5 mg / kg).

S povečanjem intervala enega samega odmerka se ne spremeni.

V primeru zmanjšanja posameznega odmerka pri stalnem režimu odmerjanja.

Prvi odmerek pri bolnikih z ledvično insuficienco je 7,5 mg / kg.

Za izračun nadaljnjih odmerkov je treba očistek kreatininskega očistka (ml / min) pri bolnikih očistiti s kreatininskim očistkom, potem se dobljena slika pomnoži z začetnim odmerkom v mg, tj:

Razkritje kreatinina je razkrilo

v bolniku (ml / min)

Vsakih 12 ur je očistek kreatinina normalen (ml / min)

Neželeni učinki

- oteklina, bolečina v mestu / m injekcije, dermatitis

- alergijske reakcije: kožni izpuščaj, srbenje, splakovanje kože

- slabost, bruhanje, nenormalno delovanje jeter (povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija)

- anemija, levkopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija

- glavobol, zaspanost, nevrotoksični učinek (trzanje mišic, občutek odrevenelosti, mravljincenje, epileptični napadi), okužba nevromuskularnega prenosa (dihalni zastoj)

- ototoksičnost (izguba sluha, vestibularne in labirintne motnje, nepopravljiva gluhost), toksični učinek na vestibularni aparat (disociranje gibov, omotica)

- nefrotoksičnost - okvarjena ledvična funkcija (oligurija, albuminurija, proteinurija, mikrohematurija)

- krvavitev nevromuskularnega prenosa (dihalni zastoj).

Kontraindikacije

- preobčutljivost za amikacin ali druge sestavine

- alergijske reakcije ali resne toksične reakcije na

aminoglikozidi v zgodovini

- motnje vestibularnih in slušnih pripomočkov, nevritis slušnega živca

- hudo ledvično odpoved

- nosečnost in dojenje

- otroci do 12 let

Interakcije z zdravili

Farmacevtsko združljivo s penicilini, heparina, cefalosporinov, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoinom, vitamina B in C, kalijev klorid.

Kaže sinergistični interakcijo z karbenicilina, benzilpenicilina, cefalosporini (pri bolnikih s hudo kronično odpovedjo ledvic pri kombinaciji z beta-laktamskimi antibiotiki lahko zmanjšajo učinkovitost aminoglikozidov). Nalidiksična kislina, polimiksin B, cisplatin in vankomicin povečujejo tveganje za nastanek oto- in nefrotoksičnosti.

Diuretiki (predvsem furosemid, etakrinska kislina), cefalosporini, penicilini, sulfonamidov in nesteroidna protivnetna zdravila, ki tekmujejo za aktivno sekrecijo v cevkah v nefron, aminoglikozidi izločanja blok, povečanje njihove koncentracije v krvnem serumu, okrepitev nefrotoksičnosti in nevrotoksičnost.

Sočasna uporaba z drugimi potencialno nefrotoksičnimi ali ototoksičnimi zdravili ni priporočljiva zaradi možnega tveganja neželenih učinkov.

Po sočasni parenteralni uporabi aminoglikozidov in cefalosporinov so poročali o povečani nefrotoksičnosti. Sočasna uporaba cefalosporinov lahko napačno poveča koncentracijo kreatinina v serumu.

Krepi mišični relaksantni učinek kurarepodobny zdravil.

Metoksifluranom, polimiksine za parenteralno dajanje, kapreomicin in drugih drog, ki blokirajo nevromuskularni prenos (halogenirane ogljikovodike so pripravki za inhalacijsko anestezijo, opioidnih analgetikov), transfuzijo velike količine krvi na citratnih konzervansov poveča tveganje dihanja.

Parenteralna uporaba indometacina povečuje tveganje za nastanek toksičnih učinkov aminoglikozidov (povečan razpolovni čas in zmanjšan očistek).

Zmanjšuje učinek anti-miasteničnih zdravil.

Pri sočasni uporabi aminoglikozidov z bisfosfonati obstaja povečano tveganje za hipokalcemijo. Povečano tveganje za nefrotoksičnost in morebiti ototoksičnost je možno s sočasno uporabo aminoglikozidov s pripravki iz platine.

Ob sočasni uporabi tiamina (vitamina B1) lahko reaktivno sestavino natrijevega bisulfita v sestavi amikacin sulfata uničimo.

Posebna navodila

Bolniki, ki prejemajo zdravilo Amikacin, morajo biti pod strogim zdravniškim nadzorom, ob upoštevanju potencialne ototoksičnosti in nefrotoksičnosti aminoglikozidov. Zdravila ne jemljite več kot 14 dni, saj varnost njegove uporabe v tem obdobju ni bila ugotovljena.

Zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z že obstoječo ledvično odpovedjo ali že obstoječo poškodbo vestibularnih in slušnih pripomočkov.

V času zdravljenja je treba vsaj enkrat na teden spremljati delovanje ledvic, slušnega živca in vestibularnega aparata.

Tveganje ototoksičnosti in nefrotoksicnosti povišana pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, pri uporabi visokih odmerkov in dolgotrajnem zdravljenju - v teh primerih je priporočljivo dnevno spremljanje delovanja ledvic (kreatininski ali očistka kreatinina v serumu).

Pomanjkanje visokih tonov je ponavadi prvi znak za gluhost in ga je mogoče zaznati samo s audiometričnim testom.

Morda je vrtoglavica, kar kaže na poškodbo vestibularnega aparata.

Možne so tudi druge manifestacije nevrotoksičnosti, kot so otrplost, mravljinčenje kože, trzanje mišic in epileptični napadi.

Če zdravljenje z zdravili traja 7 dni ali več pri bolnikih z ledvično insuficienco ali 10 dni pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, je treba med zdravljenjem opraviti audiogram.

Zdravljenje z amikacinom je treba prekiniti, če je tinitus ali izguba ali če poznejši audiogrami kažejo znatno izgubo visokih frekvenc.

Poročali so o primerih nevromuskularne blokade in zadrževanja dihal po parenteralnem injiciranju, peroralnem dajanju aminoglikozidov, pa tudi o lokalni uporabi v trebušni votlini in votlini, ortopediji.

Treba je uporabljati previdno aminoglikozidnih antibiotikov pri bolnikih z mišičnimi motnjami, kot so miastenija gravis ali parkinsonizem, saj to skupino antibiotikov lahko nadalje poslabša šibkost mišic zaradi možnega curare učinek na živčno-mišičnega prenosa.

Z razvojem nevromuskularne blokade je treba injicirati kalcijeve soli, umetno dihanje je treba povezati.

Posebno pri bolnikih, ki prejemajo anestetike, mišične relaksante, kot so tubokurarin, sukcinilholin, decametonij ali s svežo transfuzijo citratov, je treba upoštevati možnost dihanja.

Zdravilo vsebuje natrijev bisulfit, ki lahko povzroči alergične reakcije, vključno z anafilaksijo in življenjsko nevarnimi napadi astme pri občutljivih posameznikih.

Te alergijske reakcije na sulfite so redke pri splošni populaciji, preobčutljivost za sulfite pa je pogostejša pri bolnikih z astmo.

Amikacin ni priporočljiv za bolnike z alergijo na aminoglikozide v preteklosti ali z okvaro ledvic ali VIII živca brez kliničnih simptomov, ki jih povzroča predhodno dajanje zdravila.

Ni priporočljivo hkratno ali zaporedno dajanje drugih aminoglikozidnih antibiotikov, in druga nefrotoksična in nevrotoksične drog (streptomicin, dihidrostreptomicin, gentamicin, tobramicin, kanamicin, neomicin, polimiksin B, kolistin, cefaloridinov, viomicin).

Starejša starost in dehidracija lahko povečata tudi tveganje za toksičnost za zdravila.

Jemanje amikacina, tako kot drugi antibiotiki, lahko povzroči prekomerno rast odpornih mikroorganizmov, kar zahteva ustrezno zdravljenje.

Pediatrična uporaba

Aminoglikozide se ne priporočajo za otroke, mlajše od 12 let.

Značilnosti učinka zdravila na sposobnost vožnje vozila ali potencialno nevarnih strojev

V času zdravljenja morajo biti previdni pri ravnanju v cestnem prometu in potencialno nevarnih strojev, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitrost psihomotoričnih reakcij, zaradi možnega tveganja neželenih učinkov, kot so omotica, zaspanost, trzanje mišic, gibanja discoordination.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: nefrotoksičnost, Oto-in nevrotoksične reakcije (motnje uriniranja, izgubo sluha, ataksija, vrtoglavica, izguba apetita, slabost, bruhanje, zvonjenje v ušesih, respiratorna odpoved).

Zdravljenje za odpravo blokade živčno-mišičnega prenosa in njenih posledic (apneja) določi hemodializa ali peritonealna dializa, antiholinesteraze, kalcij (Ca2 +), mehanskega prezračevanja, drugi simptomatsko in podporno zdravljenje.

Obrazec za sprostitev in pakiranje

500 mg zdravilne učinkovine v vialah, hermetično zaprta z gumijastimi zamaški, stisnjena z aluminijastimi pokrovi in ​​uvožene kombinirane kapice FLIPP OFF.

Vsaka steklenica je zlepljena z nalepko iz papirne nalepke ali pisave ali uvoženo samolepilno etiketo.

Vsaka steklenica skupaj z odobrenimi navodili za medicinsko uporabo v državi in ​​v ruskem jeziku je nameščena v škatlo iz lepenke.

Pogoji shranjevanja

Shranjujte v suhem, temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25С.

Hranite izven dosega otrok!

Rok uporabnosti

Ne uporabljajte po preteku roka uporabe.

Prodajni pogoji farmacije

Proizvajalec

JSC Khimpharm, Republika Kazahstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Imetnik potrdila o registraciji

Chimpharm JSC, Republika Kazahstan

Naslov organizacije, ki prejme zahtevke od potrošnikov o kakovosti izdelkov (blaga) v Republiki Kazahstan