Search

Betaserk 8/16 mg - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registracijska številka:

Trgovsko ime: Betaserk

Mednarodno nelastniško ime:

Odmerjanje:

Kemijsko ime: 2- [2- (metilamino) etil] piridin dihidroklorid.

Preden začnete jemati to zdravilo, natančno preberite to navodilo.

Shrani to. Morda boste morali znova prebrati. Če imate dodatna vprašanja, se posvetujte s svojim zdravnikom. To zdravilo vam je bilo predpisano osebno in ga ne smete dajati drugim, tudi če so simptomi enaki.

Sestava:

Opis:
Za odmerjanje 8 mg:
Bele ali skoraj bele okrogle ploščate tablete s poševnimi robovi z "256" vgravirano na eni strani tablete in "S" nad ikono "▼" na drugi strani tablice.

Za odmerjanje 16 mg:
Okrogle bikonveksne tablete bele ali skoraj bele barve s poševnimi robovi s tveganjem na eni strani tablete in z graviranjem "267" na obeh straneh nevarnosti in "S" nad znakom "▼" na drugi strani tablete.

Farmakoterapevtska skupina:

Oznaka ATC [N07SA01].

Farmakološke lastnosti
Agonist receptorjev H1-histamina notranjih ušesnih posod in antagonista receptorjev NZ-histamina vestibularnih jeder CNS. Glede na predklinične študije, s sproščanjem predpilarnih sfinktrov notranjih ušesnih posod izboljšamo krvni obtok v žilnem polju notranjega ušesa. Dozavisimo zmanjšuje nastanek akcijskih potencialov v nevronih lateralnega in medialnega vestibularnega jedra. Pospešuje obnovo vestibularne funkcije po enostranski vestibularni nevrektomiji, pospešuje in olajša centralno vestibularno kompenzacijo (zaradi antagonizma z NZ-histaminskimi receptorji). Olajša simptome v sindromu Meniere in Vertigo.

Farmakokinetika
Pri peroralni uporabi se betahistin hitro in skoraj popolnoma absorbira v prebavnem traktu. Po absorpciji se zdravilo hitro in skoraj popolnoma presnovi, da se tvori neaktiven metabolit 2-piridilocetne kisline.

Pri jemanju zdravila v odmerku 8-48 mg se približno 85% začetnega odmerka odkrije v urinu v obliki 2-piridilocetne kisline. Odstranitev betahistina v ledvicah ali skozi črevesje rahlo. Stopnja izločanja ostane nespremenjena, kadar jo dajemo ustno z 8-48 mg zdravila, kar kaže na linearnost farmakokinetike betahistina in predlaga, da je metabolična pot nenasičena. Pri jemanju zdravila s hrano je največja koncentracija zdravila v krvi nižja kot pri uporabi na prazen želodec. Vendar je popolna absorpcija betahistina v obeh primerih enaka, kar kaže na to, da vnos le upočasni absorpcijo betahistina.

Indikacije za uporabo
Menierejev sindrom, za katerega so značilni naslednji glavni simptomi:

  • omotica (v povezavi z navzeo / bruhanjem)
  • izguba sluha (izguba sluha)
  • tinitus

Simptomatsko zdravljenje vestibularne vrtoglavice (vrtoglavice).

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za katerokoli sestavino zdravila.

Zdravilo Betaserk ® ni priporočljivo uporabljati pri otrocih, mlajših od 18 let, zaradi nezadostnih podatkov o učinkovitosti in varnosti.

Uporaba med nosečnostjo in med dojenjem

Nosečnost
Razpoložljivi podatki o uporabi betahistina pri nosečnicah niso dovolj.

Možno tveganje za ljudi ni znano. Zdravila Betahistine se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno.

Dojenje
Ni znano, ali se betahistin izloča v materino mleko. Ne jemljite zdravila med dojenjem. Vprašanje predpisovanja zdravila mati naj se vzame šele po primerjavi koristi dojenja z možnim tveganjem za dojenčka.

Previdno:
pri zdravljenju bolnikov z razjedami želodca in dvanajsterico dvanajstnika v zgodovini. Bolnike s pheokromocitomom in bronhialno astmo med zdravljenjem redno spremlja zdravnik.

Odmerjanje in uporaba
Zdravilo Betaserk ® vedno jemljite natančno, kot vam je predpisal zdravnik. Če imate kakršna koli vprašanja, se posvetujte s svojim zdravnikom. V notranjosti med jedjo.

Odmerek zdravila za odrasle je 24 do 48 mg betahistina na dan.

Zdravilo Betaserk ® 8 mg jemljite 1-2 tablete trikrat na dan.

Zdravilo Betaserk ® 16 mg jemljite 1/2 - 1 tableto trikrat na dan. Tableto lahko razdelimo na dva enaka dela, kot je prikazano na sliki.

Tableto postavite na trdo površino, pri čemer je tveganje obrnjeno navzgor in ga potisnite s palcem.

Odmerek je treba izbrati posamezno, odvisno od odziva na zdravljenje. Izboljšanje je včasih opaziti le po nekaj tednih zdravljenja. Najboljši rezultati se včasih dosežejo po večmesečnem zdravljenju. Obstajajo dokazi, da predpisovanje zdravljenja ob nastopu bolezni preprečuje njeno napredovanje in / ali izgubo sluha v kasnejših fazah. Prilagoditev odmerka pri starejših bolnikih in pri bolnikih z odpovedjo ledvic in / ali jeter ni potrebna.

Neželeni učinki
Če opazite katerikoli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem priročniku, ali če katerikoli neželeni učinek postane resen, obvestite svojega zdravnika.

Bolezni prebavil: Pogosto: (od> 1/100 do imunskega sistema: preobčutljivostna reakcija, vključno z anafilaktično reakcijo.

Na delu gastrointestinalnega trakta: zmerne motnje, kot so bruhanje, bolečine v prebavilih, napihnjenost. Ti ucinki praviloma izginejo po prevzemu zdravila hkrati s hrano ali po zmanjšanju odmerka.

Iz kože podkožne maščobe: preobčutljivostne reakcije, kot so angioedem, urtikarija, pruritus in izpuščaj.

Preveliko odmerjanje
Obstaja več primerov prevelikega odmerjanja drog. Nekateri bolniki so imeli blage in zmerne simptome (navzea, zaspanost, bolečine v trebuhu) po uporabi zdravila v odmerkih do 640 mg. Pri namenski uporabi višjih odmerkov betahistina so opazili resne zaplete (konvulzije, kardiopulmonalne zaplete), zlasti v kombinaciji s prevelikim odmerjanjem drugih zdravil. Priporočamo simptomatsko zdravljenje.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili
Če ste vzeli druga zdravila v tem trenutku ali v nedavni preteklosti, tudi brez zdravniškega recepta, o tem obvestite svojega zdravnika. Študije interakcij in vivo, namenjene preučevanju interakcij z drugimi zdravili, niso bile izvedene. Ti in vitro študiji kažejo na odsotnost zaviranja aktivnosti izoencimov citokroma P450 in vivo.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov.
Menimo, da je učinek betahistina na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov odsoten ali zanemarljiv, ker v kliničnih študijah, povezanih z uporabo betahistina, niso našli učinkov, ki bi lahko vplivale na to sposobnost.

Obrazec za sprostitev
8 mg tablete; 16 mg: 15 tablet v PVC / PVDH / Al pretisnem omotu, 2 pretisna omota skupaj z navodili za uporabo v kartonski škatli ali 30 tablet v PVC / PVDH / Al pretisnem omotu, 1 pretisni omot z navodili za uporabo v kartonasti škatli.

Pogoji shranjevanja
Seznam B.
Na suhem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C
Hranite izven dosega otrok,

Rok uporabnosti
5 let. Ne uporabljajte po datumu izteka, črpalka na embalaži.

Prodajni pogoji farmacije
Glede na recept.

Imetnik potrdila o registraciji
Abbott Healthcare B.V. S.D. Van Houtenlaan 36, NL-1381 JV Weesp, Nizozemska

Proizvajalec
Abbott Helcea SAS, Route de Belleville, Maillard, 01400, Chatillon-sur-Chalaron, Francija ali Abbott Biologicals B.V. Weerweg 12, 8121 AA Oliet, Nizozemska

Zahteve za kakovost je treba poslati na:
Abbott Products LLC 119334, Moskva, ul. Vavilova, d.24, str.1

Betaserk: navodila za uporabo (tablete)

Betaserc spada v skupino zdravil, ki izboljšajo mikrocirkulacijo v vestibularnih strukturah (predvsem v labirintu). Uporablja se pri mnogih patologijah vestibularnega aparata, zato je "zlati standard" za zdravljenje vrtoglavice. Aktivna sestavina je betahistinijev klorid.

S kemičnega vidika je analog histamina. Aktivira H1 receptorje, ki se nahajajo v stenah posod z notranjim ušesom, kot tudi H3 receptorji vestibularnih struktur CNS. Poleg izboljšanja mikrocirkulacije s sproščanjem kapilarnih mišičnih regulatorjev krvnega pretoka vpliva na elektrokemijske procese (zmanjšanje delovanja potenciala celičnih membran) in prispeva tudi k normalizaciji funkcije, ko so poškodovani slušni živci.

Pri vnosu zdravila Betaserk hitro in skoraj popolnoma absorbirajte. Presnova v telesu, da se tvori 2-piridilocetna kislina, izločena z ledvicami. Izločanje v čisti obliki skozi ledvice in črevesje rahlo. Odmerek do 48 mg na dan kaže na linearno povečanje izločenega metabolita, kar kaže na to, da se lahko odmerek še povečuje brez nevarnosti toksičnega učinka. Obrok nekoliko upočasni absorpcijo betahistina, vendar ne vpliva na končno biološko uporabnost.

Indikacije za uporabo

Prikazano pod naslednjimi pogoji:

  • Notranjega ušesa Hydrops.
  • Vrtoglavica različnih etiologij.
  • Tinitus.
  • Zmanjšanje sluha.
  • Menierejeva bolezen.
  • Kombinirana terapija encefalopatije različnih porekel, ateroskleroza cerebralnih posod.

Uporaba Betaserke za cervikalno osteohondrozo upravičena v prisotnosti sindroma vretenčne arterije ali prisotnosti vretenčne cervikokranialgije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje malo:


  • Nestrpnost sestavin.
  • Feohromocitom.
  • Starost do 18 let (varnostne študije niso bile opravljene).

Predpisati je treba previdnostne ukrepe za obstoječo bronhialno astmo, razjede želodca in dvanajstnika. Uporaba med nosečnostjo je možna le, kadar je to nujno potrebno. Študije o varnosti zdravila za plod ni potekalo. Med laktacijo naj zavrne dojenje.

Odmerjanje

Betaserk vzame obroke. Odmerjanje je odvisno od resnosti simptomov in učinkovitosti terapije.

Kot standardno se uporabljajo naslednji odmerki: 8 mg tablete jemljete trikrat na dan, 16 mg tudi trikrat na dan, 24 mg dvakrat na dan. Zdravilo je predpisano z usti med obroki. Odmerek je treba izbrati posamezno, odvisno od odziva na zdravljenje.

Trajanje zdravljenja je precej dolgo. Prvi manifestaciji zdravila se pojavijo vsaj en teden po dajanju zdravila (običajno 3-4 tedne). Stabilen učinek se pojavi po 1-3 mesecih zdravljenja.

Kljub pomanjkanju kliničnih podatkov, obsežne izkušnje pri uporabi kažejo, da ni potrebna korekcija odmerkov zdravila pri starejših z ledvično ali jetrno insuficienco. Opozoriti je treba na dinamiko biokemičnih kazalcev delovanja ledvic in jeter, še posebej pri uporabi več kot 5 zdravil.

Preveliko odmerjanje

Opazil je več primerov prevelikega odmerjanja zdravila Betaserc, vključno s primerom, ko jemljete več kot 600 mg enkrat. Manifestacije: navzea, zaspanost, bolečine v trebuhu, ti simptomi so bili sami.

Pri prevelikem odmerjanju v obliki kardiopulmonalnih zapletov so pri naključnem jemanju velikih odmerkov zdravila Betaserc v kombinaciji z drugimi zdravili tudi prišlo.

Analogi

Analoge Betaserca se odlikujejo po nizki učinkovitosti, pogostemu razvoju neželenih stranskih učinkov. Vendar je visoka cena originalne droge privedla do precej velike proizvodnje generičnih zdravil. Najpogosteje na trgu so na voljo naslednja trgovska imena: vestibo, tagista, vestikap, betahistine. Uporaba tega imena po mojem mnenju je kršitev mednarodnih norm, saj se INN zdravila prilagaja trgovskemu imenu. Obstaja veliko drugih imen zdravil betahistine (na primer, mikrozero, vertran, itd.), Vendar večina jih trenutno ni na voljo.

Posebna navodila

Menijo, da Betaserk ne vpliva na upravljanje vozil in druge dejavnosti, povezane s potrebo po visokih psihomotornih reakcijah.

Raziskave o medsebojnem delovanju z drugimi zdravili niso bile izvedene. Med aplikacijo niso opazili neželenih interakcij z zdravili. Na podlagi razpoložljivih podatkov se lahko domneva, da Betaserc ne vpliva na encime citokroma P450. Teoretično lahko prevzamemo spremembo delovanja antihistaminikov med jemanjem zdravila Betaserk.

Neželeni učinki

Med izkušnjami po uporabi po registraciji so bili opaženi naslednji neželeni učinki:

  • Slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu (okrog 1%).
  • Glavobol (približno 1%). Opozoriti je treba, da odstotek glavobolov ni presegal vrednosti v skupinah, ki so jemale placebo.

Opaženi so bili tudi neželeni učinki, kot so bruhanje, napihnjenost, alergijske reakcije v majhnem številu primerov.

Avtorski posnetki

Cene tablet 8, 16, 24 mg

Buy Betaserk lahko recept v skoraj vseh lekarnah. Obseg cen ni zelo velik, ker je vključen v seznam vitalnih zdravil. Treba je opozoriti, da so tablete z odmerkom 16 in 24 mg ogrožene, kar je zasnovano tako, da olajša požiranje zdravila, ne pa tudi za razdelitev v dva enaka odmerka.

Cene v lekarnah so v povprečju v povprečju naslednje meje (cene so veljavne od novembra 2015):

  • Tablete 8 mg pakiranja št. 30 360-465 rubljev.
  • Tablete 16 mg paketna številka 30 512-698 rubljev.
  • 24 mg tablete, pakiranje številka 20 424-609 rubljev.
  • 24 mg tablete, pakiranje številka 60 1002-1280 rubljev.

Betagist 16, tablete

Naročilo z enim klikom

  • ATX klasifikacija: N07CA01 Betahistin
  • Mnn ali ime skupine: Barijev sulfat
  • Farmakološka skupina: N07C - PRIPRAVKI ZA IZBOLJŠANJE GLAVE
  • Proizvajalec: NOBEL-AFF
  • Lastnik licence: NOBEL-AFF
  • Država: neznana

Navodila za uporabo v medicini

BETAUGH 8

BETAUGH 16

BETAUGH 24

Trgovsko ime

Mednarodno nelastniško ime

Odmerni obrazec

Tablete 8 mg, 16 mg, 24 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

aktivna sestavina - betahistin dihidroklorid 8 mg, 16 mg ali 24 mg,

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza PH 112, manitol, brezvodna citronska kislina, koloidni silicijev dioksid (Aerosil 200), stearinska kislina, smukec.

Opis

Okrogle tablete so bele, s plosko površino na eni strani in tveganjem na drugi (v odmerku 8 mg).

Okrogle tablete bele barve, bikonveksne, s tveganjem na eni strani (v odmerku 16 mg).

Podolgovate bele tablete s tveganjem na eni strani (za odmerjanje 24 mg)

Farmakoterapevtska skupina

Pripravki za zdravljenje bolezni živčnega sistema drugi. Sredstva za odpravo omotice. Betagistin.

ATX koda N07CA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi betahistinijevega klorida se absorbira hitro in v celoti.

Vezava na plazemske beljakovine je nizka. Betahistinijev klorid se hitro presnovi v jetrih pri neaktivnem primarnem presnovku, 2-piridilocetni kislini in dimetil-betahistinu.

Izloči se z 90% skozi ledvice kot glavni metabolit.

Farmakodinamika

Betahistin je sintetični analog histamina. Vpliva na histamin H1 in H3-receptorji notranjega ušesa in vestibularnih jeder CNS. Izboljša mikrocirkulacijo in prepustnost kapilar notranjega ušesa, povečuje pretok krvi v bazilarnih arterijah, normalizira pritisk endolimfa v labirintu in kohlei.

BETAUGH ima od odmerka odvisen zaviralni učinek na nastanek vrhov v nevronih lateralnega in medialnega vestibularnega jedra.

BETAUGH pospešuje okrevanje vestibularne funkcije po enostranski nevroektomiji, olajšuje in pospešuje procese centralnega vestibularnega nadomestila. Ta učinek je posledica antagonizma H3-receptorjev in je značilna nad-regulacija sproščanja in izmenjave histamina.

Indikacije za uporabo

- simptomatsko zdravljenje vestibularne vrtoglavice različnih vzrokov, skupaj s slabostjo in bruhanjem, tinitusom, progresivno izgubo sluha (kot del kombiniranega zdravljenja)

Odmerjanje in uporaba

Priporočeni začetni odmerek je 8-16 mg na dan. Glavni terapevtski odmerek je 24-48 mg na dan.

Največji enkratni odmerek je 24 mg.

Največji dnevni odmerek je 48 mg, ki je razdeljen na 2-3 odmerka.

Betaserk® (16 mg) Betahistin

Navodilo

  • Ruski
  • азақша

Trgovsko ime

Betaserk®

Mednarodno nelastniško ime

Odmerni obrazec

Tablete 8 mg, 16 mg in 24 mg

Sestava

Ena tableta vsebuje

aktivna sestavina - betahistin dihidroklorid 8 mg ali 16 mg ali 24 mg,

pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, manitol, monohidrat citronske kisline, brezvodni koloidni silicijev dioksid, smukec.

Opis

Tablete so okrogle, ravne, bele ali skoraj bele barve, s poševnimi robovi z napisom "256" na eni strani tablete (za odmerjanje 8 mg).

Tablete so okrogle, z bikonveksno površino, bele ali skoraj bele barve, s poševnimi robovi, s tveganjem na eni strani tablete in z napisom "267" na obeh straneh tveganja (za odmerjanje 16 mg). Tableta je razdeljena na dve enaki polovici.

Tablete so okrogle, z bikonveksno površino, bele ali skoraj bele barve, s poševnimi robovi, s tveganjem na eni strani in z napisom "289" na obeh straneh tveganja (v odmerku 24 mg). Ločitev tveganja je namenjena prekinitvi tablete, da se olajša požiranje, vendar se ne razdeli v dva enaka odmerka.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za odpravo omotice. Betagistin.

ATH koda N07SA01

Farmakološke lastnosti

Farmakokinetika

Ko se jeganje betahistina absorbira iz gastrointestinalnega trakta in se hitro in skoraj popolnoma presnavlja. Glavni metabolit je 2-PAA (2-piridilocetna kislina), ki nima farmakološke aktivnosti. Plazemske koncentracije betahistina so zelo nizke. Zato celotna farmakokinetična analiza temelji na določitvi ravni 2-PAA v krvni plazmi in urinu.

Največja koncentracija 2-PAA pri jemanju Betaserke s hrano

nižja kot pri uporabi na prazen želodec. Vendar vnos hrane ne vpliva na stopnjo absorpcije betahistina, temveč ga upočasnjuje, saj je kazalnik popolne absorpcije enak v obeh pogojih.

Stopnja vezave betahistina na beljakovine v plazmi je manjša od 5%.

Najvišja koncentracija 2-PAA v plazmi se doseže po 1 uri.

po jemanju zdravila Betaserka. Razpolovni čas je približno 3,5 ure.

2-PAA hitro izločajo ledvice. V razponu odmerkov med 8 in 48 mg se približno 85% uporabljenega odmerka izloči z urinom. Ledvična ali fekalna pot izločanja betahistina ni pomembna.

Stopnja izločanja, ki ostane nespremenjena pri jemanju odmerka

betahistin od 8 do 48 mg kaže linearno naravo njegove farmakokinetike in da vpletene poti presnove niso nasičene.

Mehanizem delovanja betahistina ni dobro razumljen. Obstaja nekaj prepričljivih hipotez, ki jih podpirajo podatki iz kliničnih in predkliničnih študij.

Betagistin vpliva na histaminergični sistem:

V biokemijskih študijah je bilo ugotovljeno, da je betahistin šibek H1 agonist in močan antagonist H3 receptorja, tako kot v tkivu živčnega sistema in praktično brez afinitete za H2 receptorje. Betaserk® poveča proizvodnjo in sproščanje histamina z blokiranjem presinaptičnih receptorjev H3 in zmanjšanjem števila receptorjev H3.

Betahistin izboljša mikrocirkulacijo tako v kohlearnem kot celotnem možganskem tkivu:

Farmakološki dokazi o izboljšani mikrocirkulaciji v žilnem črevesu notranjega ušesa, po možnosti z sproščanjem predapilnega sfinkterja mikrovosov notranjega ušesa. Prav tako je dokazano, da Betaserk® poveča možganski tok v ljudeh.

Betahistin olajša vestibularno kompenzacijo:

Betahistin pospešuje obnovo vestibularne funkcije po enostranski nevroektomiji pri živalih, olajšuje in pospešuje procese centralnega vestibularnega nadomestila. Za ta učinek je značilno povečanje sproščanja in sproščanja histamina in je posledica antagonizma receptorjev H3. Pri ljudeh se obdobje zdravljenja po vestibularni nevroektomiji zmanjša z zdravljenjem z zdravilom Betasercom®.

Betahistin spreminja vzbujanje nevronov v vestibularnih jedrih:

Betaserk® ima od odmerka odvisen zaviralni učinek na nastanek vrhov v nevronih lateralnega in medialnega vestibularnega jedra.

Farmakodinamične lastnosti, prikazane v predkliničnih študijah, lahko razložijo terapevtske koristi betahistina pri zdravljenju vestibularnih motenj. Učinkovitost zdravila Betaserka® so dokazali v kliničnih študijah pri zdravljenju bolnikov z vestibularno omotico in Menierejeve bolezni z izboljšanjem resnosti in pogostosti vrtoglavih urokov.

Indikacije za uporabo

Ménièrove sindrom, ki je značilna triado večjih simptomov, vključno z vrtoglavico (ki ga spremlja slabost in bruhanje), šumenje v ušesih, postopno izgubo sluha (gluhost)

simptomatsko zdravljenje vestibularne vrtoglavice

Odmerjanje in uporaba

Tablete 8 in 16 mg:

Dnevni odmerek za odrasle je 24-48 mg, ki je razdeljen na 2-3 odmerka:

Betaserk - navodila za uporabo, analogi, pregledov in obliko sproščanja (tablete 8 mg, 16 mg, 24 mg) zdravila za zdravljenje Menierjevi sindrom in vrtoglavica pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

V tem članku lahko preberete navodila za uporabo zdravila Betaserk. Predstavljeni pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošniki tega zdravila ter mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Betaserk v svoji praksi. Velika zahteva, da bolj aktivno dodate svoje mnenje o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšne zaplete in neželene učinke so opazili, kar proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Betaserk v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporabite za zdravljenje Menierejevega sindroma, omotico in tinitusa pri odraslih, otrocih ter med nosečnostjo in dojenjem. Sestava zdravila.

Betaserc je sintetični analog histamina. Agonist receptorja histaminskega receptorja H1 v notranjih ušesnih posodah in antagonist receptorja histamina H3 v vestibularnih jedrih CNS. Glede na predklinične študije, s sproščanjem predpilarnih sfinktrov notranjih ušesnih posod izboljšamo krvni obtok v žilnem polju notranjega ušesa.

Dozavisimo zmanjšuje nastanek akcijskih potencialov v nevronih lateralnega in medialnega vestibularnega jedra. Vestibularnega funkcijo pospešuje okrevanje po enostranski vestibularnega neyrektomii, pospešitev in olajšanje osrednjo vestibularnega odškodnino (zaradi antagonizma z histamin H3 receptorjev). Olajša simptome v sindromu Meniere in Vertigo.

Sestava

Betahistinski dihidroklorid + ekscipienti.

Farmakokinetika

Pri zaužitju Betaserk hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Po absorpciji se zdravilo hitro in skoraj popolnoma presnovi, da se tvori neaktiven metabolit 2-piridilocetne kisline. Odstranitev betahistina v ledvicah ali skozi črevesje rahlo. Pri jemanju zdravila s hrano je največja koncentracija zdravila v krvi nižja kot pri uporabi na prazen želodec. Vendar je popolna absorpcija betahistina v obeh primerih enaka, kar kaže, da vnos hrane samo upočasni absorpcijo betahistina.

Indikacije

Menierejev sindrom, za katerega so značilni naslednji glavni simptomi:

  • omotičnost (skupaj s slabostjo, bruhanjem);
  • izguba sluha (izguba sluha);
  • tinitus.

Simptomatsko zdravljenje vestibularne vrtoglavice (vrtoglavice).

Oblike sproščanja

Tablete 8 mg, 16 mg in 24 mg.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Zdravilo je predpisano z usti med obroki. Odmerek je treba izbrati posamezno, odvisno od odziva na zdravljenje.

Pri odraslih je odmerek 24-48 mg na dan.

Betaserk 8 mg - 1-2 tablete 3-krat na dan.

Betaserk 16 mg - 1 / 2-1 tablete 3-krat na dan.

Betaserk 24 mg - 1 tableta 2-krat na dan.

16-miligramsko in 24-miligramsko tableto lahko razdelimo na dva enaka dela. Če želite to narediti, postavite tablični računalnik na trdno površino s tveganjem in pritisnite s palcem.

Izboljšanje se včasih opazuje šele po nekaj tednih zdravljenja in stabilen terapevtski učinek po večmesečnem zdravljenju. Obstajajo dokazi, da imenovanje zdravila na začetku bolezni preprečuje napredovanje in / ali izgubo sluha v kasnejših fazah.

Pri starejših bolnikih, pa tudi pri bolnikih z ledvično in / ali jetrno insuficienco, prilagoditev odmerka ni potrebna.

Neželeni učinki

  • slabost, bruhanje;
  • dispepsija;
  • bolečine v prebavilih;
  • napihnjenost;
  • angioedem;
  • urtikarija;
  • srbenje;
  • izpuščaj;
  • anafilaktična reakcija.

Kontraindikacije

  • preobčutljivost za zdravilo;
  • pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Razpoložljivi podatki o uporabi zdravila Betaserka pri nosečnicah niso dovolj. Možno tveganje za ljudi ni znano. Uporaba zdravila Betaserk med nosečnostjo je možna samo v primeru, če nameravane koristi materi prevladajo nad možnim tveganjem za plod.

Ni znano, ali se betahistin izloča v materino mleko. Med dojenjem zdravila ne predpisujte zdravila. Vprašanje imenovanja matere zdravila Betaserk bi bilo treba vzeti šele po primerjavi koristi dojenja z možnim tveganjem za dojenčka.

Posebna navodila

Previdnost je treba predpisati zdravilo pri bolnikih s črevesjem želodca ali zgodovino dvanajstnika. Med obdobjem uporabe zdravila morajo biti bolniki s feohromocitomom in bronhialno astmo pod zdravniškim nadzorom.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih vozil in mehanizmov nadzora

Domneva se, da je učinek betahistin na sposobnost za upravljanje cest in drugih mehanizmov odsoten ali zanemarljivo kot v kliničnih preskušanjih, ki vključujejo uporabo betahistin učinke, ki utegnejo vplivati ​​na to možnost je bila odkrita.

Interakcija z zdravili

Študije in vivo, namenjene preučevanju interakcije z drugimi zdravili, niso bile izvedene.

Ti in vitro študiji kažejo na odsotnost zaviranja aktivnosti izoencimov citokroma P450 in vivo.

Bolnik mora zdravnika obvestiti o tem, kako jemati katerokoli zdravilo, ali v bližnji preteklosti.

Analogi zdravila Betaserc

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Asniton;
  • Betaver;
  • Betahistin;
  • Betahistinijev klorid;
  • Betahistin dihidroklorid;
  • Betacentrin;
  • Vazoserc;
  • Vestibo;
  • Vestikap;
  • Denoise;
  • Mikrozer;
  • Tagista.

Vazoserc

Navodila za uporabo:

Vazoserk - histaminsko zdravilo, izboljša mikrocirkulacijo labirinta.

Oblika in sestava sproščanja

Dozirni obrazec - tablete (15 kosov v pakiranju pretisnega omota, v embalaži iz lepenke 2).

Aktivna sestavina: betahistin dihidroklorid, njegova vsebnost v 1 tableti - 8 mg, 16 mg ali 24 mg.

Indikacije za uporabo

Vazoserka je indicirana za zdravljenje vestibularnih aparaturnih patologij:

  • Menierejeva bolezen;
  • sindrom označen s vrtoglavica, progresivno izgubo sluha in / ali tinitusa vključno labirintu in vestibularnega motnje (glavobol, vrtoglavica, slabost, bruhanje, hrupa in ušesna bolečina, izgube sluha), labirintitis, vodenico notranje uho labirint vestibularni nevritis, benigni pozicijski vertigo (vključno po nevrokirurgiji).

Poleg tega je zdravilo predpisano kot del kompleksnega zdravljenja ateroskleroze cerebralnih posod, posttraumatske encefalopatije in vertebrobasilarne insuficience.

Kontraindikacije

  • feohromocitom;
  • stopnja akutnih razjed na želodcu in dvanajstniku;
  • bronhialna astma;
  • I trimesečje nosečnosti;
  • dojenje;
  • individualna nestrpnost do betahistina.

V primeru razjede v želodcu in / ali razjede dvanajstnika v zgodovini pediatričnih bolnikov v trombestem obdobju nosečnosti je potrebna previdnost.

Odmerjanje in administracija

Tablete so namenjene za zaužitje, ni odvisnosti od vnosa hrane.

Priporočeni odmerek: 8-16 mg 3-krat na dan. Klinični učinek se pojavi po večmesečnem zdravljenju.

Neželeni učinki

  • na delu prebavnega sistema: morda - občutek težnosti v epigastriju, slabost;
  • alergijske reakcije: v nekaterih primerih - pruritus, izpuščaj, urtikarija.

Posebna navodila

V primeru razvoja dispepsičnih pojavov je treba tablete vzeti med ali po obroku.

Interakcija z zdravili

Hkratni vnos antihistaminikov zmanjša terapevtski učinek zdravila.

Analogi

Analogi Vazoserke so: Betahistin, Betaserk, Betahistin-SZ, Vestibo.

Pogoji skladiščenja

Hranite izven dosega otrok.

Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Prodajni pogoji farmacije

Predpis.

Podatki o zdravilu so posplošeni, zagotovljeni v informativne namene in ne nadomeščajo uradnih navodil. Samozdravljenje je nevarno za zdravje!

Karij je najpogostejša nalezljiva bolezen na svetu, da tudi gripa ne more konkurirati.

Izobrazba je manj dovzetna za možganske bolezni. Intelektualna dejavnost prispeva k nastanku dodatnega tkiva, ki kompenzira bolnike.

Če je vaša jetra prenehala delovati, bi smrt prišlo v 24 urah.

Po mnenju mnogih znanstvenikov so kompleksi vitaminov praktično neuporabni za ljudi.

Vsakdo nima samo edinstvenih prstnih odtisov, temveč tudi jezik.

Milijoni bakterij se rodijo, živijo in umirajo v naših črevesjih. Vidijo jih lahko samo z močnim povečanjem, vendar če bi prišli skupaj, bi se uvrstili v redno skodelico kave.

Oseba, ki jemala antidepresive, bo v večini primerov spet prizadela depresijo. Če se oseba z lastno močjo spopada z depresijo, ima vse možnosti, da za to stanje za vedno pozabi.

Poleg ljudi, samo eno živo bitje na planetu Zemlja - psi - trpi zaradi prostatitisa. To je res naši najbolj zvesti prijatelji.

Alergijske droge v ZDA samo porabijo več kot 500 milijonov dolarjev na leto. Ali še vedno verjamete, da bo mogoče najti način za končno poraz alergije?

Veliko zdravil se je prvotno tržilo kot droge. Heroin je bil na primer prvotno tržen kot sredstvo za otroški kašelj. Kokain so zdravniki priporočili kot anestezijo in kot sredstvo za povečanje vzdržljivosti.

Da bi rekli tudi najkrajše in najpreprostejše besede, bomo uporabili 72 mišic.

Znana droga "Viagra" je bila prvotno razvita za zdravljenje arterijske hipertenzije.

Prvi vibrator je izumil v 19. stoletju. Delal je na parnem stroju in je bil namenjen za zdravljenje ženske histerije.

Človeške kosti so štirikrat močnejše od betona.

Tudi če človekovo srce ne premaga, lahko še dolgo živi, ​​kot nam je pokazal norveški ribič Jan Revsdal. Njegov "motor" se je ustavil ob 4h po izgubi ribiča in zaspal v snegu.

Salvisar je ruska zdravila brez recepta za različne bolezni mišično-skeletnega sistema. Prikazano je vsem, ki aktivno vozijo in od časa naprej.

Betaserk: navodila za uporabo (tablete)

Betaserc spada v skupino zdravil, ki izboljšajo mikrocirkulacijo v vestibularnih strukturah (predvsem v labirintu). Uporablja se pri mnogih patologijah vestibularnega aparata, zato je "zlati standard" za zdravljenje vrtoglavice. Aktivna sestavina je betahistinijev klorid.

S kemičnega vidika je analog histamina. Aktivira H1 receptorje, ki se nahajajo v stenah posod z notranjim ušesom, kot tudi H3 receptorji vestibularnih struktur CNS. Poleg izboljšanja mikrocirkulacije s sproščanjem kapilarnih mišičnih regulatorjev krvnega pretoka vpliva na elektrokemijske procese (zmanjšanje delovanja potenciala celičnih membran) in prispeva tudi k normalizaciji funkcije, ko so poškodovani slušni živci.

Pri vnosu zdravila Betaserk hitro in skoraj popolnoma absorbirajte. Presnova v telesu, da se tvori 2-piridilocetna kislina, izločena z ledvicami. Izločanje v čisti obliki skozi ledvice in črevesje rahlo. Odmerek do 48 mg na dan kaže na linearno povečanje izločenega metabolita, kar kaže na to, da se lahko odmerek še povečuje brez nevarnosti toksičnega učinka. Obrok nekoliko upočasni absorpcijo betahistina, vendar ne vpliva na končno biološko uporabnost.

Indikacije za uporabo

Prikazano pod naslednjimi pogoji:

  • Notranjega ušesa Hydrops.
  • Vrtoglavica različnih etiologij.
  • Tinitus.
  • Zmanjšanje sluha.
  • Menierejeva bolezen.
  • Kombinirana terapija encefalopatije različnih porekel, ateroskleroza cerebralnih posod.

Uporaba Betaserke za cervikalno osteohondrozo upravičena v prisotnosti sindroma vretenčne arterije ali prisotnosti vretenčne cervikokranialgije.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje malo:


  • Nestrpnost sestavin.
  • Feohromocitom.
  • Starost do 18 let (varnostne študije niso bile opravljene).

Predpisati je treba previdnostne ukrepe za obstoječo bronhialno astmo, razjede želodca in dvanajstnika. Uporaba med nosečnostjo je možna le, kadar je to nujno potrebno. Študije o varnosti zdravila za plod ni potekalo. Med laktacijo naj zavrne dojenje.

Odmerjanje

Betaserk vzame obroke. Odmerjanje je odvisno od resnosti simptomov in učinkovitosti terapije.

Kot standardno se uporabljajo naslednji odmerki: 8 mg tablete jemljete trikrat na dan, 16 mg tudi trikrat na dan, 24 mg dvakrat na dan. Zdravilo je predpisano z usti med obroki. Odmerek je treba izbrati posamezno, odvisno od odziva na zdravljenje.

Trajanje zdravljenja je precej dolgo. Prvi manifestaciji zdravila se pojavijo vsaj en teden po dajanju zdravila (običajno 3-4 tedne). Stabilen učinek se pojavi po 1-3 mesecih zdravljenja.

Kljub pomanjkanju kliničnih podatkov, obsežne izkušnje pri uporabi kažejo, da ni potrebna korekcija odmerkov zdravila pri starejših z ledvično ali jetrno insuficienco. Opozoriti je treba na dinamiko biokemičnih kazalcev delovanja ledvic in jeter, še posebej pri uporabi več kot 5 zdravil.

Preveliko odmerjanje

Opazil je več primerov prevelikega odmerjanja zdravila Betaserc, vključno s primerom, ko jemljete več kot 600 mg enkrat. Manifestacije: navzea, zaspanost, bolečine v trebuhu, ti simptomi so bili sami.

Pri prevelikem odmerjanju v obliki kardiopulmonalnih zapletov so pri naključnem jemanju velikih odmerkov zdravila Betaserc v kombinaciji z drugimi zdravili tudi prišlo.

Analogi

Analoge Betaserca se odlikujejo po nizki učinkovitosti, pogostemu razvoju neželenih stranskih učinkov. Vendar je visoka cena originalne droge privedla do precej velike proizvodnje generičnih zdravil. Najpogosteje na trgu so na voljo naslednja trgovska imena: vestibo, tagista, vestikap, betahistine. Uporaba tega imena po mojem mnenju je kršitev mednarodnih norm, saj se INN zdravila prilagaja trgovskemu imenu. Obstaja veliko drugih imen zdravil betahistine (na primer, mikrozero, vertran, itd.), Vendar večina jih trenutno ni na voljo.

Posebna navodila

Menijo, da Betaserk ne vpliva na upravljanje vozil in druge dejavnosti, povezane s potrebo po visokih psihomotornih reakcijah.

Raziskave o medsebojnem delovanju z drugimi zdravili niso bile izvedene. Med aplikacijo niso opazili neželenih interakcij z zdravili. Na podlagi razpoložljivih podatkov se lahko domneva, da Betaserc ne vpliva na encime citokroma P450. Teoretično lahko prevzamemo spremembo delovanja antihistaminikov med jemanjem zdravila Betaserk.

Neželeni učinki

Med izkušnjami po uporabi po registraciji so bili opaženi naslednji neželeni učinki:

  • Slabost, dispepsija, bolečine v trebuhu (okrog 1%).
  • Glavobol (približno 1%). Opozoriti je treba, da odstotek glavobolov ni presegal vrednosti v skupinah, ki so jemale placebo.

Opaženi so bili tudi neželeni učinki, kot so bruhanje, napihnjenost, alergijske reakcije v majhnem številu primerov.

Avtorski posnetki

Cene tablet 8, 16, 24 mg

Buy Betaserk lahko recept v skoraj vseh lekarnah. Obseg cen ni zelo velik, ker je vključen v seznam vitalnih zdravil. Treba je opozoriti, da so tablete z odmerkom 16 in 24 mg ogrožene, kar je zasnovano tako, da olajša požiranje zdravila, ne pa tudi za razdelitev v dva enaka odmerka.

Cene v lekarnah so v povprečju v povprečju naslednje meje (cene so veljavne od novembra 2015):

  • Tablete 8 mg pakiranja št. 30 360-465 rubljev.
  • Tablete 16 mg paketna številka 30 512-698 rubljev.
  • 24 mg tablete, pakiranje številka 20 424-609 rubljev.
  • 24 mg tablete, pakiranje številka 60 1002-1280 rubljev.

Atacand 16 mg

Proizvajalec: AstraZeneca (AstraZeneca) Švedska

Oznaka ATC: C09CA06

Oblika izdelka: Trdne dozirne oblike. Tablete

Splošne značilnosti. Sestava:

Aktivna snov
Ena tableta vsebuje zdravilno učinkovino kandesartan cileksetil 8 mg ali 16 mg.
Pomožne snovi
Karmelozni kalcij (karmelozna kalcijeva sol) 5,6 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) 4,0 mg, železov barvilo rdeči oksid E 172 0,065 mg (za odmerjanje 8 mg), 0,26 mg (za odmerjanje 16 mg); laktoza monohidrat 89,4 mg (za odmerjanje 8 mg), 81,4 mg (za odmerjanje 16 mg), magnezijev stearat 0,4 mg, koruzni škrob 20,0 mg, makrogol 2,6 mg.
Opis
Atakand® 8 mg: svetlo roza okrogle bikonveksne tablete z barvilom in graviranjem A na eni strani in 008 na drugi strani.
CG
Atakand® 16 mg: roza okrogle bikonveksne tablete, s tveganjem in graviranjem A na eni strani in 016 na drugi strani.
CH

Farmakološke lastnosti:

Farmakodinamika. Angiotenzin II je glavni hormon renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema, ki ima pomembno vlogo pri patogenezi arterijske hipertenzije, srčnega popuščanja in drugih bolezni srca in ožilja. Glavni fiziološki učinki angiotenzina II so vazokonstrikcija, stimulacija produkcije aldosterona, regulacija homeostaze vodne elektrolize in stimulacija rast celic. Vse te učinke posreduje interakcija angiotenzina II z receptorji angiotenzina tipa 1 (receptorji AT1).
Kandesartan je selektiven antagonist receptorjev angiotenzina II tipa 1 (receptorji AT1). Candesartan ne zavira encima, ki pretvarja angiotenzin (ACE), ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II in uniči bradikinin; ne vpliva na ACE in ne vodi do kopičenja bradikinina ali snovi R. Pri primerjavi kandesartana z zaviralci ACE je razvoj kašlja manj pogost pri bolnikih, ki so prejemali kandesartan cileksetil. Kandesartan se ne veže na receptorje drugih hormonov in ne blokira vključenih ionskih kanalov
uravnavanje funkcij kardiovaskularnega sistema. Zaradi blokade receptorja angiotenzina II AT1 je odvisnost od odmerka odvisna od stopnje renina, angiotenzina I, angiotenzina II in zmanjšanja
koncentracije aldosterona v plazmi.
Hipertenzija
Pri hipertenziji kandesartan povzroči od odmerka odvisen, dolgotrajni padec krvnega tlaka (BP). Antihipertenzivni učinek zdravila je posledica zmanjšanja celotnega perifernega žilnega upora, ne da bi se spremenil srčni utrip (HR). Po prvem odmerku zdravila ni bilo primerov hude arterijske hipotenzije, kot tudi odtegnitvenega sindroma (ricocetovega sindroma) po prekinitvi zdravljenja.
Začetek hipotenzivnega delovanja po prvem odmerku celexetila kandesartana se ponavadi razvije v 2 urah. Glede na tekoče zdravljenje z zdravili v fiksnem odmerku se največje znižanje krvnega tlaka ponavadi doseže v štirih tednih in se med zdravljenjem nadaljuje. Candesartan Cilexetil, ki ga daje enkrat na dan, zagotavlja učinkovito in gladko zmanjšanje krvnega tlaka v 24 urah z manjšimi nihanji v krvnem tlaku v intervalih med jemanjem naslednjega odmerka zdravila. Uporaba kandesartan-cilexetila skupaj s hidroklorotiazidom povzroči povečanje hipotenzivnega učinka. Kombinirano uporabo kandesartan cileksetila in hidroklorotiazida (ali amlodipina) dobro prenaša. Učinkovitost zdravila ni odvisna od starosti in spola pacientov. Candesartan Cilexetil poveča ledvični pretok krvi in ​​ne spremeni ali poveča hitrosti glomerularne filtracije, medtem ko se ledvična žilna odpornost in filtracija zmanjšata. Sprejem kandesartan cileksetila v odmerku 8-16 mg v obdobju 12 tednov ne vpliva negativno na ravni glukoze in profil lipida pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in sladkorno boleznijo tipa 2.
V randomiziranem kliničnem preskušanju, ki je vključevalo 4937 starejših bolnikov (starih od 70 do 89 let, 21% bolnikov v skupini, ki je prejemala klinično preskušanje, je bil klinični učinek candesartan cileksetila na obolevnost in smrtnost pri jemanju odmerka 8-16 mg (povprečni odmerek 12 mg) enkrat na dan. starih 80 let in več) z blago do zmerno arterijsko hipertenzijo, ki prejemajo zdravljenje s candesartan cileksetilom v povprečju 3,7 leta (študija SCOPE - študija kognitivnih funkcij in prognoze pri starejših bolnikih). Bolniki so prejeli kandesartan ali placebo, če je potrebno, v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. V skupini bolnikov, ki so prejeli kandesartan, se je znižal krvni tlak od 166/90 do 145/80 mm Hg in v kontrolni skupini od 167/90 do 149/82 mm Hg. Med obema skupinama bolnikov ni bilo statistično značilnih razlik v pojavnosti kardiovaskularnih zapletov (smrtnost zaradi bolezni srca in ožilja, incidenca miokardnega infarkta in možganska kap, ki niso povzročili smrti in možganske kapi).
V skupini bolnikov, ki so prejeli kandesartan, je bilo opaženih 26,7 primerov.
pojavljanje kardiovaskularnih zapletov na 1000 bolnikov-let, v primerjavi s 30,0 primeri na 1000 bolnikov-let v kontrolni skupini (razmerje tveganja = 0,89, 95% interval zaupanja 0,75-1,06, p = 0,19 ).
Kronično srčno popuščanje
V študiji CHARM (Candesartan za kronično srčno popuščanje - ocena zmanjšanja smrtnosti in obolevnosti) je candesartan cileksetil zmanjšal pogostnost smrti in potrebo po hospitalizaciji zaradi kronične srčne odpovedi in izboljšane sistolične funkcije levega prekata.
Bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem so poleg glavne terapije prejemali kandesartan cileksetil v odmerku 4-8 mg na dan z zvišanjem odmerka na 32 mg na dan ali z največjim dopustnim terapevtskim odmerkom (povprečni odmerek kandesartana je bil 24 mg). Mediana spremljanja je bila 37,7 meseca. Po 6 mesecih zdravljenja je 63% bolnikov, ki so nadaljevali z jemanjem kandesartan-cilexetila (89%), prejeli terapevtski odmerek 32 mg.
V drugi študiji CHARM-Alternativna študija (n = 2028) so sodelovali bolniki z zmanjšano izločitveno frakcijo levega prekata (LVEF) (40%). V vrednosti kombiniranega merila učinkovitosti ni bilo statistično značilnih razlik, med katerimi je bila stopnja smrtnosti in prva stopnja hospitalizacije za kronično srčno popuščanje v skupinah kandesartana in placeba (razmerje tveganja = 0,89, 95% interval zaupanja 0,77 - 1,03, p = 0,118). Majhno numerično zmanjšanje tega merila je posledica zmanjšanja pogostosti hospitalizacij za kronično srčno popuščanje. V tej študiji ni pokazal učinka kandesartana na stopnjo smrtnosti.
V ločeni analizi rezultatov treh študij programa CHARM niso bile ugotovljene nobene pomembne razlike v pogostnosti smrtnih primerov v skupinah kandesartana in placeba. Vendar pa je bila pogostnost smrtnih primerov ocenjena v kombinirani populaciji študija CHARM-Alternative in CHARM-a in v vseh treh študijah (razmerje tveganja = 0,91, 95% interval zaupanja 0,83-1,00, p = 0,055). Zmanjšanje pogostosti smrtnih primerov in pogostost hospitalizacije za kronično srčno popuščanje med zdravljenjem s kandesartanom niso bile odvisne od starosti, spola in sočasne terapije. Candesartan je bil učinkovit tudi pri bolnikih, ki so jemali zaviralce adrenergičnih receptorjev beta v kombinaciji z zaviralci ACE, učinkovitost kandesartana pa ni odvisna od tega, ali bolnik jemlje optimalni odmerek zaviralca ACE ali ne.
Pri bolnikih s kronično srčno popuščanje in zmanjšano sistolično funkcijo levega prekata (LVEF 99%). Volumen porazdelitve kandesartana je 0,1 l / kg.
Presnova in izločanje
Kandesartan se v glavnem izloča iz telesa z ledvicami in žolcem nespremenjeno in se le malo presnavlja v jetrih. Razpolovni čas kandesartana je približno 9 ur. Kumulacija v telesu ni opazna.
Celoten očistek kandesartana znaša približno 0,37 ml / min / kg, medtem ko je ledvični očistek približno 0,19 ml / min / kg. Izločanje kandesartana skozi ledvice opravimo s pomočjo glomerularne filtracije in aktivne tubularne sekrecije. Pri zaužitju z radioaktivno označenim kandesartan cileksetilom približno 26% vbrizgane količine izločajo ledvice kot kandesartan in 7% kot neaktivni metabolit, medtem ko je 56% vbrizgane količine odkrito v kanalzartanu in 10% kot neaktivni metabolit.
Pri starejših bolnikih (nad 65) se Cmax in AUC kandesartana povečata za 50% in 80%, v primerjavi z mladimi bolniki. Vendar pa hipotenzivni učinek in pogostnost neželenih učinkov z uporabo zdravila Atacand® niso odvisni od starosti bolnikov.
Pri bolnikih z blago in zmerno ledvično okvaro so se Cmax in AUC kandesartana povečali za 50% oziroma 70%, medtem ko se razpolovna doba zdravila ne spreminja v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem ledvic so se Cmax in AUC kandesartana povečali za 50% in 110%, nato pa se je razpolovni čas zdravila povečal za 2-krat. Pri bolnikih na hemodializi so bili ugotovljeni enaki farmakokinetični parametri kandesartana kot pri bolnikih s hudo ledvično okvaro.
Pri bolnikih z blago in zmerno poslabšano jetrno funkcijo je bilo povečanje AUC kandesartana ugotovljeno za 23%.

Indikacije za uporabo:

Hipertenzija
Kronično srčno popuščanje in krvavitev sistolične funkcije levega prekata (zmanjšanje LVEF ≤ 40%) kot dodatna terapija zaviralcem encima angiotenzinske konvertaze (ACE) ali v primeru nestrpnosti proti zaviralcem ACE (glejte poglavje Farmakodinamika).

Odmerjanje in uporaba:

Zdravilo Atakand® je treba jemati enkrat na dan, ne glede na obrok.
Hipertenzija
Priporočeni začetni in vzdrževalni odmerek zdravila Atacand ® znaša 8 mg enkrat na dan. Bolnikom, ki potrebujejo nadaljnje znižanje krvnega tlaka, je priporočljivo, da se odmerek poveča na 16 mg enkrat na dan. Najvecji antihipertenzivni ucinek se doseže v 4 tednih od zacetka zdravljenja.
Če zdravljenje z zdravilom Atacand® ne vodi do znižanja krvnega tlaka do optimalne ravni, je priporočljivo dodati tiazidni diuretik na terapijo.
Starejši bolniki
Starejšim bolnikom ni treba prilagajati začetnega odmerka zdravila.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Bolniki z blago ali zmerno ledvično okvaro (očistek kreatinina> 30 ml / min / 1,73 m2 telesne površine) ne zahtevajo spremembe začetnega odmerka zdravila.
Klinične izkušnje z zdravilom pri bolnikih s hudo ledvično okvaro (očistek kreatinina 265 μmol / L (> 3 mg / dl).
Kombinirana uporaba z zaviralci ACE pri kroničnem srčnem popuščanju
Uporaba kandesartana v kombinaciji z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za neželene učinke, zlasti ledvično disfunkcijo in hiperkalemijo (glejte poglavje "Neželeni učinki"). V teh primerih je potrebno skrbno spremljanje in spremljanje laboratorijskih parametrov.
Stenoza ledvične arterije
Pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali arterijsko stenozo ene ledvice zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, še posebej zaviralci ACE, lahko povzročijo povečanje sečnine v serumu in kreatinina. Podobne učinke lahko pričakujemo z uporabo antagonistov receptorjev angiotenzina II.
Presaditev ledvice
Klinične izkušnje z Atacand® pri bolnikih, ki so imeli presaditev ledvic, so omejeni.
Hipotenzija
Bolniki s kroničnim srčnim popuščanjem med zdravljenjem z zdravilom Atacand® lahko razvijejo arterijsko hipotenzijo. Kot pri uporabi drugih zdravil, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, je lahko vzrok arterijske hipotenzije pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo zmanjšanje krvnega obtoka, kot je bilo opaženo pri bolnikih, ki so prejemali visoke odmerke diuretikov. Zato je treba na začetku zdravljenja vzeti previdnost in, če je potrebno, popravo hipovolemije.
Splošna anestezija in kirurgija
Pri bolnikih, ki prejemajo antagoniste angiotenzina II, se med splošno anestezijo in med kirurškimi posegi lahko razvije arterijska hipotenzija kot posledica blokade renin-angiotenzinskega sistema. Zelo redko so lahko primeri hude hipotenzije, ki zahtevajo intravenske tekočine in / ali vazopresence.
Stenoza aortnega in mitralnega ventila ali obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija
Pri predpisovanju zdravila Atacand®, pa tudi drugih vazodilatatorjev, morajo biti pacienti z obstruktivno hipertrofično kardiomiopatijo ali hemodinamsko pomembno stenozo aortnega ali mitralnega ventila previdni.
Primarni hiperaldosteronizem
Bolniki s primarnim hiperaldosteronizmom so običajno odporni proti zdravljenju z antihipertenzivnimi zdravili, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron. V zvezi s tem Atacand ® ni priporočljivo imenovati takšnih bolnikov.
Hiperkalemija
Klinične izkušnje z drugimi zdravili, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, kažejo, da sočasna uporaba zdravila Atacand® z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, kalijevimi pripravki ali nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ali druga zdravila, ki lahko povečajo vsebnost kalija v krvi (npr. heparin), lahko privede do razvoja hiperkalemije pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem med zdravljenjem z zdravilom Atacand® se lahko razvije hiperkalemija. Pri predpisovanju zdravila Atacand® bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem je priporočljivo redno spremljanje kalija v krvi, še posebej, če se daje skupaj z zaviralci ACE in diuretiki, ki varčujejo s kalijem.
Splošno
Bolniki z žilni tonus in ledvično funkcijo je pretežno odvisna od sistema renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema (npr bolnikih s hudim kongestivnim srčnim popuščanjem ali ledvičnih bolezni, vključno s stenozo ledvične arterije), so še posebej občutljive na zdravila, ki delujejo na renin-angiotenzin-aldosteron sistem. Pri teh bolnikih imenovanje takih zdravil spremlja akutna arterijska hipotenzija, azotemija, oligurija in, manj pogosto akutna ledvična odpoved. Pri uporabi antagonistov receptorjev angiotenzina II ni mogoče izključiti možnosti za razvoj teh učinkov. Zelo močno znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo ali cerebrovaskularnimi boleznimi aterosklerotičnega izvora pri uporabi antihipertenzivnih zdravil lahko privede do razvoja miokardnega infarkta ali možganske kapi.
Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila ali dela z napravami
Učinek na sposobnost vožnje ali delo z opremo ni bil raziskan, vendar farmakodinamične lastnosti zdravila kažejo, da ta učinek ni prisoten.
Pri vožnji z motornimi vozili in pri potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo večjo koncentracijo in psihomotorično hitrost, je treba upoštevati, da se lahko pri uporabi zdravila pojavijo omotica in utrujenost.

Neželeni učinki:

Hipertenzija
Neželeni učinki v kliničnih preskušanjih so bili zmerni in prehodni po naravi in ​​so bili primerljivi po pogostnosti s placebo skupino. Celotna incidenca neželenih učinkov med jemanjem zdravila Atacand® ni bila odvisna od odmerka zdravila, pola in starosti bolnika. Incidenca prekinitve zaradi neželenih učinkov je bila podobna pri uporabi candesartan-cilexetila (3,1%) in placeba (3,2%).
Med analizo podatkov o raziskavi so poročali o naslednjih neželenih učinkih, pogosto (/ 1/100), ki so se pojavili med jemanjem kandesartan-cilexetila. Opisane neželene učinke so opazili s pogostnostjo najmanj 1% več kot v skupini s placebom.
S strani osrednjega živčnega sistema: omotica / šibkost, glavobol;
Na delu mišično-skeletnega sistema, vezivno tkivo: bolečine v hrbtu;
Okužbe: okužbe dihal;
Laboratorijski kazalniki: na splošno z uporabo zdravila Atacand® ni bilo klinično pomembnih sprememb v standardnih laboratorijskih parametrih. Kot pri drugih zaviralcih sistema renin-angiotenzin-aldosteron je opaziti rahlo zmanjšanje koncentracije hemoglobina. Opazili so povečanje koncentracije kreatinina, sečnine ali kalija in zmanjšanja koncentracije natrija. Pri uporabi zdravila Atacand® v primerjavi s placebom (1,3% namesto 0,5%) so opazili povečano aktivnost alanin-aminotransferaze (ALT). Pri uporabi zdravila Atacand® ponavadi redni nadzor laboratorijskih kazalcev ni potreben. Vendar je pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic priporočljivo redno spremljati koncentracijo kalija in kreatinina v serumu.
Kronično srčno popuščanje
Neželeni učinki, ugotovljeni med uporabo zdravila Atacand® pri bolnikih s kronično srčno popuščanje, so ustrezali farmakološkim značilnostim zdravila in so bili odvisni od bolnikovega stanja. V kliničnih študijah CHARM primerjava Atakand® zdravila v odmerkih do 32 mg (n = 3803) s placebom (n = 3796), 21% bolnikov iz skupine, ki jo kandesartan cileksetila in 16,1% bolnikov v placebo zdravljenje prekinili zaradi za pojav neželenih učinkov.
Najpogostejši neželeni učinki (> 1/100, <1/10):
Ker je kardiovaskularni sistem: izrazito zmanjšanje krvnega tlaka;
Na delu sečil: okvarjeno ledvično delovanje;
Laboratorijske spremembe: povečanje koncentracije kreatinina, sečnine in kalija.
Priporočljivo je nadzirati koncentracijo kreatinina in kalija v serumu.
Zelo redko so poročali o naslednjih neželenih učinkih med uporabo zdravila po trženju (1 / 10.000): pri cirkulatornih in limfatičnih sistemih: levkopenija, nevtropenija in agranulocitoza;
Presnovne motnje in bolezni, ki jih povzročajo metabolične motnje: hiperkalemija, hiponatremija;
Na delu živčnega sistema: omotica, šibkost, glavobol;
Od dihalnih organov, organov prsnega koša in mediastinuma: kašelj;
Na delu gastrointestinalnega trakta: navzeja;
Na delu jeter in žolčnega trakta: povečana aktivnost encimov jeter, okvarjena jetrna funkcija ali hepatitis;
Alergijske reakcije: angioedem, kožni izpuščaj, urtikarija, pruritus;
Na mišično-skeletnem sistemu vezivno tkivo: bolečine v hrbtu, artralgija, mialgija;
Na delu sečil: okvarjeno ledvično delovanje, vključno z ledvično odpovedjo pri občutljivih bolnikih.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

Farmakokinetične študije z uporabljanjem proizvod Atakand® kombinaciji s hidroklorotiazidom so preučevali, varfarin, digoksin, peroralnih kontraceptivov (etinilestradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin in enalapril. Klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij ni bilo ugotovljeno.
Kandesartan se v jetrih presnavlja v neznatno stopnjo (CYP2C9). Študije o interakciji niso pokazale učinka zdravila na CYP2C9 in CYP3A4, učinek na druge izoencime citokroma P450 sistema ni bil raziskan.
Kombinirana uporaba zdravila Atacand ® z drugimi antihipertenzivi poveča hipotenzivni učinek.
Izkušnje z drugimi zdravili, ki delujejo na renin-angiotenzin-aldosteronskega sistema, ki kažejo, da sočasno zdravljenje z kalijem diuretikov, dodatki kalija, nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij in druge snovi, ki lahko poveča koncentracijo kalija v serumu (npr heparina) lahko vodijo k razvoju hiperkalemije.
S kombiniranim receptom litijevih pripravkov z zaviralci ACE so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v krvnem serumu in razvoju toksičnih reakcij. Podobne reakcije se lahko pojavijo pri uporabi antagonistov receptorjev angiotenzina II in zato je priporočljivo nadzorovati koncentracijo litija v krvnem serumu s kombinirano uporabo teh zdravil.
Pri kombinirani uporabi antagonistov receptorjev angiotenzina II in nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), vključno s selektivnimi inhibitorji ciklooksigenaze-2 acetilsalicilne kisline, je opaziti zmanjšanje hipotenzivnega učinka.
Kot pri uporabi zaviralcev ACE lahko kombinirana uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje disfunkcije ledvic, vključno z akutno ledvično odpovedjo, povečanje kalija v serumu, zlasti pri bolnikih z zmanjšano funkcijo ledvic. Pri uporabi teh zdravil je potrebna previdnost, zlasti pri starejših bolnikih in pri bolnikih z zmanjšanim obsegom krvnega obtoka. Bolniki morajo po začetku kombiniranega zdravljenja nadzorovati izgubo tekočine in skrbno spremljati delovanje ledvic in občasno v primerjavi z ozadjem takšne terapije.
Biorazpoložljivost kandesartana ni odvisna od vnosa hrane.

Kontraindikacije:

Preobčutljivost za candesartan cileksetil ali druge sestavine zdravila.
Obdobje nosečnosti in dojenja (glejte poglavje "Obdobje nosečnosti in dojenja").
Huda nenormalna delovanja jeter in / ali holestaza.
Varnostni ukrepi: bolniki s hudo ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) ter obojestransko zožitvijo ledvične arterije ali zožitvijo arterije samo ledvice, s hemodinamsko znatno zožitvijo aortne in mitralne po transplantaciji ledvic v zgodovini, pri bolnikih s cerebrovaskularno boleznijo ishemična bolezen srca (IHD), hiperkalemija pri bolnikih z zmanjšanim volumnom krvnega obtoka s primarnim hiper-aldosteronizmom (ni dovolj podatkov o kliničnih študijah glede na), hipertrofična kardiomiopatija, starost do 18 let (učinkovitost in varnost nista ugotovljeni).
Period nosečnosti in dojenja
Nosečnost
Uporaba zdravila Atacand ® med nosečnostjo je kontraindicirana (glejte poglavje "Kontraindikacije"). Bolnike, ki jemljejo zdravilo Atacand®, je treba to opozoriti pred načrtovanjem nosečnosti, tako da lahko s svojim zdravnikom razpravljajo o alternativnih možnostih zdravljenja.
V primeru nosečnosti je treba zdravljenje z zdravilom Atacand® nemudoma prekiniti in po potrebi predpisati drugo zdravljenje.
Zdravila, ki imajo neposreden učinek na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, lahko povzročijo motnje pri razvoju ploda ali negativno vplivajo na novorojenček, celo smrt, pri uporabi zdravila med nosečnostjo. Znano je, da lahko angiotenzina zdravljenje z antagonisti II povzročajo motnje plodu (odpoved ledvic, oligohidramnij, upočasnjuje okostenevanje kosti lobanje) in razvoj zapletov pri novorojenčku (ledvična odpoved, hipotenzija, hiperkaliemija).
Period laktacije
Trenutno ni znano, ali kandesartan prehaja v materino mleko. Zaradi možnega neželenega učinka na dojenčka zdravila Atakand® med dojenjem ne smete uporabljati.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi
Analiza farmakoloških lastnosti zdravila kaže, da je lahko glavni pojav prekomernega odmerka klinično izrazito zmanjšanje krvnega tlaka in omotica. Opisani so bili posamezni primeri prevelikega odmerka drog (do 672 mg kandesartan cileksetila), ki so se končali z okrevanjem bolnikov brez resnih posledic.
Zdravljenje
Z razvojem klinično hude hipotenzije je treba opraviti simptomatsko zdravljenje in spremljati bolnikovo stanje. Postavite pacienta, dvignite nogo konca postelje. Če je potrebno, povečajte volumen krožne plazme, na primer z intravenskim dajanjem izotonične raztopine natrijevega klorida. Če je potrebno, se lahko predpisujejo simpatomimetična zdravila. Odvzem kandesartana z uporabo hemodialize je malo verjeten.

Pogoji shranjevanja:

Shranjujte pri temperaturi pod 30 ° C, izven dosega otrok. Rok uporabnosti 3 leta. Ne uporabite po datumu poteka veljavnosti.